Katadolon: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Aktívny materiál: Flupirtín
Keď ATH: N02BG07
CCF: Neopioidné centrálne pôsobiace analgetikum
ICD-10 kódy (svedectvo): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Keď CSF: 03.02
Výrobca: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Nemecko)

Katadolon: lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №2, nepriehľadný, červeno-hnedá; Obsah kapsúl – prášok od bielej po svetložltú alebo sivožltú, alebo svetlo zelená farba.

Pomocné látky: dihydrát fosforečnanu vápenatého, kopovydon, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.

Obal kapsuly: želatína, Vyčistená voda, oxid železa červený farbivo (E172), Oxid titaničitý, benzoan lauryl-.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.

Katadolon: farmakologický účinok

Selektívny aktivátor neurónových draslíkových kanálov. Podľa svojich farmakologických účinkov je liek neopioidným analgetikom centrálneho účinku., nenávykové a návykové, Okrem, má svalový relaxant a neuroprotektívny účinok.

Účinok flupirtínu je založený na aktivácii napäťovo nezávislých draslíkových kanálov., čo vedie k stabilizácii membránového potenciálu neurónu. Účinok na prúd draselných iónov je sprostredkovaný účinkom liečiva na regulačný G-proteínový systém.

V terapeutických koncentráciách flupirtínu nie je spojená s α₁-, a₂-adrenoreceptory, serotonín 5HT₁-, 5NT₂-receptory, dopamín, benzodiazepinovmi, opiátov, Centrálne m- a n-cholinergné receptory.

Centrálne pôsobenie flupirtínu je založené na 3 hlavné účinky:

Analgetický účinok

Analgetický účinok je založený na nepriamom antagonizme voči NMDA receptorom, a prostredníctvom modulácie mechanizmov bolesti, spojené s vplyvom na GABA-ergické systémy.

Flupirtín v terapeutických dávkach aktivuje (otvára) napäťovo nezávislé draslíkové kanály, čo vedie k stabilizácii membránového potenciálu nervovej bunky. To inhibuje aktivitu NMDA receptorov a, Teda, blokáda neurónových vápnikových iónových kanálov. V dôsledku rozvíjajúceho sa potlačenia excitácie neurónov v reakcii na nociceptívne stimuly, inhibícia nociceptívnej aktivácie, sa dosiahne analgetický účinok. V tomto prípade je inhibovaný rast neurónovej odpovede na opakované bolestivé stimuly.. Táto akcia zabraňuje tomu, aby sa bolesť zhoršila a stala sa chronickou., a pri už existujúcom syndróme chronickej bolesti vedie k zníženiu jeho intenzity. Bol tiež preukázaný modulačný účinok flupirtínu na vnímanie bolesti prostredníctvom zostupného noradrenergného systému..

Účinok na uvoľnenie svalov

Antispasticescoe účinok na svaly pracovať Blokovaním excitácia transfer v priebežných neurónov a motoneurony, vedúce k odstráneniu svalového napätia. Flupirtina tejto akcie sa prejavuje v mnohých chronických chorôb, sprevádzaná bolestivé svalové kŕče (Bolesť svalov a kostí krku a bolesti chrbta, artropatie, tenzné bolesti hlavy, fibromyalgia).

Neuroprotektívne účinok

Neuroprotektívne vlastnosti lieku spôsobujú ochranu nervových štruktúr pred toxickými účinkami vysokých koncentrácií intracelulárnych iónov vápnika., čo je spojené s jeho schopnosťou spôsobiť blokádu neurónových kanálov vápnikových iónov a znížiť vnútrobunkový prúd vápnikových iónov.

Katadolon: farmakokinetika

Vstrebávanie

Akonáhle ste vo vnútri takmer úplne (na 90%) a rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu.

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni (na 75% dávky) s tvorbou aktívneho metabolitu M1 (2-amino-3-acetamino-6 -[4-fluór]-benzilaminopiridin). Aktívny metabolit M1 vzniká ako výsledok hydrolýzy uretánovej štruktúry (1 fázy reakcie) a následné acetylácia (2 fázy reakcie). Tento metabolit sa poskytuje v priemere 25% analgeziruta činnosť flupirtina. Iný metabolit (M2 – biologicky neaktívne) tvorená reakcia oxidácie ((I) fáza) n-ftorbenzila nasleduje kongugaciei (2 fáza) n-ftorbenzojnoj kyseliny s glycínu.

Dedukcie

T_1/2 je o 7 žiadna (10 h pre základné látky a metabolitu M1), ktoré je dostatočné na zabezpečenie bolesti efekt. Koncentrácia účinnej látky v plazme je úmerná dávke.

Napíšte predovšetkým obličky (69%): 27% vylučuje v nezmenenej podobe, 28% – ako metabolit M1 (acetylového metabolitu), 12% – vo forme metabolita M2 (para-ftorgippurovaâ kyselina) a 1/3 podaná dávka sa vylučuje ako metabolity metabolity s nevysvetliteľnou štruktúrou. Malá časť dávky sa vylučuje s jelchew a v stolici.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U pacientov vo veku nad 65 rokov v porovnaní s mladšími pacientmi, došlo k zvýšeniu T_1/2 (na 14 h jednorazový vstup a 18.6 h v rámci 12 dní) a C_max Preto v krvnej plazme vyššie v 2-2.5 doba.

Katadolon: svedectvo

Syndróm akútnej a chronickej bolesti:

• v dôsledku svalového spazmu (Bolesť svalov a kostí krku a bolesti chrbta, artropatie, fibromyalgia);
• bolesť hlavy;
• zlomyseľnosť;
• algomenorrhea;
• posttraumatická bolesť;
• pri traumatologických / ortopedických operáciách a zákrokoch.

