Finlepsin RETARD

Aktívny materiál: Karbamazepín
Keď ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): F10.3, F23, F25, F31, G35, G40, G50.0, G52.1, G63.2, R20.2, R25.2, R27,0
Keď CSF: 02.05.04
Výrobca: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Tablety s predĺženým uvoľňovaním z bielej na biela s žltkastým odtieňom, zaoblený, plochý, so skosenými hranami, krížovými zlomových línií na oboch stranách a 4 zárezy na strane.

Pomocné látky: etyl akrylátový kopolymér, methylmethakrylátu a trimetilammonioetilmetakrilata (1:2:0.1) (Eudragit^® RS30D), triacetín, mastenec, kopolymér kyseliny metakrylovej a ethylakrylátu (Eudragit^® L30D-55), mikrokryštalická celulóza, krospovydon, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiepileptikum (proizvodnoye dibyenzazyepina). Tiež to má antidepresívum, antipsihoticheskoe a antidiureticheskoe akcie, Analgetický účinok u pacientov s neuralgia. Mechanizmus pôsobenia v súvislosti s blokády na napätie závislé na sodíkových kanálov, čo vedie k stabilizácii membrány prebudenia neurónov, inhibícia sériových bitov neurónov a zníženie synaptických impulzov. Zabraňuje opätovnej tvorbe Na⁺-závislé na akčné potenciály v neurónoch depolarized. Znižuje uvoľňovanie glutamátu (Excitačný aminokyseliny vlastnosti kyseliny neurotransmiterov), zvyšuje znížený prah kŕčov a, tak, znižuje riziko epileptického záchvatu. Zvyšuje ióny draslíka doprava, moduluje vápnikové kanály napätie závislé, ktoré tiež môžu prispievať k antikonvulzívne účinky lieku. Эffektyven na fokalnыh (partsialynыh) epileptické záchvaty (jednoduché a zložité), s doprovodom alebo nie sekundárnej generalizácie, v generalizované tonickoklonické epileptické záchvaty, rovnako ako kombinácia týchto typov útokov (zvyčajne nie sú účinné u malých záchvatov, absenciou a myoklonických záchvatov).

U pacientov s epilepsiou (najmä u detí a dospievajúcich) Je poznamenať, pozitívny vplyv na symptómy úzkosti a depresie, ako aj znížiť dráždivosť a agresie. Účinok na kognitívne funkcie a psychomotorické funkcie závisí od dávky.

Spustenie antikonvulzívny účinok sa pohybuje od niekoľkých hodín do niekoľkých dní (niekedy až 1 mesiac v dôsledku autoindukcia metabolizmu).

V základnej a sekundárnej neuralgia trojklanného nervu vo väčšine prípadov, zabraňuje vzniku útokov bolesti. Uľahčenie bolesť neuralgia trojklanného nervu je označený 8-72 žiadna.

Pri odstúpení od zmluvy alkohol syndróm zvyšuje prah pre vznik záchvatov (ktorý je v tomto stave, sa zvyčajne znižuje) a znižuje závažnosť klinických prejavov syndrómu (hypererethism, tremor, poruchy chôdze).

Antipsychotiká (antimaniakalynoe) akcie sa vyvíja prostredníctvom 7-10 dní, , Ktoré môžu byť v dôsledku inhibície metabolizmu dopamínu a noradrenalínu.

Pri príjme Predĺžené lieková forma udržuje stabilnejšiu koncentráciu hladín karbamazepínu 1-2 x / deň.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Pri príjme liek vnútri karbamazepínu pomaly, ale takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (príjmu potravy významne neovplyvňovali rýchlosť a rozsah absorpcie).

Po jednej dávke 400 mg C_max dosiahnuť 32 h, a priemery okolo 2.5 ug / ml.

Rozdelenie

C_ss plazma dosiahnuť 1-2 týždňoch nepretržitého používania (Miera úspešnosti závisí na jednotlivých metabolizmu: autoindukciâ fermentnyh systém sa pekla, geteroinduktsiya iné súčasne užívané lieky, a stavu pacienta, Dávkovanie a dĺžka liečby). Existujú podstatné interindividuálne rozdiely v hodnote C_ss TTR: u väčšiny pacientov, sú tieto hodnoty v rozmedzí od 4 na 12 ug / ml (17-50 mmol / l). Koncentrácie karbamazepín-10,11-epoxidu (farmakologicky aktivnogo metabolitu) predstavujú asi 30% koncentrácie karbamazepínu.

Väzba na plazmatické proteíny detí – 55-59%, dospelý – 70-80%. Zjavný V_d – 0.8-1.9 l / kg. V koncentráciách mozgovomiechového moku a slín sú úmerné množstvo neviazaného proteínu účinnej látky (20-30%). To preniká placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka (koncentrácia je 25-60% z tejto krvnej plazmy).

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni, najmä prostredníctvom epoxy, pre vytvorenie hlavné metabolity: aktívny – karbamazepín-10,11-эpoksida a neaktivnogo konayugata s glyukuronovoy kislotoy. Základné izoenzým, poskytujúce biotransformácia karbamazepín, karbamazepín-10,11-epoxid, izoenzým 3A4 cytochrómu P450. V dôsledku metabolických reakcií, vytvorených tiež aktívny metabolit 9-hydroxy-10-metyl-karbamoilakridan. Karbamazepín môže indukovať svoj vlastný metabolizmus.

Dedukcie

T_1/2 po jednorazovom perorálnom podaní 60-100 žiadna (v priemere približne 70 žiadna), pri dlhodobej liečbe T_1/2 klesá s autoindukcia systémov pečeňových enzýmov. Po jednorazovej perorálnej 72% dávky sa vylučuje močom a 28% s výkalmi; s o 2% vylučované močom ako nezmenený karbamazepín, o 1% - A 10,11- эpoksidnogo metabolit.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Žiadne údaje, svedectvo, že farmakokinetike zmien karbamazepínu u starších pacientov.

Svedectvo

- Epilepsia: primárne generalizované záchvaty (okrem absenciou), čiastočná forma epilepsie (jednoduché a komplexné záchvaty), sekundárne generalizované záchvaty;

- Neuralgia nervu troynichnogo;

- Idiopaticheskaya nerv neuropatia yazыkoglotochnogo;

- Bolestivé diabetickej polyneuropatie;

- Epileptiformné kŕčov pri roztrúsenej skleróze, kŕče tvárových svalov neuralgia trigeminu, tonikum kŕče, ataxia a dyzartria paroksizmalynaya, paroksizmalynыe parestézie a pristupы zranený;

- Abstinenčný syndróm alkoholu (poplach, kŕče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);

- Psychotické poruchy (afektívne a schizoafektívne poruchy, psychózy, dysfunkcie limbického systému).

Režim dávkovania

Tablety sa užívajú perorálne počas alebo po jedle, piť veľa tekutín. Je to potrebné, tablety (rovnako ako jeho polovicu alebo štvrtina) To môžu byť rozpustené vo vode alebo v šťave (pri zachovaní schopnosti pre predĺžené uvoľňovanie účinnej látky).

Priemerný rozsah dávok 400-1200 mg / deň, multiplicity príjmu – 1-2 x / deň. Maximálna denná dávka – 1600 mg.

Na epilepsie kde, kde je to možné, liek finlepsin^® retard by mali byť podávané ako monoterapia. Liečba sa začína s použitím malého dennej dávke, ktorá potom sa pomaly zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho účinku.

Spojenie s drogami finlepsin^® retard na už prebiehajúce antiepileptickej liečby by mala byť postupná, zatiaľ čo dávka liekov sa nemení, alebo, v prípade potreby, opravené.

Vynechanie obdržať ďalšie dávku drogy by mali prijať zabudnutú dávku okamžite, akonáhle to je si všimol, To nie je vziať dvojitú dávku.

Na Dospelý počiatočná dávka je 200-400 mg / deň, Potom sa dávka zvyšuje, až kým sa pomaly optimálneho terapeutického účinku. Udržiavacia dávka je 800-1200 mg / deň (v 1-2 vstupné).

Počiatočná dávka pre Deti vo veku 6 na 15 leta – 200 mg / deň, potom postupne zvyšovať dávku na 100 mg / deň až do dosiahnutia optimálneho účinku. Podpora dávka deti 6-10 leta – 400-600 mg / deň (v 2 vstupné), na deti 11-15 leta – 600-1000 mg / deň (v 2 vstupné).

Odporúčaný režim dávkovania.

Dĺžka liečby závisí od indikácie a pacienta individuálne odpovede na liek.

Rozhodnutie previesť pacientovi drogu finlepsin^® spomaliť, doba jeho použitie alebo zrušenie liečby prijaté lekár individuálne. Dávka môže byť znížená alebo úplne zrušená skôr, než po 2-3 rokoch celkových záchvatov. Zrušenie lieku sa postupne, zníženie dávky pre 1-2 leta, pod kontrolou EEG. Preto u detí s nižšou denná dávka by mala vziať do úvahy telesnej zvýšenie hmotnosti s vekom.

Na neuralgia nervu troйnichnogo, idiopaticheskoй glossofaringealьnoй neuralgia počiatočná dávka je 200-400 mg / deň 2 vstupné. Počiatočná dávka sa zvyšuje až do úplného vymiznutia bolesti, na priemer 400-800 mg / deň. Potom, čo že určitá časť pacientov môže pokračovať v liečbe v nižšej dávke udržiavacie 400 mg / deň.

Starší pacienti a pacienti s individuálnej citlivosti na liek karbamazepín finlepsin^® spomaľujú podávaný v úvodnej dávke 200 mg / deň 1 Čas / deň.

Na bolesť pri diabetickej neuropatii, liek predpísaný 200 mg ráno a 400 mg večer. Vo výnimočných prípadoch, droga finlepsin^® retard môže podávať v dávke 600 mg 2 x / deň.

Na liečba odstúpenie alkoholu v nemocnici Priemerná denná dávka je 600 mg (200 mg ráno a 400 mg večer). V závažných prípadoch v prvých dňoch môže byť dávka zvýšená na 1200 mg / deň 2 vstupné.

V prípade potreby, lieky finlepsin^® retard môžu byť kombinované s inými liekmi, používajú pri abstinencii od alkoholu, okrem sedatív a opiáty. Počas liečby by mala pravidelne sledovať obsah karbamazepínu v plazme. V súvislosti s rozvojom vedľajších účinkov na centrálny nervový systém a autonómneho nervového systému u pacientov vytvorenie úzkej pozorovanie v nemocnici.

Na epileptiformné kŕčov pri roztrúsenej skleróze Priemerná denná dávka je 200-400 mg 2 x / deň.

Na liečbu a prevenciu psychóz počiatočnú dávku a udržiavacia dávka je 200-400 mg / deň. Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 400 mg 2 x / deň.

Vedľajší efekt

Pri odhadovaní početnosť výskytu rôznych vedľajších reakcií, aj nasledujúce kritériá: Často (≥10 %), často (≥1 %, ale <10%), niekedy (≥0,1 %, ale <1%), zriedka (≥0,01 %, ale <0.1%), zriedka (<0.01%).

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – závrat, ataxia, ospalosť, celková slabosť, bolesť hlavy, Pňov akkomodacii; niekedy – Abnormálne mimovoľné pohyby (napr, tremor, “flittering” tremor, dystónia, tiky), nistagmo; zriedka – halucinácie (vizuálny alebo sluchové), depresia, znížená chuť do jedla, úzkosť, násilné správanie, psychomotorický nepokoj, dezorientácia, Aktivácia psychózy, orofatsialynaya dyskinéza, Poruchy okohybných, poruchy reči (napr, dyzartria alebo nezrozumiteľná reč), Poruchy horeoatetoidnye, periférne neuritída, paresthesia, svalová slabosť, a paréza. Úloha v rozvoji karbamazepín ČSN, najmä v spojení s neuroleptikami, Zostáva nejasné,.

Rozvoj vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému, môže byť dôsledkom relatívne predávkovanie alebo významné výkyvy v koncentrácii karbamazepínu v plazme.

Alergické reakcie: často – žihľavka; niekedy – erytrodermia, multiorgánové precitlivenosť oddialeného typu reakcie s horúčkou, kožná vyrážka, vaskulitom (vr. uzlovataya эritema, ako prejav kožná vaskulitída), limfadenopatieй, rysy, pripomínajúce lymfóm, artralgiyami, leukopénia, eozinofiliyei, hepatosplenomegália a zmenená funkcia pečene (Tieto príznaky sa vyskytujú v rôznych kombináciách). Tam môže byť tiež zapojený, a iné orgány (napr, pľúca, obličky, pankreas, myokardu, hrubé črevo), aseptické meningitídy s myoklonom a periférne eozinofíliou, anafylaktoidné reakcie, angioedém, hypersenzitívnu pneumonitídu alebo eozinofilná pneumónia. V prípade, by mala byť prerušená vyššie alergickej reakcie používaní výrobku. Zriedka – lupus-like syndróm, svrbenie kože, multiformný erytém exsudatívnej (vr. Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzitivita.

Z hematopoetického systému: často – leukopénia, trombocytopénia, eozinofilija; zriedka – leukocytóza, lymfadenopatia, Nedostatok kyseliny listovej, agranulocytóza, aplasticheskaya anémia, čistá aplázia červených krviniek, megaloblastnaya anémia, akútne “prerušovaný” porphyria, retikulocytózou, gemoliticheskaya anémia, splenomegália.

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, Zvýšená aktivita GGT (vzhľadom k indukcii tohto enzýmu v pečeni), ktoré zvyčajne nemá žiadny klinický význam, Zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy; niekedy – hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, zvýšenie pečeňových transamináz; zriedka – zápal jazyka, zápal ďasien, stomatitída, pankreatitída, zápal pečene (holestaticheskiy, parenhimatoznыy), žltačka, granulomatózna hepatitída, zlyhanie pečene.

Cardio cievny systém: zriedka – drôtová poruchy intrakardiálne; zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, bradykardia, Arytmia, AV-blok s synkopy, kolaps, zhoršenie alebo vývoj chronického srdcového zlyhania, zhoršenia ischemickej choroby srdca (vr. vzhľad alebo zvýšená frekvencia záchvatov angíny), troboflebitov, tromboembolizmus.

Endokrinné a metabolické: často – opuch, zadržiavanie tekutín, priberanie na váhe, giponatriemiya (zníženie osmolarity plazmy v dôsledku účinku, podobné pôsobenie ADH, v zriedkavých prípadoch viesť k hyponatriémiu riedenie, soprovozhdaющeйsя letargieй, zvracanie, bolesť hlavy, dezorientácia a neurologické poruchy); zriedka – zvýšená koncentrácia prolaktínu (To môže byť sprevádzané galaktorea a gynekomastia); zníženie koncentrácie L-tyroxínu a zvýšenie koncentrácie TSH (obvykle sprevádzané klinickými príznakmi); vápnik, fosfor metabolizmus kostí (zníženie koncentrácie Ca²⁺ a 25-OH-kolekaltsiferola plasma): osteomalácie, hypercholesterolémia (vrátane cholesterolu HDL), hypertriglyceridémia a lymfadenopatia, girsutizm.

S močovej a pohlavnej sústavy: zriedka – intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, zhoršenie funkcie obličiek (napr, albuminúria, hematúria, oligurija, zvyšujúcou sa koncentráciou močoviny / azotémia), časté močenie, retencia moču, znížená potencie.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, myalgia alebo kŕče.

Zo zmyslov: zriedka - porušenie chuťových vnemov, zvýšeného vnútroočného tlaku, šedý zákal, zápal spojiviek; strata sluchu, vr. hluk v ušiach, hyperacusis, gipoakuziя, zmeny vo vnímaní roztečie.

Dermatologické reakcie: porušenie pigmentáciu kože, purpura, akné, Potenie, alopécia.

Kontraindikácie

- Porušenie krvotvorby kostnej drene (anémia, leukopénia);

- AV блокада;

- Akútna intermitentná porfýria (vr. história);

- Súčasné užívanie s lítiom a inhibítory MAO;

- Precitlivenosť na karbamazepín a iné zložky liečivá, a tricyklické antidepresíva.

FROM opatrnosť liek by mal byť používaný v dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním, v rozpore s pečeňou a / alebo obličiek, u starších pacientov, u pacientov s aktívnym alkoholizmom (rozšírené útlm CNS, zintenzívňuje metabolizmus karbamazepínu), keď hyponatrémia chov (ADG syndróm gipersekrecii, gipopituitarizm, gipotireoz, adrenokortikálna insuficiencia), útlak krvotvorby kostnej drene u pacientov užívajúcich lieky (história), kedy hyperplázia prostaty, zvýšeného vnútroočného tlaku; zatiaľ čo užívanie sedatív a hypnotík.

Tehotenstvo a dojčenie

V ženy v reprodukčnom veku liek finlepsin^® retard nasleduje, možná, podáva ako monoterapia (Použitie minimálnu účinnú dávku), tk. početnosť vrodených vývojových chýb u novorodenca, matiek, ktorí dostávali kombinovanú liečbu antiepileptík, vyššia, ako tie, ktoré, ktorý obdržal každý z týchto fondov vo forme monoterapie.

V prípade, že tehotenstvo (alebo pri rozhodovaní o vymenovaní karbamazepínu počas tehotenstva) musí starostlivo porovnať očakávané prínosy liečby a možné komplikácie z nej, najmä v I. trimestri tehotenstva. Známy, deti, ktorých matky trpel epilepsiou, sklony k porušovaniu prenatálny vývoj, vrátane malformácií. Liek finlepsin^® retard môže zvýšiť riziko týchto porúch. Existuje niekoľko správ o prípadoch, vrodených chorôb a malformácií, vrátane rázštep chrbtice (rázštep chrbtice).

Karbamazepín zvyšuje deficit folátu, často pozoruje počas tehotenstva, ktoré by mohli zvýšiť výskyt vrodených chýb u detí, takže útok plánoval tehotenstva a počas tehotenstva sa odporúča suplementácia kyselinou listovou. Aby sa zabránilo krvácavých komplikácií u novorodencov, ženy v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodenca sa odporúča predpísať vitamín K.

Karbamazepín sa vylučuje do materského mlieka. Ak je to nutné, menovanie počas dojčenia je potrebné zvážiť vzhľadom výhodách a potenciálnych nepriaznivých účinkov dojčenia tvárou v tvár pokračujúcej terapii. Matky, užívate karbamazepín, môžu dojčiť za predpokladu,, že bude dieťa pod dohľadom, aby sa určili možné nežiaduce účinky (napr, závažná ospalosť, alergické kožné reakcie).

Upozornenie

Liek by mal byť iba predmetom pravidelné lekárske kontroly.

Začína sa Monoterapia epilepsie predpisovaní nízke dávky, postupným zvyšovaním je, aby bolo dosiahnuté požadovaného terapeutického účinku.

V niektorých prípadoch, liečba antiepileptikami bol sprevádzaný vznikom siutsidalnyh pokusov a zámerov. To bolo tiež potvrdené v meta-analýze randomizovaných klinických štúdií zahŕňajúcich antiepileptiká. Keďže mechanizmus výskytu siutsidalnyh pokusov s využitím antiepileptiká nie je známy, ich výskyt nemožno vylúčiť a liečba drogovej finlepsin^® spomaliť. Pacienti (a zamestnanci) varovať, že je potrebné vedieť, keď premýšľal siutsidalnyh, správanie, a v prípade príznakov okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Je vhodné na stanovenie koncentrácie karbamazepínu v plazme za účelom výberu optimálnej dávky, najmä v kombinovanej liečbe. V niektorých prípadoch, ktoré sú nevyhnutné pre dávkovanie liečby môže výrazne líšiť od odporúčanej počiatočnej a udržiavacie dávky, napr, vzhľadom k rýchlemu metabolizmu v dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov alebo v interakcii liekov v kombinovanej liečbe.

Liek finlepsin^® retard by nemal byť kombinovaný s sedatívnymi hypnotikami. Ak je to potrebné, môže byť kombinovaný s inými látkami, používajú pri abstinencii od alkoholu.

Pri prevode pacienta na karbamazepínu by mal postupne znižovať dávku predtým pridelený antiepileptiká až do jeho úplného zrušenia. Náhle vysadenie karbamazepínu môže vyvolať epileptický záchvat. Ak chcete dramaticky prerušiť liečbu, pacient by mal byť prevedené do iných antiepileptík pod krytom zobrazené v takýchto prípadoch drogu (napr, diazepam v / v alebo rektalyno, alebo fenytoín / in).

Popísané niekoľko prípadov vracania, hnačka a / alebo zníženej spotreby energie, kŕče a / alebo respiračné depresie u novorodencov, matiek, ktoré užívali karbamazepín v spojení s inými antikonvulzívami (možná, Tieto reakcie sú prejavy syndrómu novorodeneckého stiahnutie).

Je potrebné si uvedomiť, Karbamazepín môže nepriaznivo ovplyvniť spoľahlivosť hormonálnej antikoncepcie drog, tak ženy v plodnom veku počas liečby by mali používať alternatívne metódy antikoncepcie (pravdepodobný intermenstrual krvácanie u žien, zatiaľ čo užívanie hormonálnej antikoncepcie).

Pred vymenovaním karbamazepínom a počas liečby vyžaduje sledovanie pečeňových testov, najmä u pacientov, histórie, ktoré sa má informáciu o ochorenie pečene, rovnako ako u starších pacientov. V prípade posilnenia už existujúcej poruchou pečene alebo aktívny ochorenie pečene sa objaví, liek by mal byť okamžite zrušená. Predtým, než je liečba nevyhnutná, aby vykonala štúdiu o krvného obrazu (vrátane počtu krvných doštičiek, retikulotsitov), hladinu železa v sére, rozbor moču, hladina močoviny v krvi, EEG, stanovenie koncentrácie elektrolytov v sére; krv (a pravidelne počas liečby, tk. môže vyvinúť hyponatriémiu). Následne budú tieto ukazovatele by mali byť sledované počas prvého mesiaca liečby na týždennej báze, a potom – mesačný.

Vo väčšine prípadov, prechodný alebo trvalý pokles počtu krvných doštičiek a / alebo bielych krviniek nie sú predzvesťou začiatku aplastickej anémie alebo agranulocytóza. Avšak, pred začatím liečby, a pravidelne počas procesu čistenia by malo byť vykonané klinické krv, vrátane počítanie počtu krvných doštičiek, a, možná, retikulotsitov, a za účelom stanovenia úrovne železa v sére. Nonprogressive asymptomatická leukopénia nevyžaduje zrušenie, Avšak, liečba by mala byť prerušená, keď progresívne leukopénia alebo leukopénia, sprevádzanej klinickými príznakmi infekčného ochorenia.

Karbamazepín by mala byť okamžite zrušená vzhľad precitlivenosti či príznakov, pravdepodobne ukazovať vývoj Stevens-Johnsonov syndróm alebo Lyellovho syndrómu. Mierne kožné reakcie vyjadrené (izolované makuleznaya alebo makulopapulárny vyrážka) obvykle odznejú počas niekoľkých dní alebo týždňov, a to aj pri pokračovaní liečby alebo po znížení dávky (v tejto dobe musí pacient byť pod dohľadom lekára).

Pri uplatňovaní liek by mal vziať do úvahy možnosť aktivácie latentnej psychózy vyskytujúce, a starší pacienti - možnosť dezorientácia alebo nepokoj.

Tam sú mužské poruchy reprodukcie a / alebo poruchy spermatogenézy (vzťah týchto porúch sa karbamazepínu nie je nainštalovaný).

Pacient by mal byť informovaný o skorých príznakoch možných toxických reakcií zo strany hematopoetického systému, pečeň a dermatologické reakcie, a že je potrebné okamžite vyhľadať lekára pri výskyte nežiaducich účinkov, horúčka, bolenie hrdla, vyrážka, ulcerácia ústnej sliznice, samopašný vzhľad hematómov, krvácanie vo forme petechie alebo purpury.

Pred začatím liečby sa odporúča vyšetrenie zraku, Fundus vyšetrenie vrátane štrbinovej lampy a v prípade potreby merania vnútroočného tlaku. Pri vymenovaní liek pre pacientov so zvýšeným vnútroočným tlakom, to vyžaduje nepretržité sledovanie.

Pacienti s ťažkými ochorenia kardiovaskulárneho systému,, pečeň a obličky, rovnako ako u starších pacientov liek predpísaný pri nižších dávkach.

Aj keď je vzťah medzi dávkou karbamazepínu, jej koncentrácia a klinická účinnosť alebo znášanlivosti je veľmi nízka, Avšak pravidelná stanovenie koncentrácie karbamazepínu v plazme, je tiež užitočné, ak k prudkému nárastu frekvencie útokov; pre overenie správnosti lieku pacienta; Tehotenstvo; pri liečbe detí a dospievajúcich; pre podozrenie z porušenia absorpcie liečivá; v prípade podozrenia z vývoja toxických reakcií v prípade, v prípade, že pacient dostane viac liekov.

Na pozadí lieku sa odporúča, aby sa alkohol.

Nadmerná dávka

Výsledné Predávkovanie Príznaky a sťažnosti zvyčajne vyjadrujú porušovaniu centrálneho nervového systému, kardiovaskulárny a respiračný systém.

Na strane centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: útlak CNS, dezorientácia, ospalosť, podráždenie, halucinácie, kóma; rozmazané videnie, hatmatilka, dyzartria, nistagmo, ataxia, dyskinéza, hyperreflexia, sústruženie do hyporeflexia, kŕče, Poruchy psychomotorickej, myoklonus, gipotermiя, midriaz.

Kardiovaskulárny systém: tachykardia, zníženie krvného tlaku, niekedy zvýšiť krvný tlak, intraventrikulárne drôtová poruchy s rozšírením komplexu QRS, omdlieť, zástava srdca.

Dýchací systém: respiračná depresia, pľúcny edém.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, oneskoriť evakuáciu potravy zo žalúdka, zníženej motility hrubého čreva.

Z močového systému: retencia moču, oligúria alebo anúria; zadržiavanie tekutín.

Z laboratórnych parametrov: leukocytóza či leukopénia, giponatriemiya, možná metabolická acidóza, možná hyperglykémia a glykozúria, zvýšenie svalovej frakcie CK.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je predpísané v závislosti od klinického stavu pacienta; hospitalizácia, stanovenie koncentrácie karbamazepínu v plazme (potvrdiť stav a posúdiť rozsah predávkovanie), výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia (tardívna vyprázdňovanie žalúdka môže mať za následok oneskorené absorpciu na 2 a 3 deň a re-vznik príznakov intoxikácie počas obdobia zotavenia). Neefektívne forsírovaná diuréza, e pyeritonyealinyi dialýza a hemodialýza (dialýza je indikovaný na liečbu ťažkej kombinovaným predávkovaním a zlyhanie obličiek). Deti môžu potrebovať transfúzia krvi. Ak je to nutné tráviť symptomatickú terapiu na jednotke intenzívnej starostlivosti, Monitorovacie indikátory kardiovaskulárneho systému a obličky a močový mechúr, horúčka, kontrola rohovky reflexov, korekciu porúch elektrolytov.

Liekové interakcie

V aplikácii s inhibítory CYP3A4 môžu zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v plazme a rozvoj nežiaducich účinkov.

Kombinované použitie induktory CYP3A4 môžu urýchliť metabolizmus a znižuje koncentráciu karbamazepínu v plazme a zníženie terapeutického účinku. Naproti, Zrušenie môže znížiť rýchlosť biotransformácie karbamazepínu a viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie.

Pri kombinácii koncentrácie karbamazepínu v plazme zvýšenie verapamil, diltiazem, felodipín, dekstropropoksyfen, viloksazin, fluoxetín, fluvoxamín, cimetidín, aцetazolamid, danazol, dezipramín, nikotínamid (dospelý, Iba vysoké dávky); makrolidы (Erytromycín, dzhozamitsin, klaritromycín, troleandomiцin); azolový (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadín, loratadín, Izoniazid, propoksyfen, grapefruitový džús, inhibítory proteázy, používa pri liečbe HIV infekcie (napr, ritonavir) (uplatnenie týchto kombinácií vyžaduje korekcie dávkovacieho režimu alebo sledovanie koncentrácie karbamazepínu v plazme).

Felbamát znižuje koncentráciu karbamazepínu v plazme a zvyšuje koncentráciu karbamazepín-10,11 epoxidu, tak možné súčasne znížiť koncentrácia séra Felbamát.

Pri kombinácii koncentrácie karbamazepínu znížiť fenobarbital, fenytoín, prymydon, metsuksimid, fensuksimid, teofylín, rifampicín, cisplatina, doxorubicín. Podobný účinok je možné klonazepam, valpromyd, kyselina valproová, oxkarbazepín, a bylinné prípravky, obsahujúce ľubovník (Hypericum perforatum).

V kyseliny spoločné aplikačné valproovou a karbamazepín, primidón môže vytesniť z väzby na plazmatické proteíny a zvýšenie koncentrácie farmakologicky aktívneho metabolitu (karʙamazepina-10,11-epoksida). Kombinované použitie liečivá finlepsin^® retard s kyselinou valproovou vo výnimočných prípadoch môže dôjsť k bezvedomia, a zmätenosť.

Pri použití spoločne izotretinoín modifikuje biologickú dostupnosť a / alebo klírens karbamazepínu a karbamazepín-10,11-epoxidu (vyžaduje sledovanie plazmatické koncentrácie karbamazepínu).

Pri súčasnom podávaní karbamazepínu môže znížiť plazmatické koncentrácie a, Teda, znížiť alebo dokonca zvrátiť účinky a vyžadovať úpravu dávky po drogách: clobazam, klonazepam, digoksina, etosuximid, prymydona, kyselina valproová, alprazolam, GCS (prednizolón, dexametazón), cyklosporín, tetracyklíny (doxycyklín), haloperidol, Metadón, orálny lieky, obsahujúce estrogén a / alebo progesterón (vyžaduje výber alternatívnych metód antikoncepcie), teofillina, perorálne antikoagulanciá (Varfarin, fenprokumón, dikumaroly), lamotrignin, topiramát, tricyklické antidepresíva (imipramín, amitriptylín, nortriptylín, klomipramín), klozapín, felbamát, tiagaʙina, oxkarbazepín, inhibítory proteázy, používa pri liečbe HIV infekcie (indinavir, Ritonavir, sachinavir), blokátory kalciových kanálov (dihydropyridíny skupina, napr, felodipín), itrakonazol, levotyroxín, midazolamu, olanzapín, praziquantelu, risperidón, tramadol, Ziprasidon.

Je možné zvyšovať alebo znižovať fenytoínu v krvnej plazme je karbamazepín pozadie a zvyšovanie mefenitoina (zriedka).

Pri súčasnom užívaní drog lítia a karbamazepínu môže byť synergické neurotoxické účinky.

Tetracyklíny môže znižovať liečebný účinok karbamazepínu.

Karbamazepín, alebo v kombinácii s paracetamolom zvyšuje riziko toxických účinkov na pečeň a znižuje terapeutickú účinnosť (zrýchlenie metabolizmu paracetamolu).

Súčasné podávanie karbamazepínu fenotiazínu, pimozidom, tyoksantenamy (Chlórprotixén), molindonom, haloperidol, Maprotilín, klozapín a tricyklickými antidepresívami vedie k zvýšeniu inhibičný účinok na centrálny nervový systém a oslabenie účinku antikonvulzívny karbamazepínu.

Inhibítory MAO zvyšujú riziko hypertermických krízou, hypertenznú krízu, záchvaty, smrť (pred predpísaním karbamazepínu MAO inhibítory by mali byť zrušené, najmenej, pre 2 týždňov alebo, V prípade, že klinická situácia umožňuje, dokonca aj po dlhšiu dobu).

Súčasné podávanie s diuretík (gidroxlorotiazid, furosemid) môže viesť k hyponatriémii, sprevádzané klinické príznaky.

Karbamazepín v kombinovanom použití znižuje účinky nedepolarizujúcich myorelaxancií (pankurónium). V prípade, že takéto kombinácie môžu potrebovať vyššie dávky myorelaxanciá, preto je nevyhnutné vykonať dôsledné monitorovanie pacientov, čo najrýchlejšie ukončenie ich rokovaní.

Znižuje toleranciu etanolu.

Myelotoxickými lieky zvýšenie expresie gematotoksichnosti karbamazepín.

Urýchľuje metabolizmus nepriamych antikoagulancií, hormonálnu antikoncepciu lieky, kyselina listová; praziquantelu.

Môže zvýšiť vylučovanie hormónov štítnej žľazy.

Urýchľuje metabolizmus narkózy (enflurán, halotan, ftorotana) so zvýšeným rizikom hepatotoxických efektov.

Zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitov metoksiflurana.

To zvyšuje hepatotoxické účinky izoniazid.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.