КЛАРЕКСИД

Aktívny materiál: Klaritromycín
Keď ATH: J01FA09
CCF: Makrolidy
Keď CSF: 06.07.01
Výrobca: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Chorvátsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated biela, podlhovastý, šošvkovitý.

Pomocné látky: povidón, mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: опадрай II 31F58914 белый (гипромелоза, laktózu, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, citrátu sodného).

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela, podlhovastý, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

Pomocné látky: povidón, mikrokryštalická celulóza, Sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: опадрай II 31F58914 белый (гипромелоза, laktózu, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, citrátu sodného).

7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Polosyntetické antibiotikum zo skupiny makrolidov. Подавляет синтез белков в микробной клетке, interakciu s 50S ribozomálnu podjednotke baktérií. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Aktívne proti gram-pozitívne baktérie: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram negatívne baktérie: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; Anaeróbne baktérie: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracelulárne mikroorganizmy: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (okrem Mycobacterium tuberculosis).

Farmakokinetika

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, než v plazme.

O 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

Pri dávke 250 mg T_1/2 je 3-4 žiadna, v dávke 500 mg – 5-7 žiadna.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Svedectvo

Liečba infekčných a zápalových ochorení, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: infekcie horných dýchacích ciest a orgánov ORL (tonzillofaringit, zápal stredného ucha, Akútna sinusitída); infekcie dolných dýchacích ciest (akútny zápal priedušiek, exacerbácia chronickej bronchitídy, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); infekcie kože a mäkkých tkanív; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (len ako súčasť kombinovanej terapie).

Režim dávkovania

Individuálne. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 g, frekvencia podávania 2 x / deň.

Для детей суточная доза составляет 15 mg / kg / deň 2 vstupné.

Dĺžka liečby závisí od indikácie.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek (CC menšie ako 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 mg / dl) dávka sa má znížiť o 2 alebo dvojnásobný interval medzi dávkami.

Максимальные суточные дозы: pre dospelých – 2 g, pre deti 1 g.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v bruchu, stomatitída, zápal jazyka; zriedka – psevdomembranoznыy kolitída; v niektorých prípadoch – zvýšenie pečeňových enzýmov, cholestatická žltačka.

CNS: závrat, zmätok, pocit strachu, nespavosť; nočné mory.

Alergické reakcie: žihľavka, anafylaktickej reakcie; v niektorých prípadoch – Stevens-Johnsonov syndróm.

Ostatné: временные изменения вкусовых ощущений.

Kontraindikácie

Тяжелая недостаточность функции печени, zápal pečene (história), porphyria, Aj trimestri tehotenstva, одновременное применение с терфенадином, cizapridom, astemizolom, pimozidom, повышенная чувствительность к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie v I. trimestri tehotenstva je kontraindikované.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Upozornenie

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Antibiotická liečba mení normálnu črevnú flóru, preto je možný rozvoj superinfekcie, spôsobené rezistentnými mikroorganizmami.

Je potrebné si uvedomiť, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с кларитромицином рекомендуется контролировать концентрации в плазме крови теофиллина, karʙamazepina, digoksina, lovastatín, simvastatín, triazolamu, midazolamu, fenytoín, циклоспорина и алкалоидов спорыньи.

U pacientov sa má pravidelne sledovať protrombínový čas, užívajúci klaritromycín súčasne s warfarínom alebo inými perorálnymi antikoagulanciami.

Použitie v pediatrii

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 Mesiaca.

Liekové interakcie

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа “pirueta”.

При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Predpokladá sa,, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма типа “pirueta”, повышения секреции инсулина и гипокалиемии.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина; s itrakonazolom – значительно повышается концентрация итраконазола в плазме крови, полагают, что имеется риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с карбамазепином повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, возникает риск усиления его побочного действия; с колхицином – описаны случаи тяжелых, угрожающих жизни токсических реакций, обусловленных действием колхицина; s lanzoprazolom – возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с метилпреднизолоном – уменьшается клиренс метилпреднизолона; s midazolamom – повышается концентрация мидазолама в плазме крови и усиливаются его эффекты.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При одновременном применении с пимозидом повышается концентрация пимозида в плазме крови, возникает риск развития тяжелого кардиотоксического действия; с преднизоном – описаны случаи развития острой мании и психоза; с ритонавиром – возможно значительное повышение концентрации кларитромицина, при этом концентрация его метаболита 14-гидроксикларитромицина значительно снижается; с рифабутином – повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При одновременном применении с рифампицином значительно уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови; sertralín – теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; teofylín – возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа “pirueta”.

Predpokladá sa,, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, риска развития токсического действия.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа “pirueta”.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.