Alendronát

Keď ATH:
M05BA04

Charakteristický.

Aminobifosfonat, syntetický analóg Pyrofosforečnan, priradené hydroxyapatitu, nachádza sa v kostiach. Alendronát sodíka je biely kryštalický negigroskopichnyj prášok, vo vode rozpustné, slabo rozpustné v alkohole a prakticky nerozpustný v chloroforme; molekulová hmotnosť 325,12.

Farmakologický účinok.
Ingibirutee kostnej resorpcie.

Aplikácia.

Pagetova choroba (deformácii ostoz), osteoporózy u postmenopauzálnych žien (Prevencii zlomenín, vr. Bedier a chrbtice), osteoporózy u mužov, gipercalziemia v zhubných nádorov.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, tehotenstvo, laktácie, detstva (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené).

Obmedzenie platí.

Ochorenia gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze (dysfágia, esophagitis, zápal žalúdka, duodenitída, žalúdočné a dvanástnikové vredy), striktúra alebo pažeráka ahalazija, chronické zlyhanie obličiek (ak Cl kreatinínu <35 kreatinínu zvýšené riziko kumulácie), hypokalciémia, Nedostatok vitamínu D.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Vedľajšie účinky.

Liečba osteoporózy u postmenopauzálnych žien

Podľa výsledkov dvoch trojročného placebom kontrolovanej dvojito zaslepenej multicentrickej výskum design sú totožné v liečbe osteoporózy u žien po menopauze, liečba bola prerušená kvôli vzniku vedľajších účinkov u pacientov, s alendronátom v dávke 10 mg / deň 4,1% (n = 196) prípadoch a v 6,0% (n = 397) prípadoch u pacientov, placebo (Počet pacientov v štúdii — 994); Podľa ďalšej štúdie (n = 6459) liečba bola prerušená kvôli rozvoju klinicky vyjadrená nepriaznivé 9,1% prípadoch u pacientov, s alendronátom v dávke 5 mg / deň po dobu 2 leta 10 mg/deň pre iného 1 rok alebo 2 rokov a majú 10% pacientov z placebo skupiny.

Vedľajšie účinky, kto v týchto štúdiách boli výskumní pracovníci považované za pravdepodobne alebo určite súvisiace s užitím alendronát a stretol s frekvenciou ≥ 1% (vedľa názvu zadanej frekvencie výskytu tento nežiaduci účinok, podobné údaje v zátvorkách v skupine s placebom): bolesť v bruchu 6,6% (4,8%), dyspepsia 3,6% (3,5%), zápcha alebo hnačka 3,1% (1,8%), brušné distenzia 1,0% (0,8%), nadúvanie 2,6% (0,5%), dysfágia 1,0% (0,0%), esophagitis, vredy alebo pažeráka erózia 1,5% (0,0%); bolesť kostí, sval, kĺby 4,1% (2,5%), bolesť hlavy 2,6% (1,5%), zriedka, vyrážka, эritema.

Iné štúdie. Kombinované použitie alendronát liečby estrogén/gormonozameshhajushhej

V dvoch štúdiách (na obdobie 1 a 2 rok) u žien s osteoporózou u žien po menopauze (celkový počet skúmanými, n = 853), pričom na 10 mg alendronátom 1 niekoľkokrát denne v kombinácii s estrogén ± progestinom (n = 354) bezpečnosť a znášanlivosť alendronát nelíšili od podobné ukazovatele v samostatný podnik prvej a druhej druhy ošetrenia.

Liečba osteoporózy u mužov

V dvoch placebom kontrolovanej dvojito zaslepenej multicentrickej štúdie u mužov (dvojročné štúdium v dávke alendronátom 10 mg denne a jeden-rok štúdiu s dávkou alendronátom 70 mg 1 raz týždenne) liečba bola prerušená kvôli rozvoj vedľajších účinkov klinicky vyjadrená 2,7% Prípady (n = 146) a 10,5% (n = 95) na pozadí placebom a 6,4% prípadoch u pacientov, s alendronátom v dávke 70 mg 1 Raz týždenne a 8,6% skupine pacientov s placebom.

