KANSIDAS

Aktívny materiál: Kaspofungín
Keď ATH: J02AX04
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svedectvo): B37.0, B37.1, B37.6, B37.7, B37.8, B44
Keď CSF: 08.01.04
Výrobca: Merck Sharp & Dohme B.V. (Holandsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Valium na infúzny roztok в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

Pomocné látky: sacharóza, manitol, kyselina octová ľadová, Hydroxid sodný.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 ml (1) – balenie kartón.

Valium na infúzny roztok в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

Pomocné látky: sacharóza, manitol, kyselina octová ľadová, Hydroxid sodný.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 ml (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Противогрибковый препарат для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (exinokandin), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана – важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин účinný proti различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (vrátane Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Kandidóza parapsilóza, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Kandidóza parapsilóza, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.

У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину. Определение минимальной подавляющей концентрации (IGC) pre kaspofungina sa nevykonáva, Vzhľadom k tomu, že neexistuje žiadna korelácia medzi IPC a klinickú účinnosť lieku. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.

Стандартизированные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза β-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими данными.

Farmakokinetika

Rozdelenie

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным образом. Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т_1/2 z 9 na 11 žiadna, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 a 48 hodiny po infúzii. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается. Также имеется дополнительная γ-фаза с Т_1/2 z 40 na 50 žiadna. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (o 97%) при минимальном проникновении в эритроциты. O 92% ³H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого ³H каспофунгина ацетата. Pre prvé 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Metabolizmus

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (cez 5 и более дней после введения разовой дозы меченого ³H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (menej 7 пмоль/мг белка или 1.3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

Dedukcie

Из организма выводится около 75% produkt (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% – с мочой и 34% – s výkalmi. Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 v týždni. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (o 1.4% dávka). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0.15 ml / min.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. Po 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% vyššia, ako muži.

Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 a staršie), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC). У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 a staršie) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 poukazuje na Child-Pugh) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Введение препарата этим пациентам в течение 14 dní (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 mg) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.

Проведено 5 длительных клинических исследований с изучением препарата Кансидас^® у пациентов до 18 leta, включая исследования фармакокинетики препарата (первоначально исследование у подростков (12-17 leta) a deti (2-11 leta), potom – malé deti (3-23 Mesiaca), и у новорожденных и детей первых трех месяцев жизни).

Mladiství (12-17 leta), получавших каспофунгин в дозе 50 mg / m² (maximálna denná dávka – 70 mg), концентрация в плазме крови ( AUC_{0-24 žiadna}) в целом соответствовала концентрации у взрослых, принимавших каспофунгина в дозе 50 mg / deň. Все подростки получали каспофунгин в дозе выше 50 mg, a 6 z 8 пациентов получали максимальную суточную дозу 70 mg. Концентрация каспофунгина в плазме крови у этих пациентов была ниже по сравнению с концентрацией у взрослых, prijímanie liečivá v dennej dávke 70 mg, именно той дозе, которая наиболее часто назначалась подросткам.

U detí vo veku 2-11 leta, получавших каспофунгин в дозе 50 mg / m² denne (maximálna denná dávka 70 mg), его концентрация в плазме крови (AUC_0-24) была сравнима с аналогичным показателем у взрослых пациентов, которым вводили каспофунгин в дозе 50 mg / deň. В первый день применения концентрация препарата в плазме крови (AUC_0-24) была несколько выше у детей по сравнению со взрослыми (na 37% при сравниваемых дозах 50 mg / m² a 50 mg 1 Čas / deň). Ale, необходимо подчеркнуть, что концентрация в плазме крови ( AUC_0-24) у детей в первый день была все же ниже, чем у взрослых при длительном лечении.

