GABAGAMMA

Aktívny materiál: Gabapentín
Keď ATH: N03ax12
CCF: Antikonvulzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Keď CSF: 02.05.10
Výrobca: Wörwag Pharma GmbH & Čo. KG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsule tvrdé želatínové, №3, biela; Obsah kapsúl – biely prášok.

Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, želatína, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, №1, žltá farba; Obsah kapsúl – biely prášok.

Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, želatína, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, №0, oranžový; Obsah kapsúl – biely prášok.

Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, želatína, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiepileptikum. Gabapentín štruktúra je podobná neurotransmiter gama-aminobutirovoj kyseliny (GABA), Avšak, jeho mechanizmus účinku je odlišné od iných drogách, komunikovať s GABA receptory (valproát, barbituráty, benzodiazepíny, GABA inhibítory-transaminases, zachytiť GABA inhibítory, GABA agonistov a prolekarstvennye foriem GABA). Chýba GABA-ergičeskimi vlastnosti a nemá vplyv na zachytenie a metabolizmus GABA.

Predbežné štúdie ukázali, gabapentín sa viaže na α₂-Δ-subunit napätia-dependentný vápnik kanálov a znižuje prietok iónov vápnika, hrá dôležitú úlohu vo vzniku neuropatickej bolesti. Ostatné mechanizmy pôsobenia gabapentín neuropatickej bolesti sú znížené glutamát-dependentný neurónové smrti, zvýšená syntéza GABA, Potláča uvoľňovanie neurotransmiterov monoaminovoj skupiny. Gabapentín v klinicky významné koncentrácie nezaväzuje receptorov alebo iných spoločných neurotransmiterov, vrátane GABA receptory_A, GABA_IN, benzodiazepinove, glutamatne a glicinovye NMDA receptory.

Na rozdiel od fenitoina a karbamazepínu gabapentín nezasahuje sodíkové kanály v vitro. Gabapentín čiastočne relaxačné účinky glutamanu NMDA receptora agonista v niektorých testov in vitro, ale len v koncentrácii viac ako 100 mmol, ktorý nie je dosiahnutá v vivo. Gabapentín mierne znižuje uvoľňovanie neurotransmiterov v vitro monoaminovyh.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní, C_max Gabapentín v plazme sa dosiahne 2-3 žiadna. Absolútna biologická dostupnosť gabapentín kapsúl je okolo 60%. Biologická dostupnosť gabapentín nie je úmerná dávke. Tak, Pri zvyšovaní dávky sa znižuje. Jedlo, vr. s vysokým obsahom tuku, neovplyvňuje farmakokinetiku.

Distribúcia a metabolizmus

Ak opätovne použijete sa nemení farmakokinetiku; rovnovážnej koncentrácie v plazme možno predvídať na základe výsledkov jednej dávky lieku.

Gabapentín prakticky nie je spojená s proteínov plazmy (<3%). V_d 35.9 l.

Nie metabolizmu. Droga neindukuje oxidačný pečeňových enzýmov zmiešané funkciou, podieľajú na metabolizme liekov.

Dedukcie

Vylučovanie gabapentín z plazmy je najlepšie opísaný pomocou lineárneho modelu. T_1/2 z plazmy nie je závislá na dávke, a je 5-7 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Gabapentín je vylučovaný výlučne obličiek v nezmenenej forme.

Gabapentín znížený klírens plazmy u starších osôb a u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Rýchlostná konštanta pre chov, atest z plazmy a obličky klirens je priamo úmerná QC. Gabapentín je odstrániť z plazmy pri hemodialýze. U pacientov s poruchou funkcie obličiek a u pacientov, hemodialýzu, Odporúčaná dávka úprava.

Svedectvo

-dospelí: bolesti syndróm diabetickej neuropatie, postgerpeticheskaya neuralgia;

-dospelí a deti 12 a staršie: v liečbe parciálne záchvaty so sekundárnej generalizácie, alebo bez nej.