Katadolon: dávkovací režim

Liek sa užíva perorálne, tekuté vylisované malým množstvom tekutiny (100 ml).

Dávka sa vyberá v závislosti od intenzity bolesti a individuálnej citlivosti na liek..

Dospelí vymenovať 100 mg (1 kapsula) 3-4 krát/deň s rovnakým intervalom medzi dávkami. Na syndróm silnej bolesti vymenovať 200 mg (2 kapsule) 3 x / deň. Maximálna denná dávka – 600 mg (6 kapsule).

Pacienti nad 65 leta na začiatku liečby, predpísané 100 mg (1 kapsula) ráno a večer. Dávka môže byť zvýšená na 300 mg v závislosti od intenzity bolesti a tolerancie lieku.

V Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou ťažký alebo s hypoalbuminémiou Maximálna denná dávka je 300 mg (3 kapsule).

V Pacienti s poruchou funkcie pečene Maximálna denná dávka je 200 mg (2 kapsule).

Ak je potrebné predpisovať liek vo vyšších dávkach, pacienti sú starostlivo sledovaní..

Trvanie liečby určuje individuálne ošetrujúci lekár a závisí od dynamiky bolestivého syndrómu a znášanlivosti lieku..

Pri dlhodobom používaní sa má sledovať aktivita pečeňových enzýmov, aby sa identifikovali tieto príznaky hepatotoxicity..

Katadolon: vedľajší účinok

CNS: >10% – únava/slabosť (15%), najmä na začiatku liečby; 1-10% – závrat, depresia, poruchy spánku, úzkosť, nervozita, tremor, bolesť hlavy, ; 0.1-1% – zmätok, zrakové postihnutie.

Zo zažívacieho systému: 1-10% – pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, zápcha, dyspepsia, nadúvanie, žalúdočné ťažkosti, sucho v ústach, strata chuti do jedla; menej 0.01% – zvýšenie pečeňových transamináz (sa vráti do normálu, keď sa dávka zníži alebo sa liek vysadí), drogami vyvolané hepatitídy (Akútna alebo chronická, tečie so žltačkou alebo bez žltačky, s prvkami cholestáza alebo bez nich).

Alergické reakcie: 0.1-1% – vyrážka, žihľavka a svrbenie, niekedy s horúčkou.

Vedľajšie účinky závisia hlavne od dávky lieku (okrem alergických reakcií). V mnohých prípadoch, ktoré zmiznú samy ako liečby alebo po liečbe.

Ostatné: 1-10% – Potenie.

Katadolon: Kontraindikácie

• anamnéza ochorenia pečene;
• cholestáza;
• myasthenia gravis;
• Svätomartinské zlo;
• tehotenstvo;
• laktácie (dojčenie);
• detstva a dospievania hore 18 leta;
• precitlivenosť na flupirtín a iné zložky lieku.

FROM opatrnosť predpísané pre porušenie funkcie pečene a / alebo obličiek, hypoalbuminémia, u pacientov nad 65 leta.

Katadolon: Tehotenstvo a dojčenie

Katadolon^® je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Katadolon: Špeciálne inštrukcie

Pri dlhodobom používaní sa má monitorovať aktivita pečeňových enzýmov, aby sa včas zistili príznaky hepatotoxicity..

Pacienti starší 65 rokov alebo s ťažkou renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou alebo s hypoalbuminémiou, je potrebná úprava dávky lieku.

Pri liečbe flupirtinom možné falošne pozitívne výsledky testov s diagnostické prúžky na bilirubín, urobilinogénu a bielkoviny v moči. Pri vyčíslení hladina bilirubínu v krvnej plazme je možné podobnú reakciu.

Pri použití lieku vo vysokých dávkach môže byť v niektorých prípadoch moč zafarbená na zeleno., to nie je klinickým príznakom akejkoľvek patológie.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Vzhľadom k, ten Katadolon^® môže oslabiť pozornosť a spomaliť reakcie, počas liečby liekom sa odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Katadolon: predávkovanie

Príznaky: nevoľnosť, tachykardia, stav vyčerpania, plačlivosť, zmätok, sucho v ústach.

Liečba: výplach žalúdka, diuréza, zavedenie aktívneho uhlia a elektrolytov. Symptomatická liečba. Spetsificheskiy protijed nevedno.

Katadolon: lieková interakcia

Flupirtín zvyšuje účinok sedatív, myorelaxanciá, a etanolu.

Pretože, že flupirtín sa viaže na bielkoviny, treba vziať do úvahy možnosť interakcií s inými súčasne užívanými liekmi, (napr, kyselina acetylsalicylová, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamid, propranolol, klonidín, warfarín a diazepam), ktoré môžu byť vytesnené flupirtínom z ich asociácie s proteínmi, čo môže zvýšiť ich aktivitu. Tento účinok sa môže prejaviť najmä pri užívaní warfarínu alebo diazepamu s flupirtínom..

Pri súčasnom užívaní flupirtínu a derivátov kumarínu sa odporúča pravidelne monitorovať protrombínový index, na včasnú úpravu dávky kumarínu. Neexistujú žiadne údaje o interakciách s inými antikoagulanciami alebo protidoštičkovými látkami..

Spolu s užívaním drog flupirtina, ktoré sa tiež metabolizuje v pečeni, vyžaduje pravidelné monitorovanie pečeňových enzýmov. By mala zabrániť kombinácia flupirtina a lieky, obsahujúcich paracetamol a karbamazepín.

Katadolon: podmienky výdaja z lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Katadolon: podmienky skladovania

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.