HOLETAR

Aktívny materiál: Lovastatín
Keď ATH: C10AA02
CCF: Hypolipidemík
Keď CSF: 01.12.11.03
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pomocné látky: laktózu, predželatínovaný škrob, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pomocné látky: laktózu, predželatínovaný škrob, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ИЗ ГРУППЫ СТАТИНОВ, inhibítor HMG-CoA reduktázy. Jedná sa o prekurzor, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, v prípade, že je pripojený tento enzým. Ďalšia časť molekuly inhibuje statina proces tvorby gidroksimetilglutarata v mevalonat, priebežné syntézy molekuly cholesterolu. Inhibícia aktivity HMG-CoA reduktázy vedie do radu za sebou reakcií, následok zníženie intracelulárne hladiny cholesterolu a kompenzačné zvýšenie aktivity dochádza LDL-receptorov, a preto zrýchlenie cholesterolu katabolizmu (XC) LDL.

Zníženie účinku statíny je spojená so znížením hladiny celkového cholesterolu na úkor XC-LDL. Zníženie hladiny LDL CHOLESTEROLU je závislé od dávky a nie je lineárne, a exponenciálny charakter.

Statíny nemajú vplyv na lipoproteinovoj činnosť a pečeňové lipázy, nemajú významný vplyv na syntézy a katabolizmu voľných mastných kyselín, tak ich vplyv na úroveň TG a sekundárne sprostredkovane cez ich hlavné účinky na zníženie LDL-cholesterolu. Primeranej úrovni TG v liečbe statíny, zrejme, Spojené s výrazom remnantnyh (APO e) receptory na povrchu hepatocytov, zapojené do katabolizmu iných, pozostávajúci z približne 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Okrem gipolipidemičeskogo akcii, Statíny majú pozitívny vplyv na endoteliálny dysfunkcie (Predklinické znamení začiatku aterosklerózy), v cievnej stene, stav ateróm, zlepšuje vlastnosti toku krvi, majú antioxidačné, antiproliferativnymi vlastnosti.

Farmakokinetika

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (o 30% dávka) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_max To dosiahlo v rámci 2-4 žiadna, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 žiadna 10% от максимума. Väzba na plazmatické proteíny – 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 krát vyššia, ako po jednej dávke.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Vystavený k intenzívnemu metabolizmu v “prvý priechod” pečeňou, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 žiadna. Через кишечник выводится 83%, 10% – oblička.

Svedectvo

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, ateroskleróza.

Režim dávkovania

Je vo vnútri. Počiatočná dávka – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 raz za 4 v týždni.

Maximálna denná dávka: 80 mg 1 alebo 2 vstupné (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dl (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dl (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

V aplikácii s liečivami, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: pálenie záhy; zriedka – nevoľnosť, hnačka, zápcha, nadúvanie, sucho v ústach, poruchy chuti, anorexia, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, V niekoľkých málo prípadoch, – cholestatická žltačka, zápal pečene, pankreatitída, gastralgia, abnormálna funkcia pečene.

Na strane pohybového aparátu: mialgii, myopatia, myozitída, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgiu, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, poruchy spánku, kŕče, paresthesia; V niekoľkých málo prípadoch, – duševné poruchy.

Z hematopoetického systému: gemoliticheskaya anémia, leukopénia, trombocytopénia.

Na strane orgánu zorného: rozmazané videnie, šedý zákal, Šedý zákal, očné atrofia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie; V niekoľkých málo prípadoch, – žihľavka, angioedém, toxická epidermálna nekrolýza.

Ostatné: znížená potencie; akútne zlyhanie obličiek (обусловленная рабдомиолизом), bolesť na hrudi, tlkot srdca.

Kontraindikácie

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, tehotenstvo (или ее вероятность), laktácie (dojčenie), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Tehotenstvo a dojčenie

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojčenie).

Upozornenie

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Liekové interakcie

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfibrozil, imunosupresíva (vr. Cyklosporín), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Zatiaľ čo použitie antikoagulancií, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Predpokladá sa,, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “slučka” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.