Ketorolak

Aktívny materiál: Ketorolak
Keď ATH: M01AB15
CCF: NSA s vyjadrené analgetický účinok
ICD-10 kódy (svedectvo): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52.2, T14.0, T14.3
Keď CSF: 05.01.01.05
Výrobca: Syntéza (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela alebo takmer biela, kolo, dvoyakovpukla formy; v prierez ukázala dve vrstvy.

Pomocné látky: laktóza, zemiakový škrob, nízkomolekulárne polyvinyl Medical (povidón), magnéziumstearát, mastenec, kolídón CL-M.

Zloženie škrupiny: auxipropilmetilzelluloza alebo hydroxypropyl-metyl-celulóze (gipromelloza), mastenec, Oxid titaničitý, polyetylénglykol 4000, propylénglykol.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.

Riešenie pre in / a / m jasný, žltkastý.

Pomocné látky: chlorid sodný, levofolinátu edetát (Trilon B), voda d / a.

1 ml – fľaštičiek tmavého skla (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
1 ml – fľaštičiek tmavého skla (5) – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
1 ml – fľaštičiek tmavého skla (10) – balenie kartón.
1 ml – fľaštičiek tmavého skla (10) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

NSAID s analgetický, protizápalový a antipyretický akciu stredne.

Mechanizmus účinku priradené neselektívnej inhibície aktivitu enzýmov Cox-1 a Cox-2, hlavne v periférnych tkanivách, čo vedie k inhibícii biosyntézy prostaglandínov – modulátory citlivosti na bolesť, termoregulácie a zápal.

Ketorolac je razemicescuu zmes S(-) a R(+)-enantiomérov, Kedy sa anestetikum účinok kvôli S(-)-formulár.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, nie utláčajú dýchacie, nespôsobuje drogovej závislosti, má sedatívny a Anxiolytický účinok.

Sila bolesti účinok je porovnateľný s morfínom, výrazne lepšie ako iné NSAID.

Raz vnútri začiatok bolesti prostredníctvom akcií 1 žiadna, Maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 žiadna.

Po / m zavedenie začiatku bolesti prostredníctvom akcií 30 m, Maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Dobre vstrebáva z tráviaceho traktu Ketorolac požitie. T_max je 40 minút po užití dávky na lačno 10 mg. C_max plazma 0.7-1.1 ug / ml. Bohaté tuku potravín znižuje (C)_max drog v krvi a oddialiť jeho dosiahnutie na 1 doba. Sací s / m zavedenie úplné a rýchle.

Biologická dostupnosť je 80-100%.

Po / m 30 mg C_max v plazme je 1.74-3.1 ug / ml. Po / m dávke 60 mg C_max v plazme je 3.23-5.77 ug / ml. T_max Preto je 15-73 Mines a 30-60 m.

O/v infúzii dávky 15 mg C_max je 1.96-2.98 ug / ml, dávka 30 mg – C_max je 3.69-5.61 ug / ml.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny – 99%. Keď sa zvyšuje počet gipoalbuminemii veci zadarmo v krvi. V_d je 0.15-0.33 l / kg.

Čas na dosiahnutie C_ss Požitie – 24 h pri aplikácii 4 x / deň (nad subterapevticheskoj) a je príjem 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss injekčného úvod je dosiahnuté prostredníctvom 24 h pri aplikácii 4 x / deň (nad subterapevticheskoj) a kedy / m v dávke 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, Keď / m v dávke 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; / v infúzie v dávke 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, / v infúzie v dávke 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Chudák prechádza GEB, To prechádza placentou (10%).

Dodáva sa s materským mliekom. Požití matkou 10 ketorolac mg (C)_max mlieka je 7.3 ng / ml, T_max je 2 hodín po podaní prvej dávky. Cez 2 hodín po použití druhú dávku ketorolac (pri uplatňovaní liek 4 x / deň) C_max je 7.9 ng / ml. Keď injektáže je materské mlieko v malom množstve.

Metabolizmus

Viac 50% dávka uložené metabolizovanej v pečeni za vzniku farmakologicky aktívneho metabolitu. Hlavné metabolity sú glukuronida a r-gidroksiketorolak.

Dedukcie

Vylučované močom – 91% (40% vo forme metabolitov), s výkalmi – 6%. Nezobrazí hemodialýzou.

