Karbamazepín

Aktívny materiál: Karbamazepín
Keď ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulzíva
Keď CSF: 02.05.04
Výrobca: ALŠIE Pharma Company Inc. (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela alebo biela s žltkastým odtieňom, ploskotsilindricheskoy formulár, aspekt a Valium.

Pomocné látky: zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), magnéziumstearát, mastenec, povidón, Tween-80.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Antiepileptiká, tricyklické derivát iminostilbena. Predpokladá sa,, že Antikonvulzívna účinok je spojený s poklesom schopnosti neurónov udržať vysoký výskyt opakovaných akčných potenciálov cez inaktiváciu sodíkových kanálov. Okrem, zrejme, Záleží na tom, inhibíciu uvoľňovanie neurotransmiterov blokovaním presynaptických sodíkových kanálov a vývoj akčných potenciálov, čo znižuje prenos synaptické.

Má mierne antimanickú, antipsychotický efekt, rovnako ako analgetický účinok v neurogénna bolesti. Mechanizmus účinku, možná, Sa podieľajú receptory GABA, , Ktoré môžu byť spojené s vápenatým kanálom; tiež, zrejme, ohľadu na to, o vplyve karbamazepínu na neurotransmisie modulátory.

Antidiuretický účinok karbamazepínu môže byť spojená s hypotalame vplyvom na osmoreceptors, ktorý je sprostredkovaný sekrécie ADH, a tiež v dôsledku priameho účinku na kanálikoch obličiek.

Farmakokinetika

Po orálnej karbamazepín takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 75%. Induktor pečeňových enzýmov a stimuluje svoj vlastný metabolizmus.

T_1/2 je 12-29 žiadna. 70% vylučujú močom (aktívne metabolity) a 30% – s výkalmi.

Svedectvo

Epilepsia: veľký, Ohniskový, hybrid (vrátane veľkých a ohnisková) záchvaty. Syndróm bolesti hlavne neurogénna pôvod, vr. эssentsialynaya neuralgia nervu troynichnogo, Neurológia trojničnogo nerv v rasseânnom sklerózy, эssentsialynaya glossofaringealynaya neuralgia. Prevencii útokov počas abstinenčným syndrómom alkoholu. Afektívne a schizoafektívnej psychózou (ako prostriedok prevencie). Diabeticheskaya neuropatia bolevыm sindromom. Centrálny diabetes insipidus, polyúria a polydipsia z neurohormonálne prírody.

Režim dávkovania

Zriadiť jednotlivo. Pri podaní dospelých a dospievajúcich 15 a staršie počiatočná dávka 100-400 mg. Ak je to nutné, a s ohľadom na klinické účinok dávky sa zvýšil o viac ako 200 mg / deň intervaly 1 Slnka. Frekvencia Recepcia – 1-4 x / deň. Udržiavacia dávka je zvyčajne 600-1200 mg / deň v rozdelených dávkach. Dĺžka liečby závisí od indikácie, Účinnosť liečby, odpoveď pacienta na liečbu.

Deti mladšie 6 rokov používania 10-20 mg / kg / deň 2-3 delené dávky; ak je to nutné, s ohľadom na tolerancie dávku, sa zvýši o viac ako 100 mg / deň intervaly 1 Slnka.; udržiavacia dávka je zvyčajne 250-350 mg / deň a neprekračuje 400 mg / deň. Pre deti 6-12 leta – podľa 100 mg 2 x / deň pre prvý deň, ďalej zvýšiť dávku 100 mg / deň intervaly 1 Slnka. až do dosiahnutia optimálneho účinku; udržiavacia dávka je zvyčajne 400-800 mg / deň.

