FORADIL COMBI

747 20 prečítané minúty

Aktívny materiál: Budezonid, Formoterol
Keď ATH: R03AK07
CCF: Droga je akčná bronchodilatačný a protizápalové
ICD-10 kódy (svedectvo): J44, J45
Keď CSF: 12.01.05
Výrobca: NOVARTIS PHARMA AG (Švajčiarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Sada kapsúl s práškom na inhaláciu.

Kapsule s práškom na inhaláciu priehľadný, bezfarebný, Veľkosť №3, označený “CG” a krыshechke “FXF” na tele, alebo “CG” puzdro a “FXF” na veku čiernym atramentom; Obsah kapsúl – sypký biely prášok.

	1 čiapky.
formoterola formoterol fumarátu	12 g

Pomocné látky: laktózu.

Zloženie obalu kapsuly: želatína.

Kapsule s práškom na inhaláciu, tvrdé želatíny, Veľkosť №3, s vekom svetlo ružovej farby a bezfarebného priehľadného tela, tlačený obraz a nápis “BUDE 200”, Obsah kapsúl – biely prášok.

	1 čiapky.
budezonid *	200 g

Pomocné látky: laktózu.

Zloženie obalu kapsuly: červený oxid železa (E172), Oxid titaničitý (E171), želatína, voda.

Zloženie atramentu: čierny oxid železitý (E172), šelak, n-butanol, tekutý sójový lecitín, protipeniacej zlúčenina dc 1510, Vyčistená voda.

40 PC. (10 PC. s formoterolom v 3 pľuzgier a 10 PC. s budesonidom 1 pľuzgiere) – pľuzgiere (4) so zariadením na inhaláciu (aerolayzerom) – balenie kartón.
60 PC. (10 PC. s formoterolom v 3 pľuzgier a 10 PC. s budesonidom 3 pľuzgier) – pľuzgiere (6) so zariadením na inhaláciu (aerolayzerom) – balenie kartón.
90 PC. (10 PC. s formoterolom v 3 pľuzgier a 10 PC. s budesonidom 6 pľuzgier) – pľuzgiere (9) so zariadením na inhaláciu (aerolayzerom) – balenie kartón.
150 PC. (10 PC. s formoterolom v 3 pľuzgier a 10 PC. s budesonidom 12 pľuzgier) – pľuzgiere (15) so zariadením na inhaláciu (aerolayzerom) – balenie kartón.
70 PC. (10 PC. s formoterolom v 6 pľuzgier a 10 PC. s budesonidom 1 pľuzgiere) – pľuzgiere (7) so zariadením na inhaláciu (aerolayzerom) – balenie kartón.
90 PC. (10 PC. s formoterolom v 6 pľuzgier a 10 PC. s budesonidom 3 pľuzgier) – pľuzgiere (9) so zariadením na inhaláciu (aerolayzerom) – balenie kartón.
120 PC. (10 PC. s formoterolom v 6 pľuzgier a 10 PC. s budesonidom 6 pľuzgier) – pľuzgiere (12) so zariadením na inhaláciu (aerolayzerom) – balenie kartón.
180 PC. (10 PC. s formoterolom v 6 pľuzgier a 10 PC. s budesonidom 12 pľuzgier) – pľuzgiere (18) so zariadením na inhaláciu (aerolayzerom) – balenie kartón.

Sada kapsúl s práškom na inhaláciu.

	1 čiapky.
formoterola formoterol fumarátu	12 g

Pomocné látky: laktózu.

Zloženie obalu kapsuly: želatína.

Kapsule s práškom na inhaláciu, tvrdé želatíny, Veľkosť №3, s ružovým vrchnákom a bezfarebného priehľadného tela, tlačený obraz a nápis “BUDE 400”, Obsah kapsúl – biely prášok.

	1 čiapky.
budezonid *	400 g

Pomocné látky: laktózu.

Zloženie obalu kapsuly: červený oxid železa (E172), čierny oxid železitý (E172), Carmine farbivo (Ponceau 4R), Oxid titaničitý (E171), želatína, voda.

Zloženie atramentu: čierny oxid železitý (E172), šelak, n-butanol, tekutý sójový lecitín, protipeniacej zlúčenina dc 1510, Vyčistená voda.

* medzinárodný generický názov, odporúča WHO – ʙudezonid.

Farmakologický účinok

Droga je akčná bronchodilatačný a protizápalové.

Formoterol

Selektívny agonista β₂-adrenoreceptorov. To má bronchodilatačný účinok u pacientov s to vratné, a nezvratné obštrukcie dýchacích ciest. Účinok lieku prebieha rýchlo (v rámci 1-3 m) a udržiavaná po dobu 12 hodiny po inhalácii. Pri použití lieku v terapeutických dávkach, účinky na kardiovaskulárny systém, je minimálna a pozorovaný iba v zriedkavých prípadoch.

Inhibuje uvoľnenie histamínu a leukotriénov zo žírnych buniek. V pokusoch na zvieratách ukázali určité protizápalové vlastnosti formoterolu, ako je schopnosť, aby sa zabránilo rozvoju edému a akumulácie zápalových buniek.