T_1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek priemery 5.3 žiadna (Po / m 30 mg – 3.5-9.2 žiadna, Po I / V administrácii 30 mg – 4-7.9 žiadna).

Celkový klírens v / m zavedenie 30 mg 0.023 l/kg/h, o/v infúzii 30 mg 0.03 l/kg/h.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U pacientov s renálnou insuficienciou (V)_d droga môže zvyšovať 2 doba, a (V)_d jeho R-enantioméru – na 20%. Keď koncentrácia kreatinínu v krvnej plazme 19-50 mg/l v / m zavedenie 30 mg lieku generického klírens je 0.015 l/kg/h.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek pri koncentrácii kreatinínu v krvnej plazme 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 je 10.3-10.8 žiadna, výraznejšie renálnou insuficienciou – viac 13.6 žiadna.

Funkcie pečene nemá vplyv na T_1/2.

V starších pacientov celkový klírens v / m v dávke 30 mg 0.019 l/kg/h. T_1/2 dlhší u pacientov starších a skrátené mladých.

Svedectvo

-syndróm bolesti stredne ťažkou až ťažkou intenzita rôznych Genesis (vr. zranenie, bolenie zubov, bolesti po pôrode a pooperačné obdobie, onkologické ochorenia, myalgia, artralgia, neuralgia, radikulitida, podvrtnutie, strečing, reumatické ochorenia).

Režim dávkovania

Ústne

Ketorolac by sa mali uplatňovať raz alebo opakovane, v závislosti od závažnosti bolesti.

Odnokratnaya dávka – 10 mg, Ak o readmisii sa odporúča 10 mg do 4 krát / deň v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 40 mg.

Nemá presiahnuť požitie 5 dní.

Parenterálnej

Liek treba zaviesť/m (hlboko v svale) alebo / (sprej) pomaly po dobu najmenej 15 s minimálna účinná dávka, vybrané podľa intenzity bolesti a odpovede pacienta.

Injekčné užívanie jednorazovej dávky

Jednorazový jednorazovej dávky v / m alebo/v úvode: Dospelí vo veku 65 leta – 10-30 mg v závislosti od závažnosti bolesti syndróm; Starší pacienti vo veku nad 65 leta alebo s poruchou funkcie obličiek – podľa 10-15 mg každý 4-6 žiadna.

Opakovanom podaní injekčného

Na v / m zavedenie dospelí vo veku 65 leta injekčne i / m 10-60 mg v prvý dovoz, potom – podľa 10-30 mg každý 6 žiadna (zvyčajne 30 mg každý 6 žiadna); Pstaršie acientam (senior 65 leta) alebo s poruchou funkcie obličiek – podľa 10-15 mg každý 4-6 žiadna.

Na v/v úvode dospelých vo veku 65 leta Jet injekčne v dávke 10-30 mg, potom – podľa 10-30 mg každý 6 žiadna. V nepretržitej infúzie pomocou infusomat počiatočná dávka 30 mg, potom je rýchlosť infúzie 5 mg / h.

Na v/v úvode pacientov starších staršie 65 leta alebo s poruchou funkcie obličiek Jet injekčne v dávke 10-15 mg každý 6 žiadna.

S / m, a/v ceste zavedenie maximálnych denne dávky pre Dospelí vo veku 65 leta je 90 mg; pre pstaršie acientov (senior 65 leta) alebo s poruchou funkcie obličiek – 60 mg.

Kontinuálne/cefuroxim by nemala trvať viac ako 24 žiadna.

Injekčného užívania trvanie liečby nemá prekročiť 5 dní.

Pri prechode z drogu v jej zažívanie celková denná dávka lieku v dvoch liekových foriem v deň prevodu nesmie presiahnuť 90 mg pre Dospelí vo veku 65 leta a 60 mg – na Starší pacienti (senior 65 leta) alebo so zníženou funkciou obličiek. Kedy táto dávka tablety denne prechodu by nemala presiahnuť 30 mg.

V prípade potreby môžete ďalej priradiť Opioidné analgetiká v malých dávkach.

Vedľajší efekt

Často – >3%; menej často – 1-3%; zriedka – < 1%.