U detí vo veku 3-23 mesiaca, которым назначали каспофунгин в суточной дозе 50 mg / m² (maximálna dávka – 70 mg), концентрация каспофунгина в плазме крови при длительном применении была сопоставима с концентрацией у взрослых, которым назначалась доза препарата 50 mg / deň. Как и у более старших детей, у детей данной возрастной группы, получавших каспофунгин в дозе 50 mg / m², концентрация препарата в плазме крови была выше в первый день лечения по сравнению со взрослыми, получавшими стандартную дозу каспофунгина 50 mg. Фармакокинетические параметры каспофунгина в дозе 50 mg / m² у детей младшей возрастной группы (3-23 mesiaca) и более старшей группы (2-11 leta) при одинаковом режиме дозирования были сопоставимы.

У новорожденных и детей до 3 Mesiaca, которым каспофунгин назначали в дозе 25 mg / m², пиковая концентрация каспофунгина (FROM_1žiadna) и его пороговая концентрация (FROM_24žiadna) после повторных введений соответствовали аналогичным показателям у взрослых, príjem lieku v dávke 50 mg / deň. В первый день пиковая концентрация С_1žiadna была сопоставима со взрослыми, а пороговая концентрация С_24žiadna была умеренно увеличена у новорожденных и детей грудного возраста по сравнению с соответствующими показателями у взрослых. Определение концентрации препарата в плазме крови ( AUC_0-24) не проводилось в данном исследовании из-за сложностей отбора проб. Poznámka, что изучения эффективности и безопасности в ходе проспективных адекватных клинических исследований препарата Кансидас^® у новорожденных и детей до 3 месяцев не проводилось.

Svedectvo

— эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию;

— инвазивный кандидоз (vr. kandidemija) u pacientov s alebo bez neutropénie;

- invazívna aspergilóza (Pacienti, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее);

— эзофагеальный кандидоз;

— орофарингеальный кандидоз.

Režim dávkovania

Суточную дозу Кансидаса^® вводят путем медленной в/в инфузии (≥1) 1 Čas / deň.

Na эмпирической терапии в первый день вводят разовую нагрузочную дозу 70 mg, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg / deň. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Empirická terapia by mali byť vykonávané v plnom rozlíšení neutropénie. Po potvrdení hubové infekcie, pacienti musia dostávať liek najmenej 14 Noci; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 сут после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, a neutropénia. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса^® позволяют увеличить суточную дозу до 70 mg, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, ale to nedáva požadovaný klinický účinok.

Na инвазивном кандидозе в 1-й день терапии вводят разовую нагрузочную дозу 70 mg, во 2-й и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg / deň. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.

Na инвазивном аспергиллезе 1 deň podáva jediná úvodná dávka 70 mg, во 2-й и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg / deň. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.

Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса^® позволяют увеличить суточную дозу до 70 mg, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, ale to nedáva požadovaný klinický účinok.

Na эзофагеальном и орофарингеальном кандидозе denná dávka je 50 мг/сут во все дни лечения.

Starší pacienti (65 a staršie) nie je potrebná úprava dávkovania.

Не требуется коррекции режима дозирования при назначении препарата пациентам со снижением функции почек, а также при половых и расовых различиях.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 poukazuje na Child-Pugh) je potrebná úprava dávky. Na stredne ťažké poškodenie funkcie pečene (z 7 na 9 poukazuje na Child-Pugh) поддерживающая суточная доза Кансидаса^® je znížený na 35 mg / deň, но при соответствующих показаниях сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки терапии. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (viac 9 poukazuje na Child-Pugh) žiadna.

Суточная доза препарата Кансидас^®вводится deti (z 3 mesiacov pred 17 leta) pomalým I / Infusion (≥ 1 žiadna) 1 Čas / deň.

Доза препарата рассчитывается с учетом площади поверхности тела пациента по формуле Мостеллера.

Для всех показаний в первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 mg / m² (не должна превышать допустимую дозу 70 mg), v nasledujúcich dňoch – 50 mg / m² denne (не должна превышать допустимую дозу 70 mg). Продолжительность терапии определяется индивидуально и зависит от показания к назначению.

Суточную дозу препарата Кансидас^®можно увеличить до 70 mg / m² v tom prípade, если суточная доза 50 mg / m² хорошо переносится пациентом, ale to nedáva požadovaný klinický účinok (не должна превышать допустимую дозу 70 mg).

