Isoptin (Riešenie pre o / v)

Aktívny materiál: Verapamil
Keď ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
Keď CSF: 01.03.01
Výrobca: ABBOTT GmbH & Čo. KG (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

2 ml – ampulky (5) – balenie kartón.
2 ml – ampulky (10) – balenie kartón.
2 ml – ampulky (50) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

Selektívne blokator kalciové kanály I trieda, difenilalkilamina derivát. To antianginalnoe, antiarytmická a antihypertenzné akcie.

Antianginalny efekt spojený s priamym vplyvom na myokardu, a vplyv na periférne hemodynamiky (Znižuje tón periférnych tepien, PR). Blokáda vstupu vápnika do bunky vedie k zníženiu premeny energie obsiahnutej v makroergických väzbách ATP na mechanickú prácu., zníženie kontraktility myokardu. Znižuje potreba srdce kyslíka, To má vazodilatačné, Negatívne ino- a chronotropism.

Verapamil znižuje AV vedenie, predlžuje dobu predtým a potláča nemalo sínusového uzla. Zvyšuje dobu diastolického uvoľnenia ľavej komory, poskytuje tón stenu myokardu (je pomocný prostriedok na liečenie gipertroficescoy obštrukčná kardiomyopatia). Poskytuje antiaritmicescoe účinok, keď najeludockovh aritmiah.

Farmakokinetika

Viac absorbované pri perorálnom podaní 90% dávka. Väzba na proteíny – 90%. Metabolizuje sa pri “prvý priechod” pečeňou. Hlavný metabolit je Norverapamil, menej antihypertenzívne, než nezmenený verapamil.

T_1/2 keď sa užíva ako jednorazová dávka 2.8-7.4 žiadna, pri opakovanom užívaní dávok – 4.5-12 žiadna (v dôsledku nasýtenia systémov pečeňových enzýmov a zvýšenia koncentrácie verapamilu v krvnej plazme). Po / v úvode iniciály T_1/2 – o 4 m, konečný – 2-5 žiadna.

Vylučuje sa predovšetkým obličkami a 9-16% črevom.

Svedectvo

Angína (Napätie, stabilný bez angiospazmu, stabilné vazospastické), supraventrikulárna tachykardia (vr. záchvatovitá, pri WPW syndróme, Lown-Ganong-Levinov syndróm), sinus tachykardia, predsieňovej tachyarytmie, ušné flutter, Predčasné atriálnej beats, arteriálnej hypertenzie, hypertenznú krízu (v úvode /), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatia, primárna hypertenzia v pľúcnom obehu.

Režim dávkovania

Individuálne. Vnútorné dospelí – v úvodnej dávke 40-80 mg 3 x / deň. Pri dávkových formách s predĺženým účinkom sa má jedna dávka zvýšiť, a znížte frekvenciu. Pre deti 6-14 leta – 80-360 mg / deň, na 6 leta – 40-60 mg / deň; frekvencia podávania – 3-4 x / deň.

Ak je to potrebné, verapamil sa môže podať intravenózne (pomaly, pod kontrolou krvného tlaku, Srdcovej frekvencie a EKG). Dávka pre dospelých je 5-10 mg, bez efektu 20 min. možné opakované podanie v rovnakej dávke. Jednorazová dávka pre deti vo veku 6-14 s je 2.5-3.5 mg, 1-5 leta – 2-3 mg, na 1 rok – 0.75-2 mg. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene by denná dávka verapamilu nemala prekročiť 120 mg.

Maximálna dávka: dospelých, keď sa užívajú perorálne – 480 mg / deň.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: bradykardia (menej 50 u. / min), výrazné zníženie krvného tlaku, rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie, tachykardia; zriedka – angína, až po rozvoj infarktu myokardu (najmä u pacientov s ťažkou obštrukčnou chorobou koronárnych artérií), arytmia (vr. blikanie a chvenie komôr); S rýchlym o / v – AV blok III stupňa, asistolija, kolaps.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, mdloby, úzkosť, letargia, únava, asténia, ospalosť, depresia, extrapyramídové poruchy (ataxia, maskovaná tvár, miešanie chôdza, stuhnutosť rúk alebo nôh, chvenie rúk a prstov, obtiažnosť vedenie váhy).

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, zápcha (zriedka – hnačka), giperplaziya vpravo (angiostaxis, bolestivosť, opuchy), zvýšená chuť do jedla, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, začervenanie tváre, multiformný erytém exsudatívnej (vr. Stevens-Johnsonov syndróm).

Ostatné: priberanie na váhe, zriedka – agranulocytóza, gynekomastia, hyperprolaktinémia, galaktorea, artritída, prechodná strata zraku na pozadí C_max, pľúcny edém, trombocytopénia, asymptomatická, periférny edém.

Kontraindikácie

Ťažká hypotenzia, AV-blokáda II a III stupňa, sinoatrialnaya blokády a SSSU (Okrem pacientov s kardiostimulátorom), WPW syndróm alebo Lown-Ganong-Levinov syndróm v kombinácii s flutterom alebo fibriláciou predsiení (Okrem pacientov s kardiostimulátorom), tehotenstvo, laktácie, precitlivenosť na verapamil.

Tehotenstvo a dojčenie

Verapamil je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie..

Upozornenie

Opatrnosť je potrebná pri AV blokáde I. stupňa, ʙradikardii, ťažká aortálna stenóza, chronické srdcové zlyhanie, s miernou až stredne hypotenzia, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, pečene a / alebo zlyhanie obličiek, u starších pacientov, u detí a dospievajúcich mladších 18 leta (účinnosť a bezpečnosť používania sa neskúmali).