Režim dávkovania

Drog, pričom vo vnútri, bez ohľadu na jedlo. Ak chcete znížiť svoju dávku, Zrušenie výrobku alebo nahradiť alternatívnymi prostriedkami na, To by sa malo uskutočniť postupne počas minimálne jedného týždňa.

Oslabeným pacientom, rovnako ako u pacientov vo vážnom stave všeobecného, s nízkou telesnou hmotnosťou a po transplantácii orgánov, dávka mala postupne používať dávkovanie 100 mg.

Keď bolevom syndróm diabetickej neuropatie, triedy orgánových dospelý podávaný v počiatočnej dávke 900 mg / deň 3 dostávať rovnaké dávky. Ak je potrebné dávku postupne zvýšiť až na- 3600 mg / deň. Liečba môže tiež začať, postupne zvyšuje dávka počas prvých troch dní, podľa nasledujúcej schémy: 1-Deň – 300 mg 1 Čas / deň; 2-Deň – podľa 300 mg 2 x / deň; 3-Deň – podľa 300 mg 3 x / deň.

V liečbe parciálne záchvaty na dospelí a deti 12 a staršie účinná dávka 900 mg / deň do 3600 mg / deň. Terapia môže začať s dávkou 300 mg 3 krát denne 1 St deň alebo zvyšovať postupne do 900 mg podľa schémy, vyššie popísané. V ďalšiu dávku možno zvýšiť na 3600 mg/deň rozdelené do 3 príjem v rovnakých dávkach. Aby sa zabránilo obnovenie kŕče maximálny interval medzi jedlami, pri predpisovaní liekov 3 koľkokrát za deň nesmie presiahnuť 12 žiadna .

Nie je potrebné sledovať koncentráciu gabapentín v plazme. Gabagamma výrobku^® môže byť použitý v kombinácii s inými protivosudorojnami, okrem zmien v jeho koncentrácie alebo inými antiepileptic drogami v plazme.

U pacientov s renálnou insuficienciou Odporúčaná korekčné dávky gabapentín v súlade s tabuľkou.

Priradiť 300 mg denne.

Pacienti, hemodialýzy, ktorí neprijali gabapentín predtým, liek sa odporúča v zaťažovaný dávka 300-400 mg, a potom – podľa 200-300 mg každý 4 h hemodialýzy. Oslabeným pacientom, rovnako ako v ťažkej Všeobecná podmienka, u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou a po transplantácii orgánov zvýšiť dávkovanie Gabagamma^® mali by postupne používať dávkovanie 100 mg.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: príznaky vazodilatáciu, zvýšený krvný tlak, tlkot srdca.

Zo zažívacieho systému: nadúvanie, anorexia, zápal ďasien, bolesť v bruchu, zápcha, ochorenia zubov, hnačka, dyspepsia, zvýšenie chuti do jedla, sucho v ústach alebo hrdle, nevoľnosť, vracanie, zvýšenie pečeňových transamináz, zápal pečene, žltačka, pankreatitída.

Z hematopoetického systému: purpura (To je najviac bežne popisovaný ako modriny, Pri fyzickej ujmy), leukopénia, trombocytopénia.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, bolesť chrbta, zvýšenú krehkosť kostí, myalgia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, hyperkinéza, svalnatý dyskinéza a dystónia, Choreatetóza, posilnenie, oslabenie alebo absencia reflexov, dyzartria, ataxia, nistagmo, paresthesia, kŕče, zmätok, únava, asténia, amnézia, depresia, aphronia, nepriateľstvo, emočná labilita, nespavosť, poplach, ospalosť, halucinácie.

Dýchací systém: pneumónia, bronchitída, dýchavičnosť, infekcie dýchacích ciest, kašeľ, zápal hltana, nádcha.

Z močového systému: infekcie močových ciest, inkontinencia moču, akútne zlyhanie obličiek.

Zo zmyslov: rozmazané videnie, amblyopia, diplopia, hluk v ušiach, ušné zápal.