V štúdiách, vykonané u ľudí, relácie, Foradil Combi, ktorá účinne zabraňuje bronchospazmus, spôsobené inhalačné alergény, pohybová aktivita, studený vzduch, gistaminom Ili myetakholinom. Vzhľadom k tomu, bronchodilatačný účinok Foradil Combi je exprimovaný počas 12 hodiny po inhalácii, udržiavacia terapia, pri ktorej priradený Foradil Combi 2 x / deň, Vo väčšine prípadov, poskytnúť potrebnú kontrolu bronchospazmu u chronických ochorení pľúc, a to ako v priebehu dňa, a noc.

U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (COPD) stabilný formoterol tok spôsobuje rýchly nástup bronchodilatačný účinok a zlepšenie parametrov kvality života.

Budezonid

Budezonid je glukokortikoid (GCS) pre podanie inhaláciou, prakticky nesystémové akcie. Budezonid má protizápalové, antialergické a imunosupresívne účinky. To zvyšuje produkciu lipocortin, inhibítor fosfolipázy A2, inhibuje uvoľňovanie arachidonovej kyseliny, To inhibuje syntézu produktov látkovej výmeny kyseliny arachidónovej – cyklické endoperoxidy a prostaglandíny. To zabraňuje hromadeniu neutrofilov hranice, znižuje zápalovú potenie a produkciu cytokínov, inhibuje migráciu makrofágov, znižuje závažnosť infiltrácie a granulácie, tvorba chemotaktickej látok (ktorý vysvetľuje efektivitu “neskôr” alergické reakcie); inhibuje uvoľňovanie mastocytov mediátorov zápalu (Bezprostredná alergická reakcia). zvyšuje množstvo “aktívny” b-адренорецепторов, obnovuje odpoveď pacienta na bronchodilatanciá, čo im umožňuje znížiť frekvenciu aplikácie, znižuje bronchiálna sliznice edém, produkcia hlienu, tvorba hlienu a znižuje hyperreaktivitu dýchacích ciest. Zvyšuje mukociliárna transport.

Terapeutický účinok lieku u pacientov, potrebujú ošetrenie GCS, vyvíja priemerne 10 dní po začatí liečby. Pri pravidelnom používaní u pacientov s bronchiálnou astmou budezonidu znižuje závažnosť chronického zápalu v pľúcach, a tým zlepšuje pľúcne funkcie, bronchiálna astma, znižuje bronchiálna hyperreaktivitu a predchádza zhoršeniu.

Farmakokinetika

Formoterol

Vstrebávanie

Po jedinej inhalácii formoterol fumarát v dávke 120 mg u zdravých dobrovoľníkov, formoterol rýchlo absorbuje do plazmy, C_max formoterol v plazme 266 pmol / l bola dosiahnutá v rámci 5 minút po inhalácii. U pacientov s CHOCHP, liečených dávkou formoterolu 12 mikrogramov alebo 24 g 2 x / deň po dobu 12 týždne, Koncentrácia formoterolu v plazme, meria pomocou 10 m, 2 a h 6 hodiny po inhalácii, sa pohybuje v rozmedzí 11.5-25.7 pmol / l a 23.3-50.3 pmol príslušne.

V štúdiách, v ktorom sme študovali celkovú vylučovanie formoterolu a jeho (R,R)- a (S,S)-enantioméry vylučovanie bolo preukázané, že množstvo formoterolu v systémovom obehu sa zvyšuje úmerná dávke vdýchnuteľné (12-96 g).

Po podaní inhaláciou v dávke formoterolu 12 mikrogramov alebo 24 g 2 x / deň po dobu 12 týždňov exkrécia nezmeneného formoterolu v moči u pacientov s astmou vzrástol o 63-73%, au pacientov s CHOCHP – na 19-38%. To naznačuje určitú kumuláciu formoterolu v plazme po opakovaných inhaláciou. Tak to nie je uvedené viac akumulácia jedného enantioméru formoterolu v porovnaní s ostatnými po opakovanou inhaláciou.

Rovnaký, lebo hlásené u iných liekov, aplikovaná inhaláciou, väčšina formoterolu, použitie s inhalátorom, Bude prehltol a potom vstrebáva zo zažívacieho traktu. pri vymenovaní 80 3H-značeného ug formoterol do dvoch zdravých dobrovoľníkov absorbovaný, aspoň, 65% formoterola.

Rozdelenie

formoterol Väzba na bielkoviny je 61-64% (s albumínu – 34%).

rozsah koncentrácií, pozorovaná po aplikácii liečiva v terapeutických dávkach, nasýtenia väzobných miest nie je dosiahnuté.

Metabolizmus

Hlavná cesta metabolizmu formoterolu je priama glukuronidácia. Ďalší cesta – O-demetylácie nasleduje glukuronidácia.

Nevýznamné dráhy patrí konjugácia formoterol-sulfát, a následne deformylace. Sada izoenzýmov zapojených do glukuronidácie (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 a 2B15) a O-demetylácia (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6) formoterola, čo znamená nízku pravdepodobnosť liekových interakcií inhibíciou žiadny izoenzým, podieľajú sa na metabolizme formoterolu. V terapeutických koncentráciách formoterol neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450 systém.