Zo zažívacieho systému: často (najmä u starších pacientov vo veku nad 65 leta, majú v anamnéze erosivno-azwenne syndrómu šoku) – gastralgia, hnačka; menej často – stomatitída, nadúvanie, zápcha, vracanie, pocit žalúdka pretečeniu; zriedka – nevoľnosť, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu (vr. perforácia alebo krvácanie – bolesť brucha, kŕče alebo bolesti v oblasti epigastralna, prízemný, vracanie krvi alebo podľa typu “kávová usadenina”, nevoľnosť, pálenie záhy), cholestatická žltačka, zápal pečene, gepatomegaliya, akútna pankreatitída.

Z močového systému: zriedka – akútne zlyhanie obličiek, dolnej časti chrbta alebo bez hematúria a/alebo азотемии, hemolyticko-uremický syndróm (gemoliticheskaya anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie množstva moču, nefrit, opuch obličkového pôvodu.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedka – aseptická meningitída (vr. horúčka, Silné bolesti hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných svalov a/alebo späť), hyperaktivita (vr. zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza.

Kardiovaskulárny systém: niekedy – zvýšený krvný tlak; zriedka – pľúcny edém, mdloby.

Dýchací systém: zriedka – bronchospazmus alebo dýchavičnosť, nádcha, edém hrdla (vr. dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním).

Zo zmyslov: zriedka – strata sluchu, tinnitus, rozmazané videnie (vr. rozmazané videnie).

Z hematopoetického systému: zriedka – anémia, eozinofilija, leukopénia, krvácanie z rany, krvácanie z nosa, krvácanie z konečníka.

Alergické reakcie: niekedy – kožná vyrážka (vr. makulárna-papulózna), purpura; zriedka – exfoliatívna dermatitída (vr. horúčka s horúčkou alebo bez horúčky, červeň, tesnenie alebo odlupovanie kože, opuch alebo bolestivosť Palatine a mandlí), žihľavka, Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, anafylaxia, alebo anafylaktoidných reakcií (vr. Zmena farby kože, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnea alebo dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, namáhavé dýchanie, ťažoba na hrudníku, sipot).

Lokálne reakcie: menej často – pálenie alebo bolesť v mieste vpichu.

Ostatné: často – opuch (vr. osoba, goleneй, členky, prsty, Noha), priberanie na váhe; menej často – zvýšené potenie; zriedka – opuch jazyka, horúčka.

Kontraindikácie

- “Aspirín” astma;

-bronchospazmus;

- Angioedém;

— hypovolémiou (bez ohľadu na základné príčiny);

– dehydratácia;

— erosivno-azwenne syndrómu šoku v akútnej fáze;

-žalúdočné vredy;

— gipokoagulyatsia (vr. hemofílie);

- Zlyhanie pečene;

- Zlyhanie obličiek (kreatinín v sére >5 mg / dl);

- Hemorrhagic mŕtvica (potvrdené alebo podozrivé);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-súčasné užívanie iných NSAID;

je vysoké riziko recidívy krvácania (vr. Po operáciách);

-krv;

- Tehotenstvo;

-pôrod;

- Dojčenie;

- Detstvo a dospievanie hore 16 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na liek;

-Precitlivenosť na ketorolaku a inými NSAID.

Nie droga sa bolesti pred a počas operácie kvôli vysokému riziku krvácania, ako aj za liečbe chronickej bolesti.

FROM opatrnosť liek sa používa v bronchiálna astma, holetsistite, chronické srdcové zlyhanie, vysoký tlak, porucha funkcie obličiek (kreatinín v sére < 5 mg / dl), Cholestáza, Aktívna hepatitída, sepsa, SLE, Polypy nosovej sliznice a stoličky, u starších pacientov (senior 65 leta).

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve, počas pôrodu a dojčenia.

Upozornenie

Aplikáciu kombinovaný s inými NSAID môže dôjsť k zadržiavaniu tekutín, srdcová dekompenzácia, arteriálnej hypertenzie.

Nepoužívať súčasne s paracetamolom viac než Ketorolac 5 dní.

Voliteľne môžete priradiť Ketorolac v kombinácii s Opioidné analgetiká.

Gipovolemia zvyšuje riziko nežiaducich reakcií zo strany obličky.

Vplyvom drog na agregáciu trombocytov sa zastaví po 24-48 žiadna.

