KARVEDIGAMMA

Aktívny materiál: Karvedilol
Keď ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
Keď CSF: 01.01.01.01.02
Výrobca: Wörwag Pharma GmbH & Čo. KG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated biela, podlhovastý; na jednu stranu – lisovanie “12.5”, riziká na oboch stranách.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktózu, krospovydon, povidón, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, Opadry II белый YS-22-18096 (Oxid titaničitý, polydextróza, Valium 3BR, Valium 6SP, triэtiltsitrat, Valium 50sP, makrogol-8000).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

Antihypertenzívne lieky zo skupiny alfa- a beta-blokátory bez vnútornej sympatikomimetickej aktivity. Блокирует₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. V dôsledku blokády β₁-adrenoceptorov mierne znižuje vodivosť, sila a srdcovej frekvencie, bez spôsobenia závažnej bradykardie. V dôsledku blokády α₁-adrenergné receptory spôsobuje dilatáciu periférnych ciev. V dôsledku blokády β₂-adrenoceptora môže mierne zvýšiť tón priedušky, Niektoré mikrovaskulárna, ako aj tón a peristaltiku.

Farmakokinetika

Akonáhle je vo vnútri rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. C_max plazmatické koncentrácie dosiahne počas 1 žiadna. Biologická dostupnosť je 25%.

Väzba na plazmatické proteíny – 98-99%. V_d – o 2 l / kg. To preniká placentárnu bariéru, vylučuje do materského mlieka. Ošetrené efekt “prvý priechod” pečeňou. Tieto metabolity majú silný antioxidačný a adrenoceptora blokujúci účinok.

T_1/2 – 6-10 žiadna. Plasma klírens – 590 ml / min. Zobrazenej, predovšetkým, žlč.

Pacienti s poruchou funkcie pečene sa môže zvýšiť biologickú dostupnosť nahor 80%.

Svedectvo

Arteriálnej hypertenzie.

Angína.

Kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe).

Režim dávkovania

Je vo vnútri. Počiatočná dávka – 12.5 mg 1 Čas / deň, potom zvýšiť dávku na 25 mg 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená 1 raz za 2 v týždni; maximálna dávka – 50 mg / deň. U starších pacientov, môže byť účinná dávka 12.5 mg / deň.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: na začiatku liečby (Prvý efekt dávka) a zvyšovanie dávky, môže byť epizódy nadmerného zníženia krvného tlaku (Zvyčajne sa tieto udalosti sú samy o sebe, a stav pacienta je stabilizovaný bez zvláštneho korekcie); s ďalšiu aplikáciu karvedilolu je tiež možné etiológie; viac zriedka pozorovali poruchy periférneho prietoku krvi, angína, AV блокада, epizódy občasné krívanie; v niektorých prípadoch – zvyšujúci sa výskyt srdcového zlyhania.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: možná slabosť, fatiguability, bolesť hlavy; v niektorých prípadoch – poruchy spánku, duševné depresie, paresthesia.

Zo zažívacieho systému: tónovanie a črevnej motility; v niektorých prípadoch – zmena aktivity transamináz v krvnej plazme.

Alergické reakcie: zriedka – alergická vyrážka, svrbenie.

Dermatologické reakcie: žihľavka, reakcia, pripomínajúce plochý lišaj, vzhľad psoriatických plakov alebo zhoršenie už existujúceho procesu psoriatickou.

Dýchací systém: v niektorých prípadoch – prekrvenie nosovej sliznice.

Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch – trombocytopénia, leukopénia.

Kontraindikácie

AV-blokáda II a III stupňa, vыrazhennaya bradykardia, srdcové zlyhanie dekompenzácia, otras, bronchiálna astma, chronické ochorenia pľúc s anamnézou BOS syndrómu, zlyhanie pečene, tehotenstvo, laktácie, Precitlivenosť na karvedilol.

Tehotenstvo a dojčenie

Karvedilol je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).

Hoci nie je tam žiadny priamy dôkaz o embryá- alebo fetotoxický účinok karvedilolu, známy, to prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka. Блокада- a β-adrenergné receptory v plodu alebo novorodenca môže vyvolať perinatálnej alebo neonatálna syndróm tiesne, Prejavený bradykardia, respiračná depresia, hypotermia a hypoglykémie.

Upozornenie

Ak chcete používať opatrne u pacientov s ischemickou chorobou srdca a zlyhanie srdca. Pred začatím liečby s karvedilolom u srdcového zlyhania by sa mali zaviazať adekvátny terapia zmierniť príznaky dekompenzácia.

Pri použití kardvedilola pacientov s ischemickou chorobou srdca môže znížiť myokardu spotreby kyslíka (by β blokádou₁-adrenoreceptorov). V tejto súvislosti, že zrušenie karvedilolu by malo byť vykonané postupne, aby nedošlo k rozvoju záchvatov angíny.

U pacientov s endokrinnými poruchami Karvedilol môže maskovať príznaky hypertyroidizmu a skoré príznaky akútnej hyperglykémia (čo je potrebné sa vyhnúť u pacientov s inzulín-dependentný diabetes mellitus).

Počas obdobia liečby sa neodporúča užívanie alkoholu.

Klinické skúsenosti s karvedilol v pediatrii chýba.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Včasná liečba, ako aj zvýšením dávky karvedilolu v liečbe by sa mali zdržať riadenia a ďalších aktivít, spojené s potrebou vysokej koncentrácie a rýchlej reakcie psychomotorické.

Liekové interakcie

Zatiaľ čo použitie karvedilolu antiarytmík, pre narkózy, antihypertenzíva, Antianginózne lieky, ostatné beta-blokátory (vr. ako očné kvapky) existuje riziko nežiaduceho liekové interakcie.

Pri súčasnom použití inhibítorov CYP2D6 izoenzým teoreticky možnom karvedilolu.

Pri súčasnom použití CYP2D6 izoenzým induktorov môže znížiť účinok karvedilolu.

V aplikácii s verapamilom, diltiazem pre o / v možnosť závažnej hypotenzie.

V aplikácii s digoxínom môže zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme a zvýšené riziko bradykardie a AV drôtová porúch.

So súčasnou aplikáciou inzulínu, orálny hypoglykemická liečivá sa môže zvýšiť riziko hypoglykémie.

Zatiaľ čo použitie klonidínu možné bradykardia, hypotenzia, Poruchy drôtová. V prípade náhleho pacientov klonidínu, príjem karvedilol, možný prudký nárast krvného tlaku.

V aplikácii s rezerpín, MAO Inhibítory existuje riziko závažnej hypotenzie a bradykardie.

Zatiaľ čo použitie rifampicínu znižuje AUC a C_max karvedilol plazma.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, čo vedie k inhibícii metabolizmu karvedilolu a jeho kumulácia. To môže zlepšiť akčný cardiodepressive (vr. ʙradikardiju). Fluoxetín a, hlavne, jeho metabolity sa vyznačujú dlhou T_1/2, takže pravdepodobnosť liekových interakcií je zachovaná aj po niekoľkých dňoch po vysadení fluoxetínu.

V aplikácii s cimetidínom zvyšuje AUC karvedilolu bez zmeny jeho C_max plazma.

Pri súčasnom použití s ​​cyklosporínu môže zvýšiť (Nízke až stredné) Koncentrácia cyklosporínu v krvnej plazme.

Zatiaľ čo použitie derivátov ergotamín možného zhoršenia periférnej cirkulácie.