Dedukcie

U pacientov s astmou a CHOCHP, prijímanie formoterol fumarát v dávke 12 mikrogramov alebo 24 g 2 x / deň po dobu 12 týždne, o 10% alebo 7% príslušne stanovená v moči ako nezmenený formoterol. vypočítaný podiel (R,R)- a (S,S)-nemodifikovaných enantiomérov formoterolu v moči nahor 40% a 60% v tomto poradí, po podaní jednej dávky formoterolu (12-120 g) u zdravých dobrovoľníkov po jednorazovom aj opakovanom dávok formoterolu u pacientov s bronchiálnou astmou.

Účinná látka a jeho metabolity sú úplne vylúčené z tela; o 2/3 na aplikovanej dávky sa vylúčilo močom, z 1/3 – s výkalmi. Renálny klírens formoterolu je 150 ml / min.

U zdravých dobrovoľníkov, konečný T_1/2 formoterol v plazme po jednej inhalovanej dávke 120 mcg 10 žiadna; koniec T_1/2(R,R)- a (S,S)-enantiomérov, počítané od vylučovanie, boli 13.9 a h 12.3 h, v danom poradí.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Po korekcii na farmakokinetických parametroch telesnej hmotnosti formoterolu v muži i ženy nemajú významné rozdiely.

Farmakokinetika formoterolu u starších pacientov vo veku 65 rokov alebo starší sa neskúmal.

V klinickej štúdii u detí 5-12 rokov s astmou, prijímanie formoterol fumarát v dávke 12 mikrogramov alebo 24 g 2 x / deň po dobu 12 týždne, vylučovanie nezmeneného formoterolu zvýšená močom 18-84% v porovnaní s rovnakým indikátorom, meria sa po prvej dávke.

V klinických štúdiách u detí v účtoch moči po dobu asi 6% neizmenennogo formoterol.

Farmakokinetika formoterolu u pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek sa neskúmala.

Budezonid

Vstrebávanie

Budezonid sa rýchlo a úplne absorbuje po inhalácii, vyznačujúci sa tým, C_max plazmatické hladiny dosiahnuté ihneď po aplikácii. Po inhalácii budezonidu s usadzovanie liečiva v sliznici orofaryngu absolútna biologická dostupnosť 73%. Absolútna biologická dostupnosť pri príjme drogy vo vnútri je ± 10%.

Rozdelenie

V_dje 3 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny – 88%. V experimentálnych štúdiách, budezonid bol nahromadené v slezine, lymfatické uzliny, brzlík, kôry nadobličiek, pohlavné orgány a priedušky, a prenikol cez placentu. Systémový klírens liečivá podávané inhaláciou – 0.5 l / min.

Metabolizmus

Budezonid sa nemetabolizuje v pľúcach. Po vstrebaní lieku takmer úplne (o 90%) To sa metabolizuje v pečeni za vzniku niekoľkých neaktívne metabolity (Biologická aktivita v 100 krát menej v porovnaní s budesonidom), vrátane 6p-gidroksibudesonid a 16a-hydroxyprednizolónu (systémový klírens – 1.4 l / min). Budesonid má systém atest vysoká ground – 84 l / h a T korotkim_1/2 – 2.8 žiadna. Hlavnou cestou metabolizmu budezonidu v pečeni prostredníctvom izoenzýmov systému CYP3A4 P450 môže byť ovplyvnená inhibítory alebo induktory CYP3A4 .

Dedukcie

T_1/2 – 2-2.8 žiadna. Je výstup cez črevá vo forme metabolitov – 10%, oblička – 70%.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Plazmatické koncentrácie budezonidu zvýšená u pacientov s ochorením pečene.

Svedectvo

Bronchiálna astma:

- nedostatočné monitorovanie a podávanie inhalačných kortikosteroidov a beta₂-krátkodobo pôsobiaci agonisty ako liek na vyžiadanie;

- adekvátne kontrolovaná inhaláciou kortikosteroidov a beta₂-Agonisty dlhodobo pôsobiace.

Chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD) (s preukázanou účinnosťou GC).

Režim dávkovania

Formoterol a budezonid sú určené pre podanie inhaláciou. Formulácia sú kapsule s práškom pre inhaláciu, ktorý by mal byť použitý len so špeciálnym zariadením – aerolayzera, ktorý je súčasťou balenia.

Formoterol a budezonid mali byť použité jednotlivo, v minimálnej účinnej dávky.

Po dosiahnutí kontroly príznakov astmy na formoterol terapiu, mali by ste zvážiť postupné znižovanie dávky lieku. Zníženie dávky formoterolu je vykonávaná pod pravidelným lekárskym dohľadom pacienta. Na pozadí akútneho astmy by nemala začať liečba formoterolom alebo zmeniť dávkovanie lieku. Formoterol by nemal byť používaný na úľavu od akútnych záchvatov astmy.

Pri podávaní pacientovi prostredníctvom inhalačné terapie zariadenia, by sa mala postupne vyzdvihnúť (titruje) dávkovanie, aby sa dávky dostatočné na udržanie terapeutického účinku.

Foradil je určený pre použitie v inhalačnej dospelí a deti 6 a staršie. Prípravok je vo forme prášku na inhaláciu, používa sa špeciálnym zariadením – aerolayzera, ktorý je súčasťou balenia.