Maximálna dávka: pri podaní dospelých a dospievajúcich 15 a staršie – 1.2 g / deň, deti – 1 g / deň.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – závrat, ataxia, ospalosť; možná bolesť hlavy, diplopia, ubytovanie poruchy; zriedka – mimovoľné pohyby, nistagmo; v niektorých prípadoch – Poruchy okohybných, dyzartria, periférne neuritída, paresthesia, svalová slabosť, príznaky parézy, halucinácie, depresia, cítiť sa unavene, násilné správanie, ažitaciâ, poruchy vedomia, aktivácia psychózy, dysgeúzia, zápal spojiviek, hluk v ušiach, hyperacusis.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, Zvýšenie GGT, Zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, vracanie, sucho v ústach; zriedka – Zvýšenie transamináz, žltačka, cholestatická hepatitída, hnačka alebo zápcha; v niektorých prípadoch – znížená chuť do jedla, žalúdočné ťažkosti, zápal jazyka, stomatitída.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – poruchy drôtová infarkt; v niektorých prípadoch – bradykardia, Arytmia, AV blok so synkopou, kolaps, srdcové zlyhanie, prejavy srdcovej nedostatočnosti, tromboflebitída, tromboembolizmus.

Z hematopoetického systému: leukopénia, eozinofilija, trombocytopénia; zriedka – leukocytóza; v niektorých prípadoch – agranulocytóza, aplasticheskaya anémia, эritrotsitarnaya aplasia, megaloblastnaya anémia, retikulocytózou, gemoliticheskaya anémia, granulomatózna hepatitída.

Metabolizmus: giponatriemiya, zadržiavanie tekutín, opuch, priberanie na váhe, Pokles plazmatické osmolality; v niektorých prípadoch – akútna intermitentná porfýria, Nedostatok kyseliny listovej; poruchy metabolizmu vápnika, vysoká hladina cholesterolu a triglyceridov.

Na strane endokrinného systému: gynekomastia alebo galaktorea; zriedka – ochorenie štítnej žľazy.

Z močového systému: zriedka – renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída a obličkovej nedostatočnosti.

Dýchací systém: v niektorých prípadoch – dýchavičnosť, pneumonitída alebo pneumónia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie; zriedka – lymfadenopatia, horúčka, hepatosplenomegália, artralgiu.

Kontraindikácie

AV блокада, predchádzajúca mielodeprescia, prerušovaný histórie porfýria, simultánny príjem inhibítorov MAO a lítia prípravkov, precitlivenosť na karbamazepín.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak je to nutné, použite počas tehotenstva (najmä v I trimestri) a dojčenia by mali starostlivo zvážiť potenciálny prínos liečby pre matku a riziko pre plod alebo dieťa. Tak karbamazepín odporúča len v monoterapii v minimálnej účinnej dávky.

Ženy v plodnom veku počas liečby karbamazepínom sa odporúča použiť non-hormonálnu antikoncepciu.

Upozornenie

Karbamazepín sa nepoužíva pre atypické alebo malé záchvaty generalizované, myoklonické alebo atonické záchvaty. Nemal by byť používaný na úľavu od bolesti obyčajný; ako profylaktické činidlo počas dlhšieho obdobia remisie trojklanného nervu.

Ak chcete používať opatrne pri súčasnom ochorení kardiovaskulárneho systému, vyjadrené porušenie pečene a / alebo obličiek, u pacientov s diabetom, zvýšeného vnútroočného tlaku, Pri určovaní históriu hematologických reakcií na užívanie iných liekov, giponatriemii, retencia moču, precitlivenosť na tricyklické antidepresíva, Keď zadáte ošetrenie históriu prerušenia s karbamazepínom, ako aj detí a starších pacientov.

Liečba by mala byť pod lekárskym dohľadom. Dlhodobá liečba je nutné kontrolovať krvný obraz, funkčný stav pečene a obličiek, koncentrácia elektrolytov v krvnej plazme, správanie očné vyšetrenie. Odporúča sa periodicky určenie úrovne karbamazepínu v plazme pre monitorovanie účinnosti a bezpečnosti liečby.

Nie menej ako 2 týždne pred začiatkom liečby karbamazepínom sa má prerušiť liečby inhibítormi MAO.

