KALUMID

Aktívny materiál: Bikalutamid
Keď ATH: L02BB03
CCF: Non-steroidal anti-androgénna liečiv s protinádorovou aktivitou
ICD-10 kódy (svedectvo): C61
Keď CSF: 15.13.03.02
Výrobca: RICHTER Richter Ltd.. (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela alebo takmer biela, kolo, Ryté “L” na jednej strane a “RG” – ďalšie.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, povidón, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, laktózu.

Zloženie škrupiny: Opadry II 33G28707 White, glycerintriacetát, makrogol 3000, laktózu, Oxid titaničitý, gipromelloza.

15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, ryté znamenie “XL” na jednej strane a “RG” – ďalšie.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, povidón, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, laktózu.

Zloženie škrupiny: Opadry II.33G28523 White (triacetát glycerolu, makrogol 3000, laktózu, Oxid titaničitý, gipromelloza).

15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Non-steroidné anti-androgénne liek. Je racemická zmes, a anti-androgénna aktivita má väčšinou (R)-enantiomér. To nemá iné typy endokrinný systém.

Viaže sa na androgénny receptor a, bez aktivácie génovej expresie, Inhibuje stimulačný účinok androgénov. To má za následok regresiu nádorov prostaty.

Niektorí pacienti zastavenie bikalutamid môže viesť ku klinickej “odňatia antiandrogén”.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Potom, čo vzal liek vnútri bikalutamidu sa rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Jedlo nemá vplyv na vstrebávanie.

Rozdelenie

Komunikácia s vysokým plazmatické bielkoviny (pre racemickej zmesi 96%, na (R)-enantiomér 99.6%). Intenzívne metabolizuje v pečeni oxidáciou a tvorbou konjugátu s kyselinou glukurónovou.

Keď sa užíva denne Kalumida^® koncentrácia (R)-enantioméru v plazme sa zvyšuje o 10 čas kvôli dlhému T_1/2, ktorý umožňuje liek 1 Čas / deň.

Keď sa užíva denne Kalumida^® dávka 50 mg C_ss (R)-enantioméru v plazme je približne 9 ug / ml, a pri príjme 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Keď rovnovážny stav okolo 99% všetky enantiomérov je aktívna (R)-enantiomér.

Metabolizmus

To je rozsiahlo metabolizuje v pečeni (oxidáciou a tvorbou konjugátu s kyselinou glukurónovou).

Dedukcie

Metabolity sa vylučujú močom a žlčou v približne rovnakých pomeroch.

(S)-enantiomér je vylučovaný z tela oveľa rýchlejšie (R)-enantiomér, T_1/2 naposledy o 7 dní.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Farmakokinetika (R)-enantiomér nie je závislá na veku, renálna dysfunkcia, a tiež od miernej až stredne ťažkou poruchou pečene.

Existujú dôkazy,, U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene spomaľuje elimináciu (R)-enantiomér z plazmy a je možné pozorovať hromadenie bikalutamidu.

Svedectvo

- Bežné rakoviny prostaty v kombinačnej liečbe s GnRH analóg (gonadotropín uvoľňujúci gormon) alebo v kombinácii s chirurgickou kastráciou (Pilulka 50 mg);

- Lokálne pokročilého karcinómu prostaty (T3-T4, Akékoľvek N, M0; T1-T2, N , M0) ako monoterapia alebo adjuvantnej terapie v kombinácii s rádioterapiou alebo radikálnej prostatektómie;

- Lokálne pokročilý non-metastatický rakovina prostaty v prípadoch,, keď chirurgická kastrácia alebo iný lekársky zákrok nepoužiteľné alebo neprijateľné.

Režim dávkovania

Dospelí muži (vr. Seniori) na šírené rakoviny prostaty v kombinácii s GnRH analóg alebo chirurgickou kastráciou liek je predpísaný v dávke 50 mg 1 Čas / deň. Liečba Kalumidom^® by malo začať súčasne so začiatkom príjmu GnRH analógových alebo chirurgickou kastráciou.

Na lokálne pokročilého karcinómu prostaty vymenovať 150 mg 1 Čas / deň. Kalumid^® by mala byť dlhodobá, aspoň 2 leta. Ak by mala byť ukončená známky progresie ochorenia užívajúci drogy.

Na funkcie obličiek a pečene menšie dysfunkcia je potrebná úprava dávky.

Vedľajší efekt

Farmakologický účinok bikalutamidu môže zodpovedať za nasledujúcich vedľajších účinkov,:

Na strane endokrinného systému: Často (>10%) – gynekomastia (To môže byť zachovaná aj po ukončení liečby, najmä v prípade dlhodobého užívania drogy), prsníkov, prílivy; často (≥1% a <10%) keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 mg – zníženie libida, sexuálna dysfunkcia, priberanie na váhe.

Zo zažívacieho systému: často – hnačka, nevoľnosť, Zvýšenie transamináz, žltačka, cholestáza (Tieto zmeny pečeňových funkcií boli často prechodné a zmizli úplne, alebo sa zmenšil, aj napriek pokračujúcej liečbe alebo po ukončení); zriedka (A ≥0.1% <1%) keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 mg – bolesť v bruchu, dyspepsia; zriedka (≥0.01% a <0.1%) – vracanie, zlyhanie pečene (príčinná súvislosť s recepciou bikalutamidu nie je nainštalovaný).