Budezonid + formoterol

Dospelý

Dočasné inhalačné beta-adrenostimuljatorov rozširuje priedušky, zlepšuje prietok inhalačného budezonidu a zvyšuje jeho terapeutický účinok. Preto je pre udržiavaciu liečbu astmy a COPD je vykonaná prvá inhalačná formoterol, potom – budezonidu.

1. formoterol dávka pre pravidelné udržiavacej terapii je 12-24 g (obsah 1-2 kapsule) 2 x / deň. Neprekračujte maximálne odporúčanej dávky pre dospelých (48 mg / deň).

Vzhľadom k, Maximálna denná dávka formoterolu je 48 g, ak je to potrebné, môžu byť ďalej použité 12-24 ug / deň na zmiernenie príznakov astmy. V prípade, že je potrebné pre aplikáciu ďalšej dávky lieku prestáva byť epizodické (napr, To je čím ďalej, než 2 dni v týždni), Pacienti sa majú poučiť, aby sa poradil s lekárom na kontrolu liečby, ako to môže znamenať potenciálne závažné priebeh choroby.

2. Podporná budezonid dávka pre dospelých pacientov činí 400-800 ug / deň 2 vstupné (podľa 200-400 g 2 x / deň).

Počas exacerbácie astmy v priebehu prechodu z orálnej na inhalačné kortikosteroidy alebo pri nižších dávok perorálnych kortikosteroidov budezonid môže podávať v dávke 1600 ug / deň 2-4 vstupné.

V prípade, že dávka budesonidu (rozdelená do niekoľkých časoch) je menšia než 400 mg / deň, nie je potrebné pre užívanie drogy.

Deti vo veku ≥ 6 rokov

Dočasné inhalačné beta-adrenostimuljatorov rozširuje priedušky, zlepšuje prietok inhalačného budezonidu a zvyšuje jeho terapeutický účinok. Preto je pre udržiavaciu liečbu astmy inhalácie vykonaná prvá formoterol, potom – budezonidu.

1. formoterol dávka pre pravidelné udržiavacej terapii je 12 g 2 x / deň. Maximálna odporúčaná dávka je 24 mg / deň.

2. budezonid dávka pre pravidelné udržiavacej terapii je 100-200 g 2 x / deň. Ak je to potrebné, dávka budesonidu môže byť zvýšená na maximum – 800 mg / deň.

Pravidlá pri vdýchnutí

Na účely zabezpečenia riadneho užívania drog, lekár alebo iný zdravotnícky pracovník by mal ukázať pacienta, ako používať inhalátor; pacientovi vysvetliť,, že použitý kapsule s práškom na inhaláciu iba cez aerolayzera; varovať pacienta, že kapsuly sú určené len na použitie inhalačné a nie sú určené k požitiu. U detí a dospievajúcich inhalačné obe liečivá by mali byť pod dohľadom dospelej osoby. Uistite sa, že, že dieťa správne preberá inhalačné techniky. Dôležitý, že pacient rozumieť, z dôvodu zničenia želatínových kapsúl malé kúsky želatíny v dôsledku inhalácie môžu byť zachytené v ústach alebo hrdle. Za účelom zníženia tohto javu na minimum, by nemali prepichnúť kapsulu viac 1 doba.

Vyberte kapsulu z blistra tesne pred použitím.

Vypláchnutie úst vodou po inhalácii budezonidu môže zabrániť podráždenie ústnej a faryngální, ako aj zníženie rizika systémových nežiaducich účinkov.

Návod na použitie aerolayzera

1. Odstráňte viečko z aerolayzera.

2. Aerolayzer pevne držať na podklade a otočte náustok v smere šípky.

3. Umiestnite kapsule v bunke, Nachádza sa v základnom aerolayzera (že má formu kapsule). Je potrebné pripomenúť,, že odstránenie kapsulu z blistra je nutné bezprostredne pred inhaláciou.

4. back náustok, V blízkosti aerolayzer.

5. Držanie aerolayzer vo zvislej polohe, Raz tlačiť na koniec modrého tlačidla, dostupný na stranách aerolayzera. Potom nech idú.

V tejto fáze tým, že prerazenie kapsule, môže roztrieštiť, pričom malé kúsky želatíny mohla dostať do úst alebo hrdla. Vzhľadom k tomu, želatína jedlá, to nespôsobí žiadnu škodu. Na kapsule nie je úplne zničený, musí spĺňať nasledujúce požiadavky: Neprerážajte kapsule viac ako raz; v súlade s pravidlami pre uchovávanie; vyberte kapsulu z blistra až tesne pred inhaláciou.

6. plne výdych.

7. Vezmite náustok do úst a mierne nakloniť hlavu dozadu. Pevne uchopte náustok pery a aby sa rýchlo, uniforma, najviac hlboký nádych. V tomto prípade by mal pacient počuť charakteristický zvuk chrastivý, produkovaný otáčanie kapsule a prášok sprej. V prípade, že charakteristický zvuk nebol, Je nutné otvoriť a vidieť aerolayzer, Čo sa stalo s kapslí. Možno, to bolo uviazol v bunke. V tomto prípade je nutné opatrne vyberte kapsulu. V žiadnom prípade nesnažte uvoľniť kapsulu opakovaným kohútiky po stranách aerolayzera tlačidiel.

