ГАЛОПЕРИДОЛ

Aktívny materiál: Haloperidol
Keď ATH: N05AD01
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
Keď CSF: 02.01.01.02
Výrobca: ALŠIE Pharma Company Inc. (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills от белого добелого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Pomocné látky: zemiakový škrob, laktóza, желатин медицинский, mastenec, magnéziumstearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balenie kartón.
100 PC. – plastové nádoby (1) – balenie kartón.

Pills od bielej až bielej farby s ľahko žltkastý odtieň, Valium, aspekt a Valium.

Pomocné látky: zemiakový škrob, laktóza, желатин медицинский, mastenec, magnéziumstearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balenie kartón.
100 PC. – plastové nádoby (1) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká (anxiolytikum), butyrofenónu derivát. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-receptor spúšť zóna centre zvracanie; hypotermiu efekt a galaktorea, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Dlhý recepcii sprevádzané zmenami v stave endokrinným, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Odstraňuje trvalé zmeny osobnosti, delírium, halucinácie, mánia, To zvyšuje záujem o prostredie. Je účinný u pacientov, резистентных к другим нейролептикам. To má nejaký účinok aktivujúce. U hyperaktívnych detí eliminuje nadmernú motorickú aktivitu, poruchy správania (popudlivosť, problémy s koncentráciou, agresivita).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmakokinetika

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 žiadna, keď aj / m správa – cez 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 dní. Ošetrené efekt “prvý priechod” pečeňou.

Väzba na bielkoviny je 92%. V_d keď rovnovážna koncentrácia – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, vrátane GEB. Dodáva sa s materským mliekom

T_1/2 Požitie – 24 žiadna, keď aj / m správa – 21 žiadna, v / v úvode – 14 žiadna. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Slnka.

Správa novinky – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Svedectvo

Острые и хронические психотические расстройства (vr. schizofrénie, maniak-depresívne, epileptický, алкогольный психозы), psychomotorická agitácia rôzneho pôvodu, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, mentálna retardácia, rozrušený depresie, Poruchy správania v starobe a detstva (vr. гиперреактивность у детей и детский autizmus), psychosomatické poruchy, Tourettov syndróm, zaikanie, trvanlivé a odolné voči terapii štikútanie a zvracanie, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Režim dávkovania

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – podľa 0.5-5 mg 2-3 x / deň, для пациентов пожилого возраста – podľa 0.5-2 mg 2-3 x / deň. Ďalšie, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / deň. Vysoké dávky (viac 40 mg / deň) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Pre deti – 25-75 ug / kg / deň 2-3 vstupné.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 žiadna; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 raz za 4 Slnka.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Maximálna dávka: Požitie pre dospelých – 100 mg / deň; / M – 100 mg / deň, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Vedľajší efekt

CNS: bolesť hlavy, nespavosť, úzkosť stav, чувство тревоги и страха, eufória, podráždenie, ospalosť (najmä na začiatku liečby), akatízia, депрессия или эйфория, letargia, приступ эпилепсии, vývoj paradoxné reakcie (obostrenie psychóza, halucinácie); dlhodobá liečba – extrapyramídová porucha (vr. pozdnyaya dyskinéza, tardívna dystónia, a neuroleptický malígny syndróm).

Kardiovaskulárny systém: pri použití vo vysokých dávkach – hypotenzia, tachykardia, arytmia, Zmeny na EKG (Predĺženie QT, príznaky fibrilácia a fibrilácie komôr).

Zo zažívacieho systému: pri použití vo vysokých dávkach – znížená chuť do jedla, sucho v ústach, giposalivaciâ, nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Z hematopoetického systému: zriedka – легкая и временная лейкопения, leukocytóza, agranulocytóza, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Na strane endokrinného systému: gynekomastia, bolesť v prsiach, hyperprolaktinémia, nepravidelná menštruácia, znížená potencie, zvýšené libido, priapizmus.

Metabolizmus: Hyper- a hypoglykémie, giponatriemiya; zvýšená potenie, periférny edém, priberanie na váhe.

Na strane orgánu zorného: нарушения остроты зрения, Šedý zákal, retinopatia, ubytovanie poruchy.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, bronchospazmus, laringospazm, hyperpyrexia.

Dermatologické reakcie: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; zriedka – fotosenzitivita, alopécia.

Účinky, обусловленные холинергическим действием: sucho v ústach, giposalivaciâ, retencia moču, zápcha.

Kontraindikácie

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depresia, výpary, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Tehotenstvo, laktácie. Deti do rokov 3 leta. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Tehotenstvo a dojčenie

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN experimentálne štúdie в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Zobrazenie, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Upozornenie

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (vr. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilepsie; glaukóm uzavretého uhla; pečene a / alebo zlyhanie obličiek; tyreotoxikóza; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (vr. CHOCHP a akútne infekčné ochorenie); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; chronický alkoholizmus; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (dlhodobá liečba) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

Počas liečby, vyhýbať sa alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Liekové interakcie

V aplikácii s liečivami, majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Pri súčasnom užívaní drog, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Pri súčasnom užívaní liekov, обладающих антихолинергической активностью, môže zvyšovať anticholinergné účinky.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; tricyklické antidepresíva (vr. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, To zvyšuje riziko záchvatov.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Kým užívanie beta-blokátorov (vr. s propranololom) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; izoniazidom – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, zmätok.

V aplikácii s karbamazepínom, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depresia, demencie, zmätok, závrat; s morfínom – возможно развитие миоклонуса; rifampicín, fenytoín, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

V aplikácii s fluoxetínom môže vyvinúť extrapyramidálne symptómy a dystónia; s chinidínom – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; s cizapridom – Predĺženie QT na EKG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.