V prípade potreby je možná kombinovaná liečba anginy pectoris a arteriálnej hypertenzie verapamilom a betablokátormi.. Avšak, je potrebné sa vyhnúť so zavedením beta-adrenoblokatorov na pozadí verapamilu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Po prijatí verapamila možné individuálne reakcie (ospalosť, závrat), ovplyvňujúce schopnosť pacienta vykonávať prácu, vyžadujúce vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

Kým užívanie antihypertenzív (vazodilatanciá, tiazidové diuretiká, ACE inhibítory) antigipertenzivnogo vzájomne dopĺňať akcie sa stane.

Kým užívanie beta-blokátorov, antiarytmiká, prostriedky na inhaláciu narkóza zvyšuje riziko bradykardia, AV-blokáda, vyjadrené arteriálna hypotenzia, Srdcové Zlyhanie, v dôsledku vzájomného posilnenia inhibičného účinku na automatizmus sinoatriálneho uzla a AV vedenie, kontraktilita a vedenie myokardu.

S parenterálnym podávaním verapamilu pacientom, nedávno liečených betablokátormi, existuje riziko arteriálnej hypotenzie a asystólie.

Spolu s použitím dusičnany zintenzívňuje akcie Verapamil antianginalnoe.

Spolu s užívaním amiodarónu posilňuje negatívny inotropný akcia, bradykardia, postupnosti postupnosť, AV блокада.

Pretože verapamil inhibuje izoenzým CYP3A4, ktorý sa podieľa na metabolizme atorvastatínu, lovastatín a simvastatín, teoreticky možné prejavy liekových interakcií, v dôsledku zvýšených plazmatických koncentrácií statínov. Boli opísané prípady rabdomyolýzy.

Pri súčasnom použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou sú opísané prípady predĺženia času krvácania v dôsledku aditívneho protidoštičkového účinku..

Pri súčasnom použití s ​​buspirónom sa zvyšuje koncentrácia buspirónu v krvnej plazme, zosilňujú sa jeho terapeutické a vedľajšie účinky.

Pri súčasnom použití sú opísané prípady zvýšenia koncentrácie digitoxínu v krvnej plazme..

Pri súčasnom použití s ​​digoxínom sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme zvyšuje.

Spolu s dizopiramidom možných ťažká arteriálna hypotenzia a kolaps, najmä u pacientov s kardiomyopatiou alebo dekompenzované srdcové zlyhanie. Zahŕňa riziko závažných prejavoch liekových interakcií, zrejme, so zvýšenou negatívne inotropnogo akcie.

Spolu s použitie diklofenaku znížená koncentrácia Verapamil v plazme; s doxorubicínom – zvyšuje koncentráciu doxorubicínu v plazme a jeho účinnosť.

Ak žiadate s imipraminom koncentrácie imipramín v krvnej plazme a riziko nepriaznivých zmien EKG. Verapamil zvyšuje biologickú dostupnosť znížením imipramina jeho klírensu. EKG zmeny sú dôsledkom zvýšenej koncentrácii imipramín v krvnej plazme a prídavný inhibičný účinok imipramina a verapamil na AV vedenie.

Spolu s použitím karbamazepín zintenzívňuje akcie karbamazepínu a zvyšuje riziko nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém z dôvodu inhibície metabolizmu karbamazepínu v pečeni pod vplyvom Verapamil.

Spolu s použitím klonidín popisuje prípady zástava srdca u pacientov s artériovou hypertenziou.

Spolu s použitím uhličitanu lítneho prejavy liekové interakcie sú nejasné a nepredvídateľné. Popisuje prípady posilnenie účinkov lítia a rozvoj neurotoxicity, znižuje koncentráciu lítia v krvnej plazme, závažná bradykardia.

Vazodilatirtee efekt alfa blokátory a blokátory kalciových kanálov môžu byť dodatočný alebo synergický. Ak ste použitím alebo terazosínom prazosine a verapamila rozvoj vyjadruje arteriálna hypotenzia, čiastočne kvôli farmakokineticski interakcie: zvýšenie C_max a AUC terazosínom a prazosine.

Spolu s užívanie rifampicínu indukuje aktivitu pečeňových enzýmov, urýchlenie metabolizmu verapamila, to vedie k zníženiu jeho klinickej účinnosti.

Ak žiadate koncentrácie teofylínu v plazme.

Spolu s použitím tubokurarina roztoku chloridu, Vekurónia chlorid môže zvýšiť miorelaksirujushhego akcie.

V aplikácii s fenytoínom, Fenobarbital môže mať výrazný pokles plazmatickej koncentrácie verapamilu.

Spolu s použitie fluoxetínu ved Verapamil narastá v dôsledku spomaľuje metabolizmus pod vplyvom fluoxetín.

Pri použití Zeme znižuje hinidina, zvyšuje koncentráciu v plazme a zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pozorovaných prípadov arteriálna hypotenzia.

V prípade súčasného využívania Verapamil inhibuje metabolizmus cyklosporínu v pečeni, tým sa znižuje jeho vylučovanie a zvýšenie koncentrácie v krvnej plazme. To bolo sprevádzané immunodepressivnogo akcia, znížená nefrotoksicnosti prejavy pozorované.

Spolu s použitím cimetidín zosilnený vplyv verapamilu.

Spolu s použitím anfluranom prípadné predĺženie anestézie.

Spolu s využitím jetomidatom zvyšuje trvanie anestézie.