При одновременном назначении препарата Кансидас^® с индукторами клиренса лекарственных препаратов (rifampicín, эфавирензом, nevirapín, fenytoín, дексаметазоном или карбамазепином) должна рассматриваться возможность повышения суточной дозы препарата Кансидас^® na 70 mg / m² для указанной группы пациентов (но не превышая допустимую дозу 70 mg).

Клинического опыта применения препарата у детей с любой степенью печеночной недостаточности нет.

Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий взрослым

Нельзя использовать растворы, содержащие декстрозу (A-D-глюкозу), tk. в инфузионных растворах, dextróza, Кансидас^® нестабилен.

Кансидас^® не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными средствами, поскольку нет данных о его совместимости с другими препаратами для в/в введения.

Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.

Etapa 1. Приготовление первичного раствора во флаконе

Перед разведением холодный флакон с порошком необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10.5 ml sterilnej vody na injekciu (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 mg / ml (fľaša 70 mg) alebo 5 mg / ml (fľaša 50 mg).

Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25°C.

Etapa 2. Приготовление конечного инфузионного раствора

Раствор для инфузий готовят в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используют стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляют соответствующее количество подготовленного на 1 этапе первичного раствора Кансидаса^® (как показано в таблице 1). Если вводится суточная доза 50 mg alebo 35 mg, можно уменьшить объем инфузии до 100 ml.

Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.

Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 24 žiadna, ak sa skladuje pri izbovej teplote (ниже 25°C); počas 48 ч при хранении в холодильнике (2-8° C).

Кансидас^® вводят путем медленной (≥1) in / Infusion.

Stôl 1. Приготовление конечного инфузионного раствора препарата Кансидас^®

* – во флакон с порошком Кансидаса^® всегда добавляется 10.5 мл растворителя независимо от его дозы (50 mg alebo 70 mg).

** – при отсутствии флакона по 70 мг дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 mg.

Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий детям

Процесс приготовления раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий детям аналогичен приготовлению раствора для инфузий взрослым. Он включает описанные выше 2 этапа — приготовление первичного и конечного раствора.

Основное отличие состоит в определении дозы препарата, которая рассчитывается по формуле, nižšie, и учитывает значение площади поверхности тела пациента.

Определение площади поверхности тела (ППТ) для расчета дозы у детей

Перед приготовлением инфузионного раствора необходимо рассчитать площадь поверхности тела (ППТ) ребенка по следующей формуле (формула Мостеллера):

ППТ (m²)= квадратный корень из: Рост(cm) × Масса тела (kg)/3600

Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 mesiaca (используя флакон 70 mg)

Определите необходимую для данного ребенка нагрузочную дозу, используя ППТ (рассчитанную, ako je popísané vyššie) и следующее уравнение:

ППТ (m²) × 70 mg / m² = Нагрузочная доза

Максимальная нагрузочная доза в первый день лечения не должна превышать 70 mg, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Выбор флакона определяется величиной дозы в мг, которую планируется ввести данному ребенку. Pre, чтобы обеспечить точность дозирования у детей, которым требуется доза, не превышающая 50 mg, рекомендуется использовать флакон с препаратом, Obsahuje 50 mg (концентрация каспофунгина 5.2 mg / ml). Флаконы с содержанием каспофунгина 70 мг рекомендуется зарезервировать для детей, которым требуется доза, presahujúca 50 mg.

Приготовление раствора для инфузий в 2 Fáza – cm. раздел Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий взрослым

Извлеките из флакона объем препарата, равный рассчитанной нагрузочной дозе. В асептических условиях перенесите этот объем (ml) восстановленного препарата Кансидас в емкость для в/в инфузий, Obsahuje 250 ml 0.9%, 0.45% alebo 0.225% roztoku chloridu sodného na injekciu, либо раствор Рингера с лактатом для инъекций. При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 mg / ml.

Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 24 ч при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении в холодильнике при 2-8°С. Если определенная по формуле, приведенной выше, величина нагрузочной дозы составляет менее 50 mg, тогда можно приготовить инфузионный раствор из флакона 50 mg (cm. ниже раздел Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 mesiaca (используя флакон 50 mg). При использовании флакона 50 мг концентрация препарата в первичном растворе составит 5.2 mg / ml.

Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 mesiaca (используя флакон 50 mg)

Определите необходимую для данного ребенка суточную поддерживающую дозу, используя ППТ (рассчитанную, ako je popísané vyššie) и следующее уравнение:

ППТ (m²) x 50 mg / m² = Суточная поддерживающая dávka

Суточная поддерживающая доза не должна превышать 70 mg, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Приготовление раствора для инфузий в 2 Fáza – cm. раздел см. раздел Приготовление растворапрепарата Кансидас^®для в/в инфузий взрослым.

Извлеките из флакона объем препарата, равный рассчитанной суточной поддерживающей дозе. В асептических условиях перенесите этот объем (ml) восстановленного препарата Кансидас^® в емкость для в/в инфузий, Obsahuje 250 ml 0.9%, 0.45% alebo 0.225% roztoku chloridu sodného na injekciu, либо раствор Рингера с лактатом для инъекций. При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 mg / ml.

Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 24 ч при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении в холодильнике при 2-8°С.

Если вычисленная суточная поддерживающая доза более 50 mg, то можно использовать флакон 70 mg, ako je popísané vyššie, при этом концентрация восстановленного раствора составит 7.2 mg / ml.

Vedľajší efekt

Выявленные побочные реакции, spojené s liečivom, обычно имели легкое течение и редко требовали отмены препарата как у взрослых, a deti.

Распространенные побочные эффекты: Často (≥ 1/10), často (≥ 1/100, ale <1/10) и нечасто (≥ 1/1000, ale <1/100).

V Dospelý:

Z tela ako celku: často – horúčka, bolesť hlavy, ощущение озноба.

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť v bruchu, повышение в сыворотке крови активности ACT, GOLD, Alkalická fosfatáza, прямого и общего билирубина.

Z hematopoetického systému: často – anémia.

Kardiovaskulárny systém: často – tachykardia, flebit / troboflebitov, periférny edém, žilovej komplikácie postinfuzionnye, prílivy.

Zo strany dýchacieho systému: často – dýchavičnosť.

Kože a podkožný tuk: vyrážka, svrbenie (vr. в месте введения препарата), zvýšené potenie.

Z laboratórnych parametrov: často – Hypoalbuminémia, hypoproteinémia, kaliopenia, giponatriemiya, gipomagniemiya, hypokalciémia, leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, eozinofilija, pokles hemoglobínu a hematokritu, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, proteinúria, leukocytúria, mikrogematuriâ, повышение в сыворотке крови концентрации креатинина; zriedka – hyperkalcémie.

Имеются отдельные сообщения о редких случаях дисфункции печени и аллергических реакциях – vyrážka, отеке лица, zude, чувстве жара или бронхоспазма, а также анафилаксии. В постмаркетинговом периоде были выявлены редкие случаи дисфункции печени, а также периферические отеки и гиперкальциемия. У пациентов с инвазивным аспергиллезом – pľúcny edém, респираторный дистресс-синдром у взрослых, инфильтраты на рентгенограмме.

Deti:

Z tela ako celku: Často – horúčka, často – bolesť hlavy, ощущение озноба, гистаминопосредованные реакции (tj. аллергические и анафилактические реакции).

Kardiovaskulárny systém: často – tachykardia, zníženie krvného tlaku, prílivy, periférny edém.

Zo zažívacieho systému: často – abnormálna funkcia pečene, повышение в сыворотке крови активности ACT, GOLD.

Kože a podkožný tuk: často – vyrážka, svrbenie (vr. в месте введения препарата).

Z laboratórnych parametrov: často – kaliopenia, gipomagniemiya, hyperkalcémie, eozinofilija, повышение в сыворотке крови концентрации глюкозы и фосфора, снижение концентрации фосфора в сыворотке крови.

