FOSAVANS

Aktívny materiál: Alendronát, Kolekaltsiferol
Keď ATH: M05BB03
CCF: Inhibítor kostnej resorpcie pri osteoporóze
ICD-10 kódy (svedectvo): M81,0, M81.1
Keď CSF: 16.04.04.01
Výrobca: Merck Sharp & Dohme B.V.. (Holandsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills od bielej až takmer biele, kapsulovidnoy formulár, s potlačou “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – ďalšie.

Pomocné látky: laktóza bezvodnaya, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

* в виде гранул, содержащих также: triglyceridov, želatína, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, ʙutilgidroksitoluol, натрия алюмосиликат.

2 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные (1) – balenie kartón.
2 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные (2) – balenie kartón.
2 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные (3) – balenie kartón.
2 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные (10) – balenie kartón.
4 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные (1) – balenie kartón.
4 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные (2) – balenie kartón.
4 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные (3) – balenie kartón.
4 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Inhibítor kostnej resorpcie pri osteoporóze. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, že, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, ale menej, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, Vitamín D₃ является незаменимым компонентом пищи. Vitamín D₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (Kalcitriol), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Vitamín D₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, myasthenia, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, než 2 ч до стандартного завтрака, je 0.64% у женщин и 0.6% muži.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, nie neskôr, než 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 h postprandial.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 mg 3 x / deň po dobu 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 žiadna} для витамина D₃ je 296.4 нг х ч/мл.

C_max vitamín D_{3 v} плазме крови cоставляет 5.9 ng / ml. Среднее время достижения C_max vitamín D₃ v plazme je 12 žiadna.

Biologická dostupnosť 2800 МЕ витамина D₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D₃ при изолированном приеме.

Rozdelenie

Натрия алендронат

Priemerný V_d v rovnováhe (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 l. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (menej 5 ng / ml). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, predovšetkým, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Vitamín D₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Metabolizmus

Натрия алендронат

Neexistuje žiadny dôkaz, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

Vitamín D₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

Dedukcie

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного ¹⁴FROM, o 50% препарата выводится с мочой в течение 72 žiadna. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 ml / min. Cez 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, než 95%. Konečný T_1/2 viac ako 10 leta, odráža uvoľňovanie liečiva z kosti.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% po 4 d. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T_1/2 vitamín D₃ после перорального применения Фосаванса^® približne 24 žiadna.

Svedectvo

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, vr. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Režim dávkovania

Liek predpísaný 1 tab., aspoň, pre 30 minút pred prvým jedlom, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Ostatné nápoje (vrátane minerálnych vôd), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

Odporúčaná dávka je 1 pútko. (70 мг/70 мкг) 1 raz týždenne.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME.

Na пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (KK od 35 na 60 ml / min) nie je nutná korekcia dávka.

При случайном пропуске приема препарата, Musíte mať 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® je potrebné vziať, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, aspoň, pre 30 minút pred prvým jedlom, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: žalúdočné ťažkosti, dyspepsia, Vred pažeráka, dysfágia, nadúvanie, zápcha, hnačka, drzý, nevoľnosť, skreslenie chuti, zápal žalúdka; zriedka (1/10 000, <1/1000) – esophagitis, эрозии пищевода, žalúdočný vred, vr. žalúdočný vred, осложненная кровотечением (prízemný), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

Na strane pohybového aparátu: myalgia, ostealgias, kĺby; zriedka (1/10 000, <1/1000) – svalové kŕče.

Z nervovej sústavy: bolesť hlavy, závrat.

Na strane orgánu zorného: zriedka (1/10 000, <1/1000) – uveitída, skleritída, episkleritída.

Dermatologické reakcie: zriedka (1/10 000, <1/1000) – kožná vyrážka, эritema, fotosenzitivita, svrbenie, тяжелые кожные реакции, vrátane Stevens - Johnson syndróm a toxická epidermálna Necrolysis.

Alergické reakcie: reakcie precitlivenosti, vrátane žihľavky; zriedka (1/10 000, <1/1000) – angioedém, prchavé príznaky, pripomínajúce reakcia akútnej fázy so (myalgia, nevoľnosť, zriedka – horúčka).

Metabolizmus: hypokalciémia; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) na 18% a 10% príslušne.

Kontraindikácie

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (napr, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 m;

- Hypokalciémia;

- Závažná obličková nedostatočnosť (CC < 35 ml / min);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (dysfágia, choroby pažeráka, zápal žalúdka, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), na choroby, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (leukémie, Lymfóm, sarkoidóza) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Tehotenstvo a dojčenie

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Upozornenie

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

Pacienti, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. Pokiaľ ide o, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Ale, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, taký, ako dysfágia, choroby pažeráka, zápal žalúdka, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, pacientov s rakovinou, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (chemoterapia, rádioterapia, kortikosteroidy), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, anémia, коагулопатия, infekcie). Pacienti, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<35 ml / min) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (napr, Nedostatok vitamínu D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Vitamín D₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (leukémie, Lymfóm, sarkoidóza). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Neexistuje žiadny dôkaz, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Nadmerná dávka

Príznaky: hypokalciémia, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (pálenie záhy, esophagitis, zápal žalúdka, язва желудка и пищевода).

Liečba: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Liekové interakcie

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, musí byť minimálne 30 m.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (estrogén + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, minerálny olej, Orlistat, а также секвестранты желчных кислот (cholestyramín, kolestipol) могут затруднять всасывание витамина D.

Antikonvulzíva, cimetidín, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Препарат следует хранить сухом, chránený pred svetlom, dosah detí, pri teplote nie vyššej ako 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 18 mesiaca.