Dermatologické reakcie: akné, svrbenie, kožná vyrážka, multiformný erytém exsudatívnej (vr. Stevens-Johnsonov syndróm).

Ostatné: horúčka, vírusová infekcia, priberanie na váhe, periférny edém, lability v glukózy v plazme u pacientov s diabetes mellitus, bolesť rôzne lokalizácie, impotencia.

Kontraindikácie

-Akútna pankreatitída;

-dedičný nedostatok galaktózy, laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktoznaâ;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť mali by byť používaný u pacientov s renálnou insuficienciou, psychotické poruchy.

Tehotenstvo a dojčenie

Údaje o užívaní drog Gabagamma^® Ak sa tehotenstvo chýba, Preto je gabapentín priraďovať tehotná len, Ak predpokladané výhody pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a novorodenca (malformácie, spomalenie psychického a fyzického vývoja).

Gabapentín je vylučovaný v materskom mlieku, Preto v čase liečby by mali prestať dojčiť.

Upozornenie

Hoci syndróm s rozvojom záchvatov pri liečbe gabapentinom nekontroluje, Avšak, náhle odstúpenie antiepileptic terapia u pacientov s parcial′nymi nástroje kŕče môže vyvolať záchvaty.

Gabapentín sa nepovažuje za účinnú liečbu neprítomnosti.

Pacienti, ktoré si vyžadujú spoločné terapie morfín, Možno budete musieť zvýšiť dávku gabapentín. To by malo zabezpečiť dôkladné pozorovanie pacientov pre rozvoj označenia útlaku CNS, ako ospalosť. V tomto prípade táto dávka drogy Gabagamma^® alebo primerane znížili dávky morfínu.

Pri pridávaní liekov Gabagamma^® Ostatné fondy antikonvulzívum boli registrované absorpcie výsledky pri určovaní bielkoviny v moči pomocou testovacie prúžky Ames N Multistix SG^®. Stanovenie bielkovín v moči sa odporúča používať špecifickejšie metódy kyselinou sulfosalicylovou zrážok.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby, pacienti by sa mali vyhnúť, riadenie motorového vozidla, ako aj vykonávania prác, vyžadujúce rýchle emocionálne reakcie.

Nadmerná dávka

Príznaky: závrat, diplopia, porucha reči, ospalosť, letargia, hnačkami a zvýšenou závažnosťou iné vedľajšie účinky.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, terapia simptomaticheskaya. U pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek hemodialýza sa preukáže.

Liekové interakcie

Pri užívaní morfín 2 h pred pričom gabapentín, došlo k nárastu priemernej hodnoty AUC na gabapentín 44% v porovnaní s gabapentinom sám, to bolo spojené s prah bolesti zvýšené (studený pressornyi testu). Klinický význam tohto účinku nie je nainštalovaný, farmakokinetické vlastnosti morfínu nezmenil. Nežiaduce účinky morfínu v kombinácii s gabapentinom sa neodlišujú od tých morfínu pri podávaní spolu s placebom.

Interakcia medzi gabapentinom a Fenobarbital, fenytoín, kyselina valproová a karbamazepínu nie sú označené. Farmakokinetika gabapentín v rovnováhe je rovnaký u zdravých ľudí a pacientov, prijímanie ďalších Anti-convulsants.

Súčasné použitie gabapentín s perorálnej antikoncepcie, s obsahom norethindrone alebo etinylestradiol estradiolu, nebolo sprevádzané Farmakokinetika obe zložky zmien.

Súčasné použitie gabapentín s antacidá, obsahujúcich hliník a horčík, sprevádzané poklesom biologická gabapentín približne 20%. Gabapentín sa odporúča užívať približne 2 h po správe antacida.

Probenecid nemá žiadny vplyv na obličkové vylučovanie gabapentín.

Mierne zníženie renálnej exkrécie gabapentín pri prijímaní cimetidín, pravdepodobne, žiadny klinický význam.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.