8. Pri vdýchnutí, charakteristický zvuk je počuť, mali zadržať dych tak dlho, ako je to možné. Zároveň odstrániť úst náustok. potom vydýchnite. Otvorené a vidieť aerolayzer, či už v prášku kapsule zostala. Ak sa zostávajúce prášok v kapsule, re-do akcie, je popísaná v bodoch 6-8.

9. Po ukončení inhalácie konanie otvorené aerolayzer, vyberte prázdnu kapsulu, Uzavrite náustok a zatvorte viečko aerolayzer.

Pre odstránenie zvyškového prášku by mal utrieť náustok a bunky suchú tkaninu. Môžete tiež použiť jemný kefu.

Vedľajší efekt

Nežiaduce účinky, oslávil v klinických štúdiách, rozdelené podľa frekvencie výskytu. Nasledujúce kritériá sú použité pre odhad frekvencie: Často (≥ 1/10); často (o ≥ 1/100, < 1/10); niekedy (≥ 1/1000, < 1/100); zriedka (≥ 1/10 000, < 1/1000); zriedka (< 1/10 000), vrátane ojedinelých prípadov. V každej skupine sú nežiaduce účinky sú distribuované v zostupnom poradí podľa dôležitosti.

Formoterol

Alergické reakcie: zriedka – reakcie precitlivenosti, ako je hypotenzia, žihľavka, angioedém, svrbenie, vyrážka.

CNS: často – bolesť hlavy, tremor; niekedy – ažitaciâ, úzkosť, hypererethism, nespavosť, závrat.

Kardiovaskulárny systém: často – búšenie srdca; niekedy – tachykardia; zriedka – periférny edém.

Dýchací systém: niekedy – bronchospazmus, vrátane paradoxné, podráždenie sliznice hltana a hrtana.

Zo zažívacieho systému: zriedka – nevoľnosť, poruchy chuti.

Na strane pohybového aparátu: niekedy – svalové kŕče, mialgii.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli zistené pri použití iných liekových formách, ktoré obsahujú formoterol: kašeľ a vyrážka.

V aplikácii formoterolu v klinickej praxi boli pozorované nasledujúce zmeny laboratórnych výsledkov: kaliopenia, giperglikemiâ, Predĺženie QT (počas EKG).

Budezonid

Na strane endokrinného systému: zriedka – potlačenie kôry nadobličiek, Cushingov syndróm, gipercortitizm, spomalenie rastu u detí a dospievajúcich.

Na strane orgánu zorného: zriedka – Šedý zákal, glaukóm.

Alergické reakcie: zriedka – reakcie precitlivenosti, vyrážka, žihľavka, angioedém, svrbenie.

CNS: zriedka – neobvyklé správanie, vrátane depresie (popísaný u detí).

Na strane pohybového aparátu: pokles kostnej denzity.

Dýchací systém: často – kašeľ; zriedka – paradoxný bronchospazmus, kandidóza úst a hrdla sliznice, podráždenie hrdla, disfonija, zmizne po prerušení liečby alebo zníženie dávky budesonidu.

Trojročné klinickej štúdii s budezonidom u pacientov s COPD došlo k nárastu výskytu podkožného hematómu (10%) a pneumónie (6%) v porovnaní so skupinou s placebom (4% a 3%, pri p< 0.001 a r<0.01, príslušne)

Kontraindikácie

- Dojčenie (dojčenie);

- aktívna pľúcna tuberkulóza;

- hereditárne intolerancie galaktózy, závažný nedostatok laktázy a malabsorpčný syndróm, glukózy a galaktózy;

- Deti do rokov 6 leta;

- Precitlivenosť na formoterol, budezonid alebo akékoľvek iné zložky prípravku.

Formoterol

Súlad so špecifickými opatrnosť Pri aplikácii formoterol (najmä pokiaľ ide o zníženie dávky) a starostlivé sledovanie pacientov vyžadované podľa týchto komorbidít: CHD; abnormálny srdcový rytmus a vedenie, najmä AV blokáda III Stupeň; závažné chronické srdcové zlyhanie; idiopatickej subvalvulárnou aortálna stenóza; gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatia, aneuryzma aortы; tyreotoxikóza; známe alebo podozrenie na QT interval predĺženie (QT opravená > 0.44 sekunda), kaliopenia, hypokalciémia, a feochromocytóm.

Vzhľadom k tomu, hyperglykemické efekt, charakteristické beta-agonistov, zahŕňajúce formoterol, u pacientov s diabetom odporúča ďalšie pravidelnú kontrolu koncentrácie glukózy v krvi.

Budezonid

Vzhľadom k tomu, budezonidu nie sú účinné pre zmiernenie akútneho bronchospazmu, liek sa nemá podávať ako primárny terapia v status asthmaticus alebo iných akútnych astmatických stavov.

Dodržujte opatrnosť budezonid pri použití u pacientov s neaktívnym pľúcnej tuberkulózy, hubové, infekcie bakteriálne a vírusové dýchacích ciest, ciróze pečene, glaukomoj. Tiež, zvažuje možnosť plesňových infekcií, opatrnosť je potrebné predpísal liek pre bronchiektázie a pneumokoniózy.

