GOLDLINE

Aktívny materiál: Siʙutramin
Keď ATH: A08AA10
CCF: Anti-obezita lieky centrálnej akcie
ICD-10 kódy (svedectvo): E66
Keď CSF: 16.02.01
Výrobca: RANBAXY LABORATORIES Ltd.. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; Obsah kapsúl – Prášok z bielej až takmer biele.

Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupinových kapsúl: farbivo oranžovú žlť, farbivo chinolínová žltá, Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína.
Zloženie kapsule uzáverov: краситель фуксин кислый (D&C33), farbivo brilantná modrá, Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №2, s bielym telom a modrým viečkom; Obsah kapsúl – Prášok z bielej až takmer biele.

Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupinových kapsúl: Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína.
Zloženie kapsule uzáverov: краситель фуксин кислый (D&C33), farbivo brilantná modrá, Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Anti-obezita lieky centrálnej akcie. Sibutramín je prodrug a uplatňuje svoj účinok in vivo v dôsledku metabolity (primárne a sekundárne amíny), inhibícia spätného vychytávania monoamínov (predovšetkým serotonínu a noradrenalínu). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, čo zvyšuje pocit sýtosti a znižuje potrebu jedla, rovnako ako zvýšenie termoproduktsii. Nepriamo aktivácia beta₃-adrenoreceptory, Sibutramín pôsobí na hnedé tukového tkaniva.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, celkový cholesterol, ЛПНП и мочевой кислоты.

Sibutramín a jeho metabolity neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov, nemala brániť MAO, Nemá žiadnu afinitu k veľkému počtu receptorov pre neurotransmitery, vrátane serotonín (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenergné (b₁-, b₂-, b₃-, a₁-, a₂-) , dopaminovыe (D₁-, D₂-), muskarínovým, gistaminovyye (H₁-), benzodiazepínu a NMDA-receptorov.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. Na “prvý priechod” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (mono- и дидесметилсибутрамин). Po podaní jednej dávky 15 mg C_max monodesmetilsibutramina je 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 žiadna, T_max aktívny metabolit – 3-4 žiadna. Simultánne jedle znižuje (C)_max metabolity 30% a zvyšuje čas na jeho dosiahnutie 3 žiadna, bez toho aby sa zmenila AUC.

Rozdelenie

Быстро распределяется по тканям. Väzba na bielkoviny je 97% (сибутрамин) a 94% (mono- и дидесметилсибутрамин). C_ss aktívnych metabolitov v krvi dosiahne počas 4 dní po začatí liečby, a približne 2 násobok plazme po podaní jednej dávky.

Metabolizmus a vylučovanie

T_1/2 siʙutramina – 1.1 žiadna, monodesmetilsibutramina – 14 žiadna, didesmetilsibutramina -16 žiadna. Aktívne metabolity sú hydroxylácia a konjugácia s tvorbou neaktívne metabolity, ktoré sú odvodené predovšetkým obličkami.

Svedectvo

- Zažívacie obezita s indexom telesnej hmotnosti (BMI) ≥30 кг/м²;

— алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 kg / m² в сочетании с сахарным диабетом типа 2 alebo dislipoproteinemiej.

Režim dávkovania

Голдлайн назначают внутрь 1 Čas / deň. Dávka nastaviť individuálne, V závislosti na znášanlivosti a klinickej účinnosti. Рекомендуется начальная доза 10 mg, при плохой переносимости возможен прием 5 mg. Kapsuly by mali byť prijaté v dopoludňajších hodinách, Nie je žuvanie a piť veľa tekutín (poháre vody). Liek môže užívať na lačný žalúdok, a kombinovať s jedlom. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% a viac, то доза увеличивается до 15 mg / deň.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, nie sú dobre reagovať na liečbu, tj. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. Liečba by nemala pokračovať, ak ďalšiu liečbu, potom, čo bolo dosiahnuté zníženie hmotnosti, pacient sa znovu stáva telesnú hmotnosť 3 kg alebo viac. Длительность лечения не должна превышать 2 rok, ako pre viac dlhšiu dobu sibutramínu údajov o účinnosti a bezpečnosti neprítomnej.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, má skúsenosti liečenie obezity.

Vedľajší efekt

Najčastejšie vedľajšie účinky sa objavujú na začiatku liečby (prvý 4 v týždni). Ich závažnosť a frekvencia časom oslabiť.

Vedľajšie účinky sú, všeobecne, нетяжелый и обратимый характер и, V závislosti na účinkoch na orgánov a orgánových sústav, sú uvedené v nasledujúcom poradí: často (>10%), niekedy (1-10%), zriedka (< 1%).

CNS: často – nespavosť; niekedy – bolesť hlavy, závrat, úzkosť, paresthesia.

Kardiovaskulárny systém: niekedy – tachykardia, tlkot srdca, zvýšený krvný tlak, príznaky vazodilatáciu (vr. dermahemia), zhoršenie hemoroidov. Došlo k miernemu zvýšeniu krvného tlaku v pokoji na 1-3 mm Hg. Článok. a mierne zvýšenie v pulzu na 3-7 u. / min. V niektorých prípadoch, to nevylučuje výraznejšie zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Klinicky významné zmeny krvného tlaku a srdcovej frekvencie sa zaznamenávajú prevažne na začiatku liečby (prvý 4-8 týždne).

Zo zažívacieho systému: často – sucho v ústach, потеря аппетита и запор; niekedy – nevoľnosť, zmena chuti.

Dermatologické reakcie: niekedy – zvýšená potenie.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: dysmenorea, opuch, príznaky podobné chrípke, svrbenie kože, bolesť chrbta, bolesť v bruchu, paradoxné zvýšená chuť do jedla, smäd, nádcha, depresia, ospalosť, emočná labilita, úzkosť, popudlivosť, nervozita, akútna intersticiálna nefritída, krvácajúce, purpura Shenleyn-Janov (krvácanie do kože), kŕče, trombocytopénia, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, ktorý pravdepodobne existoval pred liečbou, Po ošetrení vyvinula akútna psychózou.