Pacienti s poškodením krvných zrazenín drog vymenovať len udržanie počtu krvných doštičiek, To je obzvlášť dôležité v období po uvedení lieku, to si vyžaduje dôkladné monitorovanie hemostázy.

Riziko zdravotných komplikácií sa zvyšuje s trvaním liečby (u pacientov s chronickou bolesťou) a perorálna dávka >40 mg / deň.

Ketorolac neodporúča ako prostriedok pre potom, udržiavanie anestézie a analgézie v pôrodníctve.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pretože veľká časť pacientov pri predpisovaní Ketorolac vyvíjať nežiaduce účinky centrálneho nervového systému (vr. ospalosť, závrat, bolesť hlavy), Odporúča sa vyhnúť vykonanie prác, vyžadujú pozornosť a rýchlej reakcie (vr. vedenie vozidiel, pomocou strojov).

Nadmerná dávka

Príznaky: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, vzniku chronických žalúdočných vredov, alebo Erozívna gastritída, zhoršenie funkcie obličiek, metabolická acidóza.

Liečba: v prípade recepcii lieku vnútri – výplach žalúdka, zavedenie adsorbenty (Aktívne uhlie); Požití a parenterálnej podávanie – symptomatická liečba (údržba životne dôležitých funkcií v tele). Zrejme nie dostatočne dialýzy.

Liekové interakcie

Súčasné použitie ketorolac kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID, vápnik suplementácia, GCS, etanol, kortikotropinom môže viesť k tvorbe vredov žalúdka a vzniku krvácania do gastrointestinálneho traktu.

Kombinované použitie ketorolac s paracetamolom zvyšuje nefrotoksicnosti, s metotrexátom – zlepšuje pečeň- a nefrotoxicita a je možné len pri použití nízkych dávok (koncentrácia metotrexátu priechodnú v krvnej plazme).

Spolu s použitie probenecidu znižuje plazmatický klírens a V_d Ketorolac, zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme a zvyšuje jeho T_1/2.

S použitím ketorolac môže znižovať klírens metotrexátu a lítia, toxicitu týchto látok.

Súčasné použitie ketorolac s nepriamym antikoagulyantami, geparinom, trombolytiká, protidoštičkové, cefoperazón, cefotetanom a pentoksifillinom zvyšuje riziko krvácania.

Kombinované uplatňovanie s Ketorolakom klesá účinok gipotenziveh a diuretiká lieky (znižuje syntézu prostaglandínov v obličkách).

Spolu s použitím ketorolac analgetík poslednej dávke môže byť podstatne znížená, tk. zosilňuje ich účinok.

Antacidá prostriedky nemajú vplyv na úplnosť sacie ketorolac.

Spolu s použitím Ketorolakom zvyšuje hypoglykemické účinky inzulín a perorálne hypoglykemické lieky (prepočet dávky potrebné).

Kombinované použitie ketorolac s valproatom sodného spôsobuje porušenie agregácie krvných doštičiek; zvyšuje koncentráciu v krvnej plazme nifedipín a verapamil.

Spolu s použitím ketorolac s inými nefrotoksicnami liekmi (vr. so zlatým členstvom) zvýšené riziko nefrotoxicity.

Spolu s použitím liekov, blok tubulárnej sekrécie, znižuje klírens ketorolac a zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Ketorolac injekcia sa nesmie miešať v tej istej injekčnej striekačky s morfín sulfát, prometazinom a gidroksizinom z dôvodu pádu kalov.

Farmatsevticeski kompatibilný s riešením ketorolac tramadol, lítiové prípravky.

Ketorolac injekcia je kompatibilný s fyziologickým roztokom, 5% dextróza (Glukóza), Roztok Ringer a Ringer-laktát, riešenie “Plazmalit”, ako aj s infúznymi roztokmi, obsahujúce aminofylín, Lidokaín hydrochlorid, dopamín hydrochlorid, krátko pôsobiaci ľudský inzulín a sodná soľ heparínu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Tablety treba skladovať v mieste nedostupnom pre deti, suchý, tmavom mieste pri teplote 15 ° C až 25 ° C,. Riešenie v / m a/v úvode je potrebné skladovať na tmavom mieste pri teplote medzi 15° až 25° c. Doba použiteľnosti – 2 rok.