Granisetron

Keď ATH:
A04AA02

Farmakologický účinok

Antiemetický. Selektívne serotonín 5HT₃-receptory. Zmierňuje vracanie, vyskytujúce sa v excitáciu parasympatickej nervovej sústavy vzhľadom k uvoľňovaniu serotonínu enterochromafinních buniek.

Farmakokinetika

Po ON / v dávkach 20 ug / kg alebo 40 mg / kg na mysli C_max plazma je v tomto poradí 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Väzba na plazmatické proteíny – 65%.

Rýchlo metabolizuje demetyláciou a oxidáciou.

T_1/2 je 3.1-5.9 žiadna. U pacientov s rakovinou T_1/2 sa zvýši na 10-12 žiadna. Vylučuje močom a stolicou hlavne ako konjugáty; 8-15% Bolo zistené, v moči v nezmenenej podobe.

Svedectvo

Prevencia a liečba nevoľnosti a zvracanie spojené s chemoterapiou cytostatikami.

Prevencia a liečba pooperačnej nevoľnosti a zvracanie.

Režim dávkovania

Pre dospelých orálny jednorazová dávka – 1 mg, v / infúziu jednej dávky – 3 mg, v / injekciu (pomaly, Nemenej 30 sekunda) jedna dávka – 1 mg.

Maximálna dávka – 9 mg / deň.

Deti / kvapkanie raz – 40 mg / kg (ale nie viac 3 mg). Deti nad 12 to perorálne jednu dávku – 1 mg.

Multiplicity a trvanie použitia je stanovená individuálne.

Vedľajší efekt

Možno: prechodný vzostup pečeňových enzýmov v krvi, zápcha, bolesť hlavy, kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na granisetron.

Reakcie z precitlivenosti na iné selektívne antagonisty 5-HT3 receptorov v histórii.

Laktácie.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť granisetron liečba v tehotenstve nebola stanovená, Preto aplikácia je možná len v prípadoch krajnej nevyhnutnosti. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Upozornenie

Buďte opatrní, keď príznaky črevnej obštrukcie.

Na liečbu a prevenciu pooperačnej nevoľnosti a vracania u detí granisetron nepoužiteľné.

Liekové interakcie

Granisetron neovplyvňuje aktivitu enzýmov metabolizujúcich 3A4 podčeľaď cytochrómu P450 (zodpovedné za metabolizmus určitých narkotických analgetík).

Účinnosť granisetronu môže byť zvýšená intravenóznym podaním dexametazónu (8-20 mg) pred chemoterapiou.

In vitro štúdie ukázali,, že ketokonazol inhibuje metabolizmus granisetronu, ktorý zahŕňa účasť izoenzýmu cytochrómu P450 3A. Špecifické interakčné štúdie s prostriedkami na celkovej anestézii bola vykonaná, ale granisetron dobre znáša, zatiaľ čo vymenovanie týchto liečiv a narkotických analgetík.

Po indukcii pečeňových enzýmov fenobarbital, zvýšenie klírensu granisetronu (v / v úvode) asi štvrtina.

Tam bol žiadna interakcia pri súbežnom podávaní s benzodiazepíny, trankvilizatorami, anti-vred liekov a iné cytotoxické lieky, vyvolať zvracanie.