Lokálne reakcie: často – боль в месте введения катетера, гистаминопосредованные реакции в месте введения – opuch.

Kontraindikácie

- Deti do rokov 3 mesiaca;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť назначают препарат при сочетанном применении с циклоспорином, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (z 7 na 9 poukazuje na Child-Pugh).

Tehotenstvo a dojčenie

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (dojčenie) žiadna. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Kaspofungín by nemal byť podávaný v tehotenstve, s výnimkou prípadov,, pri užívaní tejto drogy je nevyhnutné.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Upozornenie

Použitie v pediatrii

Эффективность и безопасность применения препарата Кансидас^® у детей с 3 mesiacov pred 17 лет подтверждается достаточным количеством данных клинических исследований, на основании которых препарат успешно применяется у данной категории пациентов по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.

Нет данных о безопасности и эффективности препарата Кансидас^® у новорожденных детей и детей младше 3 mesiaca.

Nadmerná dávka

Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз – однократная разовая доза 210 mg (6 Zdravých dobrovoľníkov).

Bolo tiež preukázané, dobrú znášanlivosť pri podávaní v dennej dávke 100 mg pre 21 deň (15 Zdravých dobrovoľníkov).

V predávkovania sa kaspofungín dialýza nevykonáva.

Liekové interakcie

Kaspofungín acetát nie je inhibítor enzýmu cytochrómu P450 (CYP), а также не является индуктором опосредованного CYP3A4 метаболизма других препаратов. Kaspofungín nie je substrátom P-glykoproteínu enzýmy a predstavuje zlým substrátom enzýmov cytochrómu P450.

На фармакокинетику Кансидаса^® не оказывают влияния итраконазол, Amfotericín B, микофенолат, нелфинавир или такролимус.

Na druhej strane, Кансидас^® не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, Amfotericín B, рифампина или активных метаболитов микофенолата.

Кансидас^® снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26%. Pacienti, príjem oba lieky, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, v prípade potreby, коррекция его режима дозирования.

При одновременном применении Кансидаса^® и циклоспорина возможно транзиторное (vymiznú po vysadení lieku) zvýšenie aktivity AST a ALT (nie viac ako 3 doba, по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% bez toho aby sa zmenila koncentrácia cyklosporínu. Spoločný Vymenovanie týchto liekov (až do 290 d) Neboli zistené žiadne závažné nežiaduce účinky z pečene. Одновременное назначение Кансидаса^® и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.

Рифампин может как ускорять, a spomaliť šírenie kaspofungínu. При одновременном совместном назначении с рифампином в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (zvýšenie AUC o 60%). В то же время такой ингибирующий эффект не наблюдался, Pri menovaní sa uskutočnilo proti kaspofungín držané pre 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации – približne 30%.

Одновременное применение с Кансидасом^® индукторов клиренса лекарственных препаратов (efavirenz, Nevirapín, fenytoín, дексаметазон или карбамазепин) môže mať za následok klinicky významné zníženie koncentrácie kaspofungínu. Dostupné dôkazy naznačujú, že, indukovanej týmito liekmi znižuje koncentráciu kaspofungínu deje skoro vzhľadom k urýchleniu odstraňovanie, skôr než metabolizmu. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса^® с эфавирензем, nelfinavirom, nevirapín, rifampín, deksametazonom, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса^® na 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 mg.

Deti совместное применение дексаметазона и каспофунгина может сопровождаться клинически значимым снижением пороговой концентрации каспофунгина.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek uchovávať mimo dosahu detí pri teplote od 2 ° c až 8 ° c. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Приготовленный во флаконе первичный раствор Кансидаса^® можно хранить при температуре ниже 25°C в течение 24 ч до приготовления инфузионного раствора, предназначенного для введения больному.

Приготовленный конечный инфузионный раствор Кансидаса^® в пластиковом инфузионном мешке или флаконе для в/в инфузий можно хранить при температуре ниже 25°C в течение 24 ч или в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 48 žiadna.