Vedľajšie účinky, ktoré boli považované za pravdepodobne, pravdepodobne alebo určite súvisiace s prijatím alendronátom a stretol s frekvenciou ≥ 2% (vedľa názvu zadanej frekvencie výskytu tento nežiaduci účinok, podobné údaje v zátvorkách v skupine s placebom): grganie 4,1% (3,2%), nadúvanie 4,1% (1,1%), gatrojezofageal'nyj reflux 4,1%(3,2%), dyspepsia 3,4% (0,0%), hnačka 1,4% (1,1%), bolesť v bruchu 2,1% (1,1%), nevoľnosť 2,1% (0,0%).

Post-marketingové štúdie

Telo ako celok: reakcie precitlivenosti, vrátane podregistre a zriedkavých prípadoch angioneuroticeski bolesť; prechodné príznaky myalgia, malátnosť, strach a, zriedka, prípadov horúčky, zvyčajne na začiatku liečby; zriedka, periférny edém.

Zo zažívacieho traktu: esophagitis, erózie a vredy pažeráka; zriedka, spinálnej stenóza alebo perforácie pažeráka, orofaryngálna vredy, žalúdočný alebo dvanástnikový vred; zriedkavo hlásené prípady lokalizované osteonekroza čeľuste, väčšinou spojená s extrakciou zubu a/alebo lokálnej infekcie, často s oneskorené hojenie.

Na strane pohybového aparátu: bolesť kostí, kĺbov alebo svalov, niekedy vyjadrené a, zriedka, Výsledkom je postihnutie.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, závrat; málokedy je uveitída, sclerit alebo episclerit.

Pre kožu: vyrážka (niekedy s fotochuvstvitel'nost "ju), svrbenie; málokedy vyjadrené kožné reakcie, vrátane Stevens - Johnson syndróm a toxická epidermálna Necrolysis.

Spolupráca.

Prípravy, obsahujúce vápnik, vr. antacidá, nižšia absorpcia. Interval medzi podaním alendronátom a iný majetok nie je menej ako 1 žiadna. Ranitidín zvyšuje biologickú dostupnosť v 2 doba (Klinickú hodnotu undefined.). Súčasných hodnôt posilniť gastrotoksichnost "alendronova kyseliny.

Nadmerná dávka.

Príznaky: hypokalciémia, gipofosfatemiя, hnačka, pálenie záhy, esophagitis, zápal žalúdka, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu.

Liečba: vnútri mlieka alebo antacíd vápnik-bohaté priradiť priradiť alendronátom (kvôli riziku podráždenia pažeráka nemali by vyvolávať vracanie), terapia simptomaticheskaya.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, bez žuvania, pre 2 žiadna (Nemenej 30 m) pred prvým jedlom, pitnej vody iba. Odporúčaná dávka na liečbu osteoporózy u žien — 10 mg / deň, aby sa zabránilo- 5 mg / deň. Pri Pagetovej chorobe - 40 mg / deň po dobu 6 Mesiaca.

Bezpečnostné opatrenia.

Tabletky by mali piť len čistou vodou, tk. Ostatné nápoje (vr. minerálna voda, káva, čaj, Pomarančový džús) nižšia absorpcia. Na zníženie podráždenia v horných častiach ČREVA tabletky treba ihneď po vzostupe ráno, pitie plný pohár vody. Nesmiete užívať tabletky pred spaním. Počas 30 minút po užití neodporúča obsadiť horizontálnej polohe (prijatie pred spaním alebo vo vodorovnej polohe zvyšuje riziko vzniku ezofagitídy).

V prítomnosti hypokalciémia by mal upraviť ju pred začatím liečby. Vyžaduje diéta, obohatené o vápnik.

Spolupráca