Dermatologické reakcie: často – svrbenie; keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 mg – Alopécia alebo opätovný rast vlasov; zriedka – xerózy (keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 mg suchej kože sa často pozoruje).

Alergické reakcie: zriedka – angioedém, žihľavka.

CNS: často – asténia; zriedka (keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 mg) – depresia.

Ostatné: zriedka – ILD, keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 mg – hematúria.

V aplikácii, Kalumida^® a analógy GnRH môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky s frekvenciou ≥1% (kauzálny vzťah k príjmu lieku nie je nainštalovaný, Niektoré z poznamenať vedľajších účinkov u starších pacientov bez prijímania Kalumida)

Kardiovaskulárny systém: srdcové zlyhanie.

Zo zažívacieho systému: anorexia, sucho v ústach, dyspepsia, zápcha, nadúvanie.

CNS: závrat, bolesť hlavy, nespavosť, ospalosť.

Dýchací systém: dýchavičnosť.

Z močového systému: nyktúria.

Z hematopoetického systému: anémia.

Dermatologické reakcie: alopécia, vyrážka, zvýšené potenie, girsutizm.

Metabolizmus: cukrovka, giperglikemiâ, zvyšovať alebo znižovať v telesnej hmotnosti.

Ostatné: sexuálna dysfunkcia, bolesť v bruchu, bolesť na hrudi, panvová bolesť, zimnica.

Kontraindikácie

- Súčasné pult terfenadínom, astemizolom, cizapridom;

- Precitlivenosť na bikalutamid a / alebo inými zložkami.

Kalumid^® nie je predpísaný pre ženy a deti.

FROM opatrnosť sa majú predpisovať s abnormálnou funkciou pečene.

Tehotenstvo a dojčenie

Kalumid^® kontraindikovaný u žien a nesmie podávať tehotným a dojčiacim matkám.

Upozornenie

Vzhľadom k tomu, možnosť spomalenia vylučovanie bikalutamidu u pacientov s poruchou funkcie pečene je vhodné počas liečby Kalumidom^® periodicky hodnotí funkcie pečene. Väčšina zmien funkcie pečene sú uvedené v prvej 6 mesiaca liečby. V prípade ťažkého poškodenia funkcie pečene, by mali prestať užívať Kalumida^®.

Pacienti s progresívnym ochorením na pozadí zvyšujúce sa hladiny prostatického špecifického antigénu (PSA) by mali zvážiť prerušenie liečby Kalumidom^®.

Pri vymenovaní Kalumida^® Pacienti, príjem kumarínové antikoagulanciá, pravidelne sledovať protrombínový čas.

Vzhľadom na možnosť inhibovať aktivitu cytochrómu P450 Kalumidom (CYP 3A4), opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní s drogami Kalumida, metabolizujú prevažne v CYP3A4.

Pacienti s neznášanlivosťou laktózy by mali byť informovaní o, že každá tableta Kalumida^® 50 mg obsahuje 63.875 mg monohydrátu laktózy, a každá tableta Kalumida^® 150 mg – 183 mg monohydrátu laktózy.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Kalumid^® To nemá vplyv na schopnosť pacientov viesť motorové vozidlá alebo sa venovať iným potenciálne nebezpečným aktivitám,, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Prípady predávkovania nebola popísaná u ľudí. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, takže ak je to nutné vynaložiť symptomatickú liečbu. Dialýza nyeeffyektivyen, pretože bikalutamid je úzko spojený s proteínmi a vylučované močom ako nezmenený. Zobrazovať všeobecne podporná liečba, Monitory srdcovej frekvencie, rýchlosť dýchania a krvný tlak.

Liekové interakcie

Neexistuje žiadny dôkaz o žiadne farmakodynamické alebo farmakokinetické interakcie medzi Kalumidom^® a analógy GnRH.

V in vitro štúdie ukazujú,, čo (R)-enantiomér bikalutamidu je inhibítor CYP3A4, menej ovplyvňuje aktivitu CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bolo zistené, bikalutamid potenciálne schopné interakcie s inými liekmi, Avšak, pri použití Kalumida^® počas 28 dni u pacientov užívajúcich midazolam AUC midazolamu bola zvýšená 80%. Súčasné užívanie s terfenadínom Kalumida, astemizol a cisaprid.

Starostlivosť by mala byť prijaté pri menovaní Kalumida^® súčasne s cyklosporínom alebo blokátory kalciových kanálov. Možno, Musíme znížiť dávku týchto liekov, a to najmä v prípade, že zosilnenie alebo nežiaducich reakcií. Akonáhle začnete používať alebo zrušiť Kalumida^® odporučiť starostlivé monitorovanie koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme a klinický stav pacienta.

Súčasné užívanie Kalumida^® a prípravky, utláčanie mikrozomálne oxidácia (cimetidín, ketokonazol), To môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií bikalutamidu a, možná, zvýšenie výskytu nežiaducich účinkov.

Kalumid^® To zvyšuje účinok kumarínových antikoagulancií (súťaž pre bielkoviny viazanie).

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 30 ° C. Doba použiteľnosti Tablety 50 mg – 3 rok, tablety 150 mg – 2 rok.