КИТРИЛ

Aktívny materiál: Granisetron
Keď ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-receptory. Antiemetík centrálnej akcie
ICD-10 kódy (svedectvo): R11
Keď CSF: 11.06.01
Výrobca: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Švajčiarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela alebo takmer biela, треугольные, šošvkovitý, Ryté “К1” na jednu stranu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), laktózu, magnéziumstearát, sodná soľ glykolátu škrobu.

Zloženie povlakového filmu: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 400, polysorbát 80).

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Injekčný roztok jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: chlorid sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, Hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda d / a.

1 ml – sklenené ampulky (5) – balenie kartón.

Injekčný roztok jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: chlorid sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, Hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda d / a.

3 ml – sklenené ampulky (5) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiemetics. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) receptory, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Štúdie ukázali,, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, vyskytujúce sa v excitáciu parasympatickej nervovej sústavy, vzhľadom k uvoľňovaniu serotonínu enterochromafinních buniek.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, liečenie ožiarením, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% kvôli účinku “prvý priechod” pečeňou.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Rozdelenie

Распределяется в органах и тканях. Priemerný V_d je 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Väzba na plazmatické proteíny – 65%.

Metabolizmus

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. V in vitro štúdie ukazujú,, že ketokonazol inhibuje metabolizmus granisetronu, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Dedukcie

T_1/2 je 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, priemerný, 12% дозы и 47% – vo forme metabolitov.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

U pacientov so zlyhaním pečene, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, nie je potrebná úprava dávkovania.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Svedectvo

Ústne:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 leta;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Režim dávkovania

Dospelý

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Vnútri vymenovať 1 mg 2 krát / deň alebo 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: obsah 1 ampulky (3 mg / ml) hádzať 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; obsah 1 ampulky (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (počas 30 sekunda). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg Prípravok je podávaný v dávke 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Vnútri podávaný v dávke 2 mg 1 Čas / deň. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Na I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Liečivo sa podáva I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (podľa 5 m), každý – в дозе не более 3 mg, s intervalom min 10 min pre 24 žiadna. Maximálna denná dávka – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Zavádzajúce I / pomaly (Nemenej 30 sekunda) dávka 1 mg, jednoposteľová.

Deti

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (počas 5 m), každý – dávka 20 mg / kg, s intervalom min 10 m. Maximálna denná dávka – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® na лечения послеоперационной тошноты и рвоты v deti žiadna.

Starší pacienti, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью nie je potrebná úprava dávkovania.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% roztokom chloridu sodného, 0.18% roztokom chloridu sodného, 4% Dextróza, 5% Dextróza, riešenie Hartman, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: bolesť v bruchu, zápcha alebo hnačka, nadúvanie, zvýšenie pečeňových transamináz (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; zriedka – pálenie záhy, zmena chuti.

Z nervovej sústavy: bolesť hlavy, nespavosť, ospalosť, slabosť; zriedka – poplach, úzkosť, závrat.

Kardiovaskulárny systém: arytmia, bolesť na hrudi, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.

Dermatologické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, opuch tváre.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, hypertermia, bronchospazmus, žihľavka, svrbenie; zriedka – anafylaktickej reakcie (иногда тяжелые).

Ostatné: zriedka – opuch, príznaky podobné chrípke.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Kontraindikácie

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, tehotenstvo.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 to chýba.

Tehotenstvo a dojčenie

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Upozornenie

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Použitie v pediatrii

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 to chýba.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Nadmerná dávka

Príznaky: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Liečba: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symptomatická liečba.

Liekové interakcie

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Špecifické interakčné štúdie s prostriedkami na celkovej anestézii bola vykonaná, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (v / v úvode) o 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, vyvolať zvracanie.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

V in vitro štúdie ukazujú,, že ketokonazol inhibuje metabolizmus granisetronu, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Farmaceutické interakcie

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Tablety by mali byť skladované pri teplote nie vyššej ako 30 ° C. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Doba použiteľnosti – 3 rok.

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí.