Kaptopril

Aktívny materiál: Kaptopril
Keď ATH: C09AA01
CCF: ACE inhibítory
Keď CSF: 01.04.01.01
Výrobca: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, mastenec.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.

Pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, mastenec.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.

Pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, mastenec.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Antihypertenzívne činidlo, ACE inhibítory. Mechanizmus antihypertenzného účinku je spojený s kompetitívnou inhibíciou aktivity ACE., čo vedie k nižšej mieru konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II (ktorý má silný vazokonstrikčný účinok a stimuluje sekréciu aldosterónu v kôre nadobličiek). Okrem, kaptopril, zrejme, ovplyvňuje kinín-kalikreínový systém, zabránenie rozpadu bradykinínu. Hypotenzívny účinok nezávisí od aktivity renínu v plazme., pokles krvného tlaku je zaznamenaný pri normálnych a dokonca znížených koncentráciách hormónu, čo je spôsobené účinkom na tkanivový renín-angiotenzínový systém. Zvyšuje koronárny a renálny prietok krvi.

V dôsledku vazodilatačného účinku, znižuje OPSS (afterload), tlak v zaklinení v pľúcnych kapilárach (predpätie) a pľúcnej vaskulárnej rezistencie; zlepšuje srdcový výdaj a tolerancie cvičenie. Pri dlhodobom používaní znižuje závažnosť hypertrofie myokardu ľavej komory, zabraňuje progresii srdcového zlyhania a spomaľuje rozvoj dilatácie ľavej komory. Podporuje zníženie sodíka u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Artery rozširuje viac, než žily. To zlepšuje prietok krvi do ischemickej myokardu. To znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Znižuje tonus eferentných arteriol glomerulov obličiek, zlepšenie intraglomerulárnej hemodynamiky, zabraňuje rozvoju diabetickej nefropatie.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní aspoň 75% rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Súčasné požitie potravy znižuje absorpciu 30-40%. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 30-90 m. Väzba na proteíny, väčšinou na albumín, je 25-30%. Dodáva sa s materským mliekom. Metabolizované v pečeni za vzniku disulfidového diméru kaptoprilu a kaptopril-cysteíndisulfidu. Metabolity farmakologicky neaktívny.

T_1/2 je menšia než 3 h a zvyšuje sa pri zlyhaní obličiek (3.5-32 žiadna). Viac 95% vylučuje obličkami, 40-50% v nezmenenej forme, Zvyšok – vo forme metabolitov.

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa kumuluje.

Svedectvo

Arteriálnej hypertenzie (vr. renovaskulárnej), kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe), dysfunkcia ľavej komory po infarkte myokardu u pacientov, sú klinicky stabilné. Diabetická nefropatia pri diabetes mellitus 2. typu 1 (Keď proteinúria viac 30 mg / deň).

Režim dávkovania

Pri perorálnom podaní počiatočná dávka – podľa 6.25-12.5 mg 2-3 x / deň. Pri nedostatočnom účinku sa dávka postupne zvyšuje na 25-50 mg 3 x / deň. V prípade poruchy funkcie obličiek sa má denná dávka znížiť..

Maximálna denná dávka: 150 mg.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, cítiť sa unavene, asténia, paresthesia.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia; zriedka – tachykardia.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, znížená chuť do jedla, dysgeúzia; zriedka – žalúdočné ťažkosti, hnačka alebo zápcha, zvýšenie pečeňových transamináz, giperʙiliruʙinemija; príznaky hepatocelulárneho poškodenia (zápal pečene); v niektorých prípadoch – cholestáza; V niekoľkých málo prípadoch, – pankreatitída.

Z hematopoetického systému: zriedka – neutropénia, anémia, trombocytopénia; veľmi zriedkavé u pacientov s autoimunitnými ochoreniami – agranulocytóza.

Metabolizmus: hyperkaliémia, Acidóza.

Z močového systému: proteinúria, zhoršenie funkcie obličiek (zvýšenie koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvi).

Dýchací systém: suchý kašeľ.

Alergické reakcie: kožná vyrážka; zriedka – angioedém, bronchospazmus, sérovej chorobe, lymfadenopatia; v niektorých prípadoch – výskyt antinukleárnych protilátok v krvi.

Kontraindikácie

Tehotenstvo, laktácie, Vek do 18 leta, precitlivenosť na kaptopril a iné ACE inhibítory.

Tehotenstvo a dojčenie

Je potrebné si uvedomiť, že užívanie kaptoprilu v II. a III. trimestri gravidity môže spôsobiť vývojové poruchy a smrť plodu. Ak sa gravidita potvrdí, kaptopril sa má okamžite vysadiť..

Kaptopril sa vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Upozornenie

Pri náznakoch anamnézy angioedému počas liečby ACE inhibítormi je potrebná opatrnosť, dedičný alebo idiopatický angioedém, s aortálnou stenózou, cerebro- a kardiovaskulárnych chorôb (vr. pri nedostatočnosti prietoku krvi, CHD, koronárnej nedostatočnosti), ťažké autoimunitné ochorenia spojivového tkaniva (vr. SLE, sklerodermia), útlak krvotvorby kostnej drene, u pacientov s diabetom, hyperkaliémia, bilaterálna stenóza renálnej tepny, stenózou artérie pri solitárnej obličky, stav po transplantácii obličky, obličiek a / alebo zlyhanie pečene, na diéte s obmedzením sodíka, stavy, sprevádzaný poklesom v BCC (vr. hnačka, rvote), u starších pacientov.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa kaptopril používa pod prísnym lekárskym dohľadom..