Počas liečby, vyhýbať sa alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby by sa mali zdržať činnosťou potenciálne nebezpečných činností,, vyžadujú pozornosť, psychomotorického tempa reakcie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití inhibítorov CYP3A4 môžu zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v plazme.

Pri súčasnom užívaní s induktormi CYP3A4 môžu urýchliť metabolizmus karbamazepínu, zníženie jeho koncentrácie v krvnej plazme, Zníženie v liečebnom účinku.

Pri súčasnom použití karbamazepínu stimuluje metabolizmus antikoagulancií, kyselina listová.

Zatiaľ čo použitie kyseliny valproovej môže znížiť koncentráciu karbamazepínu a výrazné zníženie koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme. Tým sa zvyšuje koncentrácia metabolitu karbamazepínu – karbamazepín-эpoksida (pravdepodobne inhibíciou jeho premenu na karbamazepín-10,11-trans-diolu), ktorý má rovnako antikonvulzívny účinok, takže sa účinky tejto interakcie môžu byť vymenené, ale častejšie vyskytujú vedľajšie reakcie – rozmazané videnie, závrat, vracanie, slabosť, nistagmo. Pri súčasnom použití kyseliny valproovej a karbamazepínu môže vyvinúť hepatotoxicitu (zrejme, v dôsledku tvorby sekundárneho metabolitu kyseliny valproovej, ktorý má hepatotoxický).

V aplikácii valpromid znižuje pečeňové metabolizmus karbamazepínu a jeho metabolitu karbamazepín-epoxidom inhibíciou enzýmu epoxid. Tento metabolit má antikonvulzívne aktivitu, avšak s veľkým nárastom plazmatickej koncentrácie môžu byť toxické.

V aplikácii s verapamilom, diltiazemom, izoniazidom, dekstropropoksyfenom, viloxazin, fluoxetín, fluvoksaminom; je to možné - s cimetidínom, aцetazolamidom, danazolom, dezipramín, nikotinamidom (dospelý, Iba vysoké dávky); Erytromycín, troleandomiцinom, dzhozamytsynom, klaritromycín; azoly (vr. s itrakonazolom, ketokonazol, flukonazol), terfenadín, loratadín, môže zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme s rizikom vedľajších účinkov (závrat, ospalosť, ataxia, diplopia).

V aplikácii s geksamidinom oslabenej antikonvulzívny účinok karbamazepínu; hydrochlorotiazid, furosemidom – je to možné, aby sa znížil obsah sodíka v krvi; s hormonálnou antikoncepciou – môže oslabiť účinok antikoncepcie a rozvoj acyklickým krvácanie.

Zatiaľ čo použitie hormónov štítnej žľazy môže zvýšiť vylučovanie hormónov štítnej žľazy; s klonazepam – môže zvýšiť klírens klonazepam a karbamazepín pokles klírensu; s lítiom – možné neurotoxické účinky vzájomného posilňovania.

V aplikácii s primidón môže znížiť koncentrácie karbamazepínu v plazme. Existujú správy, primidón, ktoré môže zvýšiť v plazmatické koncentrácie farmakologicky aktívneho metabolitu – karʙamazepina-10,11-epoksida.

Zatiaľ čo použitie ritonaviru môže zvýšiť nežiaduce účinky karbamazepínu; sertralín – môže znížiť koncentrácia sertralínu; teofylín, rifampicín, cisplatina, doxorubicín – možné znížiť koncentráciu karbamazepínu v plazme; tetracyklínom – možné oslabenie účinky karbamazepínu.

V aplikácii s felbamátu môže znížiť koncentrácie karbamazepínu v plazme, ale zvýšenie koncentrácie aktívneho metabolitu karbamazepín-epoxidom, Pritom môže znížiť plazmatické koncentrácie Felbamát.

V aplikácii s fenytoínom, karbamazepín fenobarbital Koncentrácia klesá v plazme. Možno, že relatívna oslabenie protikrčové akcii, a vo vzácnych prípadoch – jeho posilnenie.