Formoterol a budezonid kapsule obsahujú laktózu.

Tehotenstvo a dojčenie

Formoterol

Bezpečnosť Foradilu Combi počas tehotenstva a dojčenia zatiaľ nebola stanovená.

Tehotenstvo môže byť iba, pokiaľ očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Formoterol, rovnako ako iné beta₂-adrenomimetiki, To môže spomaliť proces pôrodu v dôsledku pôsobenia tokolytické (relaxačný účinok na hladké svaly maternice).

Nevedno, či formoterol pridelené materského mlieka u človeka. Pri príjme, Foradil Combi dojčenie by malo byť prerušené.

Budezonid

IN experimentálne štúdie zvierat odhalili možnú teratogénne účinky kortikosteroidov na plod. Údaje o budezonid teratogénne akcie alebo prítomnosti v reprodukčnej toxicity lieku pri použití u ľudí, žiadna.

Tehotenstvo môže byť iba, pokiaľ očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Keď je potreba liečby kortikosteroidmi počas tehotenstva sú výhodne podávané vo forme inhalácie, tk. SCS pre aplikáciu inhaláciou má menšiu systémovú expozíciu v porovnaní s kortikosteroidmi.

Nevedno, či budezonid je pridelené materského mlieka u človeka.

Upozornenie

Formoterol

Zobrazenie, že použitie formoterolu zlepšuje kvalitu života u pacientov s CHOCHP.

Formoterol patrí do skupiny beta₂-Agonisty dlhodobo pôsobiace. V súvislosti s ďalším beta₂-adrenomimetic dlhodobo pôsobiace, salmeterol, Ukázalo sa, zvýšenie početnosti úmrtí, spojený s astmou (13 z 13 176 Pacienti) v porovnaní s placebom (3 z 13 179 Pacienti). Klinické štúdie hodnotiace výskyt úmrtí, spojený s astmou, Počas liečby formoterolom nebola.

protizápalové liečby

Foradil Combi by nemal byť používaný v spojení s inými agonistami beta₂-adrenoceptora dlhodobo pôsobiace.

U pacientov s bronchiálnou astmou formoterolu by mali byť použité len ako doplnková liečba pri nedostatočnej účinnosti pre kontrolu choroby lieky, napr, inhalačné kortikosteroidy (v stredných a malých dávkach) alebo závažným ochorením, vyžadujúce použitie dvoch typov podpornou liečbou, zahŕňajúce formoterol. Pri prijímaní lieku pre pacientov, nedostávajú protizápalovú terapiu, to by sa mala začať súčasne s užívaním formoterolu. Pri vymenovaní formoterolom, Musíme posúdiť stav pacientov s ohľadom na primeranosť protizápalovej liečby, získavajú. Potom, čo začal pacientom liečba formoterolom by mali byť podporované, aby aj naďalej protizápalovej liečby bez zmeny, aj keď, ak dochádza k výraznému zlepšeniu.

Na zmiernenie akútneho záchvatu astmy byť použité agonisty beta₂-adrenergné krátkodobo pôsobiaci. S náhlym zhoršením pacientov by mala okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Ťažké exacerbácie astmy

V klinických štúdiách s použitím formoterolu zaznamenal mierny nárast výskytu závažných exacerbácií astmy v porovnaní s placebom, vr. pre deti 5-12 leta.

V placebom kontrolovaných klinických štúdiách u pacientov, liečenej formoterolom počas 4 týždňov, došlo k nárastu výskytu závažných exacerbácií astmy (0.9% Pri dávkovaní režime 10-12 g 2 x / deň, 1.9% – na 24 g 2 x / deň) v porovnaní so skupinou s placebom (0.3%).

V dvoch veľkých kontrolovaných klinických štúdiách, zahŕňajúce 1095 Dospelí a mladiství od 12 a staršie, ťažké exacerbácie astmy, vyžadujúce hospitalizáciu, Boli sme častejšie pozorované u pacientov, liečených dávkou formoterolu 24 g 2 x / deň (9/271, 3.3%), v porovnaní so skupinami v dávke formoterolu 12 g 2 x / deň (1/275, 0.4%), placebo (2/277, 0.7%) a albuterol (2/272, 0.7%).

Pri žiadosti o formoterol 16 Týždňov v inej hlavnej klinickej štúdii, ktorý zahŕňal 2085 Dospelí a mladiství, Ukázalo sa, žiadny zvýšený výskyt ťažkých exacerbácií astmy v závislosti na zvyšujúce sa dávky formoterolu. Avšak, v tejto štúdii, bol výskyt ťažkých exacerbácií bola vyššia v skupine formoterolu (Pri dávkovaní režime 24 g 2 x / deň – 2/527, 0.4%, na 12 g 2 x / deň – 3/527, 0.6%) v porovnaní s placebom (1/517, 0.2%). V otvorenej fáze štúdie pri aplikácii dávky formoterolu 12 g 2 x / deň (ak je to potrebné, môžu pacienti aj naďalej používať až do ďalších dvoch dávok lieku) výskyt ťažkých exacerbácií astmy bolo 1/517, 0.2%.

