Flupirtín

Keď ATH:
N02BG07

Farmakologický účinok

Analgetické central akcie. Je selektívne aktivátor neurónových draslíkových kanálov. Sa nevzťahuje na opiáty, nespôsobuje závislosť a závislosť.

Renders analgetický, miorelaksirutee a neuroprotektívne účinok, na základe nepriamych relatívna NMDA antagonizmus (N-metyl-D-aspartát)-Receptor, Aktivácia zostupne modulácie bolesti mechanizmov a procesov, GABA-ergičeskih.

V terapeutických koncentráciách flupirtínu nie je spojená s α₁-, a₂-adrenoreceptory, serotonín 5HT₁-, 5NT₂-receptory, dopamín, benzodiazepinovmi, opiátov, Centrálne m- a n- holinoretseptorami.

Antispasticescoe účinok na svaly pracovať Blokovaním excitácia transfer v priebežných neurónov a motoneurony, vedúce k odstráneniu svalového napätia. Flupirtina tejto akcie sa prejavuje v mnohých chronických chorôb, sprevádzaná bolestivé svalové kŕče (Bolesť svalov a kostí krku a bolesti chrbta, artropatie, Tension bolesť hlavy, fibromyalgia).

Vďaka nejroprotektornym vlastnosti chráni nervové štruktúry z toxických účinkov vysokých koncentrácií intracelulárnu kalciových iónov, spôsobený, možnosť volať flupirtina blokády nervových buniek Ion kalciové kanály a znížiť intracelulárnu vápnika ion aktuálne.

Farmakokinetika

Akonáhle ste vo vnútri takmer úplne (na 90%) a rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu.

To sa metabolizuje v pečeni (na 75% dávky) s tvorbou aktívneho metabolitu M1 (2-amino-3-acetamino-6 -[4-fluór]-benzilaminopiridin). Metabolit M1 je tvorený hydrolýzou uretán štruktúra (1 fázy reakcie) a následné acetylácia (2 fázy reakcie). Tento metabolit sa poskytuje v priemere 25% analgeziruta činnosť flupirtina. Iný metabolit (M2 – biologicky neaktívne) tvorená reakcia oxidácie ((I) fáza) n-ftorbenzila nasleduje kongugaciei (2 fáza) n-ftorbenzojnoj kyseliny s glycínu.

T_1/2 je o 7 žiadna (10 h pre základné látky a metabolitu M1), ktoré je dostatočné na zabezpečenie bolesti efekt. Koncentrácia účinnej látky v plazme je úmerná dávke.

Napíšte predovšetkým obličky (69%): 27% vylučuje v nezmenenej podobe, 28% – ako metabolit M1 (acetylového metabolitu), 12% – vo forme metabolita M2 (para-ftorgippurovaâ kyselina) a zvyšná tretina sa skladá z viacero metabolitov s neznámym štruktúra. Malá časť dávky sa vylučuje s jelchew a v stolici.

U pacientov vo veku nad 65 rokov v porovnaní s mladšími pacientmi, došlo k zvýšeniu T_1/2 (na 14 h jednorazový vstup a 18.6 h v rámci 12 dní) a C_max Preto v krvnej plazme vyššie v 2-2.5 doba.

Svedectvo

Syndróm akútnej a chronickej bolesti v tieto choroby a podmienky: svalová kŕč, zhubné novotvary, Primárne algomenorrhea, bolesť hlavy, post-traumatické bolesti, osina v trauma/ortopedické operácie a zákroky.

Režim dávkovania

Dávke stanovené individuálne v závislosti od závažnosti bolesti a citlivosti na pacienta flupirtinu.

Trvanie použitia je stanovená individuálne aj závisí na dynamiku syndrómu bolesti a liečbu.

Vedľajší efekt

CNS: často slabosť na začiatku liečby; možné depresie, poruchy spánku, Potenie, úzkosť, nervozita, tremor, bolesť hlavy; zriedka – zmätok, zrakové postihnutie.

Zo zažívacieho systému: Tam môže byť závrat, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka, nadúvanie, žalúdočné ťažkosti, sucho v ústach, strata chuti do jedla; v niektorých prípadoch – zvýšenie pečeňových transamináz, zápal pečene (Akútna alebo chronická, tečie so žltačkou alebo bez žltačky, s prvkami cholestáza alebo bez nich).

Alergické reakcie: zriedka – horúčka, žihľavka a svrbenie.

Kontraindikácie

Zlyhanie pečene s encefalopatie, cholestáza, myasthenia gravis, Svätomartinské zlo, tehotenstvo, detstva a dospievania hore 18 leta, Precitlivenosť na flupirtinu.

Tehotenstvo a dojčenie

Je kontraindikovaný pre použitie v tehotenstve.

V prípade potreby využívania laktácie by mala rozhodnúť o zániku dojčenie počas liečby, tk. relácie, to malé množstvo flupirtina z materského mlieka.

Upozornenie

Uplatňovať opatrnosť v ľudských chorôb pečene a/alebo obličiek, u pacientov nad 65 leta. U týchto skupín pacientov vyžaduje korekciu režim.

Vedľajšie účinky sú závislé od dávky. V mnohých prípadoch, ktoré zmiznú samy ako liečby alebo po liečbe.

Pri liečbe flupirtinom možné falošne pozitívne výsledky testov s diagnostické prúžky na bilirubín, urobilinogénu a bielkoviny v moči. Pri vyčíslení hladina bilirubínu v krvnej plazme je možné podobnú reakciu.

Pri vysokých dávkach v niektorých prípadoch môže farbenie moču v zelenej farbe, to nie je klinickým príznakom akejkoľvek patológie.

U pacientov s poruchou pečene alebo obličiek by mali byť funkcia sledovať aktivitu pečeňových enzýmov a obsah kreatinínu v moči.

Spolu s užívaním drog flupirtina, ktoré sa tiež metabolizuje v pečeni, vyžaduje pravidelné monitorovanie pečeňových enzýmov.

By mala zabrániť kombinácia flupirtina a lieky, obsahujúcich paracetamol a karbamazepín.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom k, ktorá môže oslabiť flupirtínu pozornosť a pomalé reakcie tela sa odporúča počas liečby upustiť od jazdy dopravy a činností potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

Flupirtín zvyšuje účinok sedatív, myorelaxanciá, a etanolu.

Pretože, že flupirtínu súvisí s krvné proteíny, by mali brať do úvahy možnosť jeho vypudenie z bielkovín v iných drog súbežne. Zároveň uvedené, že flupirtínu vytláča warfarín a diazepam bielkovín, to spolu s flupirtinom prijatie by mohlo viesť k zvýšeniu ich aktivity.

Pri použití flupirtina a kumarínové deriváty môžu zvyšovať antikoagulântnogo akcie.