Reakcia zrušiť, ako sú bolesti hlavy alebo zvýšená chuť do jedla, sú zriedkavé.

Neexistuje žiadny dôkaz, poznamenal, že po vysadení liečby syndrómu, poruchy vysadení alebo nálady.

Kontraindikácie

- Dostupnosť organických príčin obezity (napr, gipotireoz);

-závažné poruchy príjmu potravy (anorexia nervosa alebo bulímia nervosa);

- Duševná choroba;

- Syndróm Gilles de la Tourette (zovšeobecnené tiky);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

-Užívanie iných liekov, pôsobiace na centrálny nervový systém (napr, Antidepresíva, neuroleptiká);

— применение препаратов, menovaný s poruchami spánku, obsahujúce tryptofán, a ďalšie centrálne pôsobiace lieky na chudnutie;

- CHD, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, vrodená srdcová vada, Okluzívny periférnych tepien, tachykardia, arytmia, cerebrovaskulárne ochorenie (mŕtvice, prechodné ischemické ataky);

- Nekontrolovaná hypertenzia (BP vyššie 145/90 mm Hg. Art.);

- Tyreotoxikóza;

-závažné porušenie ochorenia pečene alebo obličiek;

- Benígna hyperplázia prostaty;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaukóm;

— установленная фармакологическая, liek alebo závislosť na alkohole;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Až do 18 a staršie 65 leta;

- Ustavený precitlivenosť na sibutramín alebo na ďalšie zložky lieku.

FROM opatrnosť by mala byť stanovená v týchto štátoch: аритмия в анамнезе, chronická obehové nedostatočnosť, ischemická choroba srdca (vr. história), cholelitiáza, arteriálnej hypertenzie (riadené a história), neurologické poruchy, vrátane mentálnu retardáciu a záchvaty (vr. história), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, Motor a verbálne tiky histórie.

Tehotenstvo a dojčenie

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

Ženy v plodnom veku во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

Upozornenie

Голдлайн следует применять только в тех случаях, kedy všetky nefarmakologické intervencie na zníženie telesnej hmotnosti sú neúčinné, если снижение массы тела в течение 3 mesiacov dosiahol menej 5 kg.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, má skúsenosti liečenie obezity. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, a zvýšenej fyzickej aktivite. Dôležitou súčasťou liečby je vytvoriť predpoklady pre trvalé zmeny stravovacích návykov a životného štýlu, ktoré sú nevyhnutné pre zachovanie dosiahnutý váhový úbytok po prerušení farmakologickej liečby. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, Po skončení liečby, aby sa zabezpečilo, že sa zníženie telesnej hmotnosti. Pacienti musia mať jasno v tom, že nedodržanie povedie k opätovnej priberanie na váhe a opakované výzvy k lekárovi.

Pacienti, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. Prvý 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 v týždni, a potom mesačné. U pacientov s hypertenziou, ktoré na pozadí antihypertenzív, krvný tlak vyšší 145/90 mm Hg. Art., Toto monitorovanie by malo byť vykonávané opatrne a, v prípade potreby, v kratších intervaloch. Pacienti, Čí meranie krvného tlaku sa opakuje dvakrát prekročil úroveň 145/90 mm Hg. Art., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Zvláštna pozornosť je potrebné súčasné podávanie liekov, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-receptory (astemizol, terfenadín), antiarytmiká, predlžujú QT interval (амиодорон, chinidín, flekainid, mexiletín, propafenón, sotalol), cisaprid, pimozid, sertindol a tricyklické antidepresíva. To platí aj pre štáty, которые способны приводить к увеличению интервала QT, ako, hypokalémia a hypomagneziémia.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 týždne.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, Avšak, zohľadňujúc riziko dobre známych liekov tejto skupiny, pravidelné lekárske kontroly je potrebné venovať osobitnú pozornosť symptómy, ako progresívna dýchavičnosť, bolesť na hrudníku a opuchy nôh.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, by sa nemali brať v nasledujúcich príjem dvojitú dávku tohto lieku, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 leta.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Nadmerná dávka

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Špecifické príznaky predávkovania nie sú známe, Avšak, by mali brať do úvahy možnosť výraznejšie prejavy nežiaducich účinkov. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие príznaky: tachykardia, zvýšený krvný tlak, bolesť hlavy, závrat.

Liečba: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, monitorovať stav kardiovaskulárneho systému, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Účinnosť diurézy hemodialýzou alebo nie je nainštalovaný.

Liekové interakcie

Inhibítory mikrozomálny oxidácia, vr. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketokonazol, Erytromycín, cyklosporín), zvýšenie plazmatické koncentrácie metabolitov sibutramínu so zvýšením srdcovej frekvencie a klinicky nevýznamné predĺženie intervalu QT.

Rifampicín, makrolidy, fenytoín, Karbamazepín, fenobarbital a dexametazón môže urýchliť metabolizmus sibutramín.

Súčasné použitie niekoľkých liekov, zvýšenie koncentrácie serotonínu v krvi, To môže viesť k vážnym interakcií.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (lieky na liečbu depresie), niektoré lieky na liečbu migrény (sumatriptan, digidroergotamin), narkotické analgetiká (pentazocín, petidín, Fentanyl) alebo antitusiká lieky (dextrometorfániumbromid).

Sibutramín nemá žiadny vplyv na účinok perorálnej antikoncepcie.

Drogy, повышающие АД или ЧСС (efedrín, fenylpropanolamín, Pseudoefedrín, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.