V 52-týždňovej, multicentrickej, randomizirovannom, dvojito slepá klinická štúdia, ktorý zahŕňal 518 Deti a mladiství vo veku 5 na 12 leta, výskyt ťažkých exacerbácií astmy bola vyššia pri aplikácii v dávkach formoterolu 24 g 2 x / deň (11/171, 6.4%), 12 g 2 x / deň (8/171, 4.7%) v porovnaní s placebom (0/176, 0.0%).

Avšak výsledky z vyššie uvedených klinických štúdií neumožňujú kvantitatívne hodnotenie frekvencie
z ťažkej exacerbácie astmy v rôznych skupinách.

Kaliopenia

Dôsledkom terapia beta₂-adrenomimetikami, zahŕňajúce formoterol, To môže byť vývoj potenciálne ťažkej hypokaliémii. Hypokaliémia môže zvýšiť náchylnosť k rozvoju arytmií.

Vzhľadom k tomu, pôsobenie liečivá môže byť zvýšená hypoxie a súčasnej medikácie, Zvláštna opatrnosť je potrebná u pacientov s bronchiálnou astmou, závažnú. V týchto prípadoch odporúčame pravidelné monitorovanie hladín draslíka v krvi.

Paradoxný bronchospazmus

Rovnako ako v iných inhalačných, by mala zvážiť možnosť paradoxného bronchospazmu. Ak k tomu dôjde, mali by ste okamžite odstrániť drogu a predpíše alternatívnu liečbu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti, ktorý počas liečby formoterolom prípravku dochádza závraty alebo iné vedľajšie účinky CNS, by sa mali zdržať riadenia motorových vozidiel a obsluhe strojov počas užívania lieku.

Budezonid

Aby bolo zaistené prijatie budezonidu do pľúc, je dôležité, aby riadne poučiť pacienta mohol pohybovať inhaláciu lieku v súlade s návodom na použitie.

Pacienti by mali byť informovaní, O, že liek nie je určený pre vyťahovanie, a pre bežné denné profylaktické aplikácie aj v neprítomnosti príznakov astmy.

S rozvojom paradoxného bronchospazmu by mal okamžite prestať používať budesonidu, vyhodnotiť stav pacienta a ak je to nutné, vymenovať terapia inými liekmi. Paradoxný bronchospazmus by mal byť okamžite prestať používať beta₂-adrenomimetic krátkodobým účinkom. Pacienti by mali mať vždy k dispozícii inhalačné beta₂-adrenoceptorov krátke kroky k úľave od akútnych exacerbácií astmy.

Pacienti by mali byť informovaní, že je potrebné navštíviť lekára pri zhoršení (zvyšuje potrebu krátkodobo pôsobiaceho bronchodilatanciá, zvýšená dýchavičnosť útoky). V takýchto prípadoch je nutné vykonať vyšetrenie pacienta a zvážiť možnosť zvýšenia dávky inhalačných alebo perorálnych kortikosteroidov.

Ak chcete znížiť riziko vzniku Candida infekcií pacienta úst a hltana je potrebné starostlivo vypláchnuť ústa vodou po inhalácii lieku. Pri vývoji Candida infekcie úst a hrdla môžu vykonávať lokálnej antimykotické liečby bez prerušenia liečby budesonidom.

Pri zhoršení astmy by malo byť zvýšenie dávky budezonidu, alebo, ak je to potrebné, povedie krátky priebeh systémových kortikosteroidov a / alebo priradiť antibiotikoterapiiyu počas vývoja infekcie.

By mali pravidelne sledovať dynamiku rastu u detí a dospievajúcich, dlhodobo liečených inhalačnými kortikosteroidmi. Kedy by mala meškanie rastu vziať do úvahy, že je potrebné znížiť dávku inhalačných kortikosteroidov (priradený k minimálnej účinnej dávky) a smer dieťa na konzultáciu s alergológa. Dlhodobé dôsledky zakrpatenie (dopad na konečnú výšku dospelého) deti, liečených inhaláciou kortikosteroidov, neskúmali. Adekvátne výskum možnosti kompenzovať vznikol zakrpatenie u detí po vysadení liečby kortikosteroidmi bola vykonaná.

Budezonid je zvyčajne žiadny vplyv na funkcie nadobličiek. Avšak u niektorých pacientov s dlhodobým použitia pri odporúčaných denných dávok môžu byť označené systémový účinok budezonidu.

Pri priraďovanie inhalačné kortikosteroidy vo vysokých dávkach a po dlhú dobu, môže rozvinúť systémové nežiaduce príhody (ale len zriedka, než u perorálnych kortikosteroidov), ako je potlačenie kôry nadobličiek, hyperkortizolizmus / Cushingov syndróm, spomalenie rastu u detí a dospievajúcich, zníženie kostnej minerálnej denzity, reakcie precitlivenosti, Šedý zákal, glaukóm.

U pacientov s hormonálne-astmou

U pacientov s hormonálne astmou terapeutického účinku budezonidu sa vyvíja v priemere 10 dní po začatí liečby. Na začiatku liečby budezonidom u pacientov so zvýšenou bronchiálnu sekréciu na inhaláciu lieku môžete pridať krátky priebeh kortikosteroidy (trvajúce asi 2 týždne).

U pacientov s hormonálne závislou bronchiálnej astmy

Pri zmene z kortikosteroidmi na inhalačné podávanie pacientom budezonidu by mala byť v relatívne stabilnom stave.

Pre prvé 10 dni predpísať vysoká dávka budezonidu v kombinácii s kortikosteroidmi používané predtým v rovnakej dávke. Potom sa denná dávka orálnych kortikosteroidov začnú postupne znižovať (podľa 2.5 mg každý mesiac na základe prednizolónom) na najnižšiu možnú úroveň. nesmie náhle prerušiť liečbu GCS, vrátane budezonidu.

V prvých mesiacoch po prechode by mali starostlivo sledovať stav pacienta, zatiaľ čo jeho hypotalamus-hypofýza-nadobličky systém neobnoví dostatočne, poskytnúť primeranú reakciu na stresové situácie (napr, zranenia, chirurgický zákrok, alebo závažná infekcia). Tie by mali pravidelne monitorovať výkon funkcie osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky.

V niektorých prípadoch sa u pacientov s poruchou funkcie kôry nadobličiek môže vyžadovať doplnenie kortikosteroidov pre príjem počas stresových situáciách. Títo pacienti sa odporúča, aby so sebou vždy noste pohotovostnú kartu, ktoré by mali byť uvedené, že sa v stresových situáciách vyžadovať ďalšie systémové podávanie kortikosteroidov.

Pri prenose pacientov so systémovým kortikosteroidy budesonidu pre inhalačnú terapiu, môže sa takéto reakcie, as alergickou nádchou, ekzém, letargia, bolesti svalov a kĺbov, niekedy nevoľnosť a vracanie, ktorý predtým potlačil užívajú systémové kortikosteroidy. Liečba týchto reakcií by mali byť vykonávané miestnymi antihistaminikami alebo kortikosteroidmi.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Údaje o vplyve budezonidu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať bez mechanizmov. Negatívny účinok lieku na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje Je nepravdepodobné,.

Nadmerná dávka

Formoterol

Príznaky: predávkovania formoterolu možno očakávať, že povedie k javu, charakteristika zbytočných činností iných beta₂-adrenomimetikov, ako je nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, tremor, ospalosť, búšenie srdca, tachykardia, komorové arytmie, metabolická acidóza, kaliopenia, giperglikemiâ.

Liečba: Je ukázané, drží podpornú a symptomatickú terapiu. V ťažkých prípadoch je nutná hospitalizácia. To možno považovať za použitia beta-blokátorov, ale len za veľkou opatrnosťou a pod prísnym lekárskym dohľadom, tk. Použitie týchto prostriedkov môže vyvolať bronchospazmus.

Budezonid

Budezonid má nízku akútnu toxicitu. Single Inhalácia veľkého množstva lieku môže viesť k dočasnému potlačeniu hypotalamus-hypofýza-nadobličky systému, ktorá nevyžaduje okamžitú liečbu. Pri predávkovaní môže byť liečba budezonid pokračovať v dávke, dostatočné pre udržanie terapeutického účinku.

Liekové interakcie

Formoterol

Formoterol (Rovnako ako ostatné beta₂-adrenostimulyatorov) by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov, prijatím týchto liekov, ako chinidín, disopyramid, prokaynamyd, fenotiazinы, antihistaminiká, Inhibítory MAO, tricyklické antidepresíva, rovnako ako iné lieky, je známe,, že predlžujú QT interval, tk. V týchto prípadoch je účinok agonistov na kardiovaskulárny systém, môže byť zvýšená. Pri užívaní drog, môže predĺžiť QT interval, zvýšené riziko ventrikulárnej arytmie.

Súčasné použitie s inými sympatomimetikami môže viesť k zhoršeniu vedľajších účinkov formoterolu.

Súčasné použitie derivátov xantínu, SCS alebo diuretiká môžu zvyšovať potenciálny účinok beta gipokaliemicheskoe₂-adrenomimetikov. Hypokaliémia môže zvýšiť náchylnosť k rozvoju porúch srdcového rytmu u pacientov, príjem digitalisové lieky.

Beta-blokátory môžu oslabiť účinok formoterolu. V tomto ohľade by sa nemali používať formoterol spolu s beta-blokátory (vrátane očných kvapiek), pokiaľ používanie tohto liekovej kombinácie nebola nútená žiadne mimoriadne dôvody.

Budezonid

Použitie liečivá s inhibítormi CYP3A4 (napr, itrakonazolom, ketokonazol, ritonavirom, nelfinavirom, amiodaronom, klaritromycín) To môže viesť k zníženiu metabolizmu budezonid a zvýšenie jeho systémovej koncentrácie. V vymenovania budezonidu spolu s inhibítormi CYP3A4 je potrebné pravidelne sledovať z kôry nadobličiek a zmeniť dávka budesonidu podľa potreby.

Pri aplikácii s budesonidom prípravkami, indukovať CYP3A4 (napr, rifampicín, fenoʙarʙitalom, fenytoín), môžu zvyšovať metabolizmus budesonidu a znížiť jeho systémové koncentrácie.

Metandrostenolon, Estrogény zvyšujú účinok lieku.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

747 20 prečítané minúty