FLЮKOSTAT (Infúzny roztok)

Aktívny materiál: Flukonazol
Keď ATH: J02AC01
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svedectvo): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Keď CSF: 08.01.01
Výrobca: ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Infúzny roztok jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: chlorid sodný, voda d / a.

50 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (1) с держателем – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antimykotikum. Flukonazol je triazol′nyh antimykotiká zástupcu triedy, je silný selektívny inhibítor steroly syntéza v bunkách huby.

Je účinný proti возбудителей микозов, spôsobená Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Nemilosrdné kokcidioidy, Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Rozdelenie

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% od koncentrácie v krvnej plazme.

90% C_ss To sa dosiahne tým, 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, v 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению C_ss, ко второму дню.

Zjavný V_d приближается к общему объему жидкости в организме.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 11-12%.

Metabolizmus a vylučovanie

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Flukonazol je odvodená predovšetkým obličky; при этом приблизительно 80% – v nezmenenej forme. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.

T_1/2 – 30 žiadna.

Svedectvo

-Kryptokokóza: kryptokokovej meningitída, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;

— kandidózy generalizovanny: kandidemija, diseminovaná kandidóza a iné formy invazívnych infekcií kandidózy (infekciu brucha, endokardu, očné, dýchacích ciest a močových ciest);

-kandidózy slizníc: ústnej, hrdlo, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; candiduria;

- Vaginálna kandidóza: острый или хронический рецидивирующий;

— профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Režim dávkovania

Dospelí na криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата^® je 400 mg 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 mg 1 Čas / deň. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, potvrdené mykologickej skúškou, и составляет в среднем 6-8 týždne.

Na профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

Na kandidemy, šírené kandidóza a ďalšie invazívne infekcie Candida liek je predpísaný v dávke 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата^® na 400 mg / deň. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

Na orofaringeal′nom 4-8 (vr. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 mg 1 x / deň po dobu 7-14 dní. Ak je to potrebné, (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.

Na других кандидозных инфекциях (s ezofagitídou, non-invazívnej bronchopulmonálnou infekcie, kandidurii, kandidóza kože a slizníc) Priemerná denná dávka je 50-100 mg pre 14-30 dní.

Na профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями dávka je 50 mg 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Deti препарат не следует назначать в суточной дозе, vyššia než u dospelých. Препарат применяют 1 Čas / deň. Ako u dospelých, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

Na 4-8 sliznice Odporúčaná dávka flukonazol je 3 mg / kg / deň. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 mg / kg.

Na генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции Odporúčaná dávka je 6-12 mg/kg/deň v závislosti od závažnosti ochorenia.

Na профилактики грибковых инфекций v детей со сниженным иммунитетом liek predpísaný 3-12 mg / kg / deň ( в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

V Novorodenca выведение Флюкостата^® замедлено, поэтому в первые 2 týždni života znamená rovnakú dávku, že a staršie deti, ale s časovým odstupom 72 žiadna. Pre deti 3 a 4 týždne препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 žiadna.

Starší pacienti с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. Na porucha funkcie obličiek (CC<50 ml / min) má sa upraviť dávkový režim.

V Pacienti s poruchou funkcie obličiek при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

V Pacienti (vrátane detí) porušenie obličiek при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 mg). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Pravidlá prípravy a podávania infúzneho roztoku

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 mg (10 ml) в мин.

Флюкостат^® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% glukóza, Zvonár, riešenie Hartman, roztok chloridu draselného v glukózy, 4.2% roztok hydrogénuhličitan sodný, aminofuzin, izotonický roztok chloridu sodného.

Инфузии Флюкостата^® можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: zmena chuti, nevoľnosť, nadúvanie, vracanie, žalúdočné ťažkosti, hnačka; zriedka – abnormálna funkcia pečene (žltačka, zápal pečene, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, zvýšená ALT, IS, Alkalická fosfatáza), vr. smrteľný.

CNS: bolesť hlavy, závrat; zriedka – kŕče.

Z hematopoetického systému: zriedka – leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza.

Kardiovaskulárny systém: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, ventrikulárna flutter.

Alergické reakcie: kožná vyrážka; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), anafylaktoidné reakcie (vr. angioedém, opuch tváre, žihľavka, svrbenie).

Metabolizmus: zriedka – hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, kaliopenia.

Ostatné: zriedka – renálna dysfunkcia, alopécia.

Kontraindikácie

— одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда;

- Dojčenie (dojčenie);

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

FROM opatrnosť použitie u pacientov so zlyhaním pečene, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (organické srdcové choroby, elektrolyt nerovnováha, одновременный прием лекарственных препаратов, arhythmogenic), Tehotenstvo.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Upozornenie

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (vr. smrteľný), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, liek by mal byť vysadený.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Nadmerná dávka

Príznaky: halucinácie, paranoidalynoe správanie.

Liečba: symptomatická liečba. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Liekové interakcie

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 orálny hypoglykemická liečivá – sulfonylmočoviny. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_max и укорочению T_1/2 flukonazol. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, Teda, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Farmaceutické interakcie

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, nesmie sa odporúčať.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v tme, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 30°C. Doba použiteľnosti – 3 rok.