Arteriálna hypotenzia, ktorá sa vyskytuje počas chirurgického zákroku počas užívania kaptoprilu, sa eliminuje doplnením objemu tekutiny.

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu draslík šetriacich diuretík a prípravkov obsahujúcich draslík., najmä u pacientov s renálnou insuficienciou a diabetes mellitus.

Pri užívaní kaptoprilu je možné pozorovať falošne pozitívnu reakciu pri analýze moču na acetón..

Použitie kaptoprilu u detí je možné len vtedy, ak sú iné lieky neúčinné..

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pri šoférovaní alebo vykonávaní inej práce je potrebná opatrnosť, vyžadujú väčšiu pozornosť, tk. závrat, najmä po úvodnej dávke kaptoprilu.

Liekové interakcie

Pri súbežnom užívaní s imunosupresívami, cytostatiká zvyšujú riziko vzniku leukopénie.

Kým užívanie diuretík šetriacich draslík (vr. spironolaktón, Triamterén, amiloridom), doplnky draslíka, náhrady soli a potravinové doplnky, obsahujúce draslík, môže vyvinúť hyperkaliémia (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek), tk. ACE inhibítory znižujú aldosterón, čo vedie k zadržiavaniu draslíka v tele na pozadí obmedzenia vylučovania draslíka alebo jeho dodatočného príjmu do tela.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a NSAID sa zvyšuje riziko vzniku renálnej dysfunkcie; zriedkavo pozorovaná hyperkaliémia.

Spoločne s aplikáciou “slučka” diuretiká alebo tiazidové diuretiká, je možná závažná arteriálna hypotenzia, najmä po prvej dávke diuretiká, zrejme, by hypovolémiou, čo vedie k prechodnému zvýšeniu antihypertenzného účinku kaptoprilu. Existuje riziko hypokaliémie. Zvýšené riziko vzniku dysfunkcie obličiek.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi na anestéziu je možná závažná arteriálna hypotenzia..

Pri súčasnom použití s ​​azatioprínom sa môže vyvinúť anémia., čo je spôsobené inhibíciou aktivity erytropoetínu pod vplyvom ACE inhibítorov a azatioprínu. Boli opísané prípady leukopénie., čo môže byť spojené s aditívnym útlmom kostnej drene.

Pri súčasnom použití s ​​alopurinolom sa zvyšuje riziko vzniku hematologických porúch.; boli opísané prípady závažných reakcií z precitlivenosti, vrátane Stevensovho - Johnsonovho syndrómu.

Pri súčasnom použití hydroxidu hlinitého, hydroxid horečnatý, uhličitan horečnatý znižuje biologickú dostupnosť kaptoprilu.

Kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach môže znížiť antihypertenzný účinok kaptoprilu. Nedokončené, Znižuje kyselina acetylsalicylová terapeutickú účinnosť ACE inhibítorov u pacientov s ochorením koronárnych artérií a srdcovým zlyhaním. Povaha tejto interakcie závisí od priebehu ochorenia.. Kyselina acetylsalicylová, inhibícia syntézy COX a prostaglandínov, môže spôsobiť vazokonstrikciu, čo vedie k zníženiu srdcového výdaja a zhoršeniu stavu pacientov so srdcovým zlyhávaním, užívajúcich ACE inhibítory.

Existujú správy o zvýšení koncentrácie digoxínu v krvnej plazme pri súčasnom použití kaptoprilu s digoxínom.. Riziko liekových interakcií je zvýšené u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Pri súčasnom použití s ​​indometacínom, ibuprofén znižuje antihypertenzný účinok kaptoprilu, zrejme, ovplyvnený tým, že inhibuje syntézu prostaglandínov NSAID (že, veril, hrať úlohu vo vývoji hypotenzný účinok ACE inhibítorov).

Pri súčasnom použití s ​​inzulínom, sulfonylmočovinové hypoglykemizujúcich môže nastať hypoglykémia kvôli zvýšeniu tolerancie glukózy.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a interleukínu-3 existuje riziko arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​interferónom alfa-2a, interferón beta opísal prípady závažnej granulocytopénie.

Pri prechode z užívania klonidínu na kaptopril sa jeho antihypertenzný účinok postupne rozvíja. V prípade náhleho pacientov klonidínu, príjem kaptoprilu, možný prudký nárast krvného tlaku.

Pri súčasnom použití uhličitanu lítneho sa koncentrácia lítia v krvnom sére zvyšuje, sprevádzané príznakmi intoxikácie.

Pri súčasnom použití s ​​minoxidilom, nitroprusid sodný zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Pri súčasnom použití s ​​orlistatom je možné zníženie účinnosti kaptoprilu., čo môže viesť k vysokému krvnému tlaku, hypertenzná kríza, opísal prípad mozgového krvácania.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov s pergolidom je možné zvýšenie antihypertenzného účinku..

Pri súčasnom použití s ​​probenecidom sa renálny klírens kaptoprilu znižuje..

Pri súčasnom použití s ​​prokaínamidom je možné zvýšené riziko vzniku leukopénie..

Pri súčasnom použití s ​​trimetoprimom existuje riziko vzniku hyperkaliémie, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Pri súčasnom použití s ​​chlórpromazínom existuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​cyklosporínom sú hlásené prípady vývoja akútneho zlyhania obličiek., oligúrii.

Predpokladá sa,, že je možné znížiť účinnosť antihypertenzív pri súčasnom použití s ​​erytropoetínmi.