ETALFA

Aktívny materiál: Alfakalcidol
Keď ATH: A11CC03
CCF: Príprava, reguluje výmenu vápnika a fosforu
ICD-10 kódy (svedectvo): (E) 20,0, E20.1, E55, E55.0, E58, (E) 83,3, (E) 89.2, M81,0, M81.1, M81.2, M81.4, M81.8, M82, M83, N25.0
Výrobca: LEO Farmaceutické výrobky (Dánsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule mäkkých želatínových, Oválny, žlto-biela; Obsah kapsúl – priehľadná olejovitá hmota od bezfarebnej po svetložltú.

Pomocné látky: rafinovaný sezamový olej, -токоферол (zahalená. IS).

Zloženie škrupiny: želatína, glycerol, sorban draselný, Oxid titaničitý.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Kapsule mäkkých želatínových, Oválny, tmavo hnedá; Obsah kapsúl – priehľadná olejovitá hmota od bezfarebnej po svetložltú.

Pomocné látky: rafinovaný sezamový olej, -токоферол (zahalená. IS).

Zloženie škrupiny: želatína, glycerol, sorban draselný, čierny oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Kvapky pre príjem Bezfarebný, priehľadné alebo mierne opalizujúce.

Pomocné látky: monohydrát kyseliny citrónovej, etanol, makrogolglycerol hydroxystearát, metilparagidroksiʙenzoat, citrátu sodného, sorbitol, -токоферол (zahalená. IS), Vyčistená voda.

20 ml – tmavé sklenené fľaše s kvapkadlom (1) – balenie kartón.

Riešenie pre o / v bezfarebný, jasný.

Pomocné látky: monohydrát kyseliny citrónovej, etanol, citrátu sodného, propylénglykol, voda d / a.

0.5 ml – fľaštičiek tmavého skla (10) – tácky, plastové (1) – balenie kartón.
1 ml – fľaštičiek tmavého skla (10) – tácky, plastové (1) – balenie kartón

Farmakologický účinok

Alfakalcidol (1α-hydroxyvitamín D₃) sa v pečeni rýchlo mení na 1,25-dihydroxyvitamín D₃ – metabolit vitamínu D, ktorý pôsobí ako regulátor metabolizmu vápnika a fosforu. Nedostatočná endogénna syntéza 1,25-dihydroxyvitamínu D v obličkách₃ vedie k poruchám metabolizmu minerálnych solí. Liek zvyšuje vstrebávanie vápnika a fosforu v čreve, zvyšuje ich reabsorbqiyu v obličkách, zvyšuje kostnej mineralizácie, znižuje koncentráciu parathormónu v krvi.

Hlavné výhody Etalfu v porovnaní s vitamínom D – rýchle pôsobenie a možnosť presnejšieho riadenia dávky, čo znižuje riziko hyperkalcémie.

Farmakokinetika

Vstrebávanie a metabolizmus

Alfakalcidol je rozpustný v tukoch, jeho orálnej biologickej dostupnosti – o 100%.

Po absorpcii sa alfakalcidol metabolizuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu 1,25-dihydroxyvitamínu D.₃. FROM_max 1.25-dihydroxyvitamín D₃ plazmatické hladiny dosiahnuté po 8-12 h po jednorazovej dávke alfakalcidolu.

Dedukcie

T_1/2 1.25-dihydroxyvitamín D₃ – o 35 žiadna. Vylučuje sa obličkami a žlčou približne v rovnakom množstve..

Svedectvo

Choroba, spôsobené poruchou metabolizmu vápnika a fosforu v dôsledku nedostatočnej endogénnej syntézy 1,25-dihydroxyvitamínu D₃:

- renálna osteodystrofia;

- Osteoporóza (vr. postmenopauzny, senilnej, steroidné);

pooperačná alebo idiopatická hypoparatyreóza;

- pseudohypoparatyreóza;

- krivica závislá od vitamínu D (vr. vrodené);

- krivica odolná voči vitamínu D;

— rachitída, spojené s malabsorpciou a podvýživou;

- Osteomalácia;

- Hypokalciémia;

- malabsorpcia vápnika.

Režim dávkovania

Liek je predpísaná vnútri (bez ohľadu na jedlo) alebo / 1 Čas / deň. Dĺžku liečby určuje lekár v každom prípade individuálne a závisí od povahy ochorenia a účinnosti terapie..

Pred použitím ampulky niekoľkokrát pretrepte..

Kvapky sa pred použitím nesmú riediť..

Dospelý

Na osteomalácia agent sa vnútri dávky 1-3 mg / deň.

Na gipoparatireoze – 2-4 mg / deň.

Na osteodystrofia u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek – na 2 mg / deň.

Etalfa sa podáva IV na hemodialýzu na konci každého sedenia ako bolus počas približne 30 sekúnd do spätného vedenia zariadenia v čo najbližšej vzdialenosti od pacienta, pretože v dôsledku absorpcie alfakalcidolu plastom môže dôjsť k nežiaducemu zníženiu dávky lieku.

Počiatočná dávka – 1 mcg per 1 dialýza. Maximálna dávka – 6 mcg na dialýzu a nič viac 12 mcg za týždeň. Roztok Etalfy nevyžaduje ďalšie riedenie.

Na postmenopauzne, senilnom, steroidnom a iné typy osteoporózy denná dávka je 0.5-1 g.

Odporúča sa začať liečbu minimálnymi dávkami., ovládanie 1 raz týždenne koncentrácia vápnika a fosforu v krvnej plazme. Dávka sa môže zvýšiť na 0.25 alebo 0.5 mcg denne stabilizovať biochemické parametre. Keď sa dosiahne minimálna účinná dávka, odporúča sa kontrolovať koncentráciu vápnika v krvnej plazme vždy 3-5 týždne.

V malé deti odporúča sa predpisovať liek Etalfa vo forme kvapiek (dávkovanie a užívanie lieku vo forme kapsúl je náročné).

Na telesná hmotnosť <20 kg liek je predpísaná na základe 0.01-0.05 ug / kg / deň.

Na telesná hmotnosť ≥ 20 kg – 1 mg / deň (okrem prípadov renálnej osteodystrofie).

Na Obličiek osteodystrophies u detí je dávka 0.04-0.08 ug / kg / deň. Dávka sa určuje v súlade s dynamikou biochemických parametrov, aby sa zabránilo hyperkalcémii.

Vedľajší efekt

Metabolizmus: giperfosfatemiя, mierne zvýšenie hladín HDL v krvi, hyperkalcémia s príznakmi: hnačka, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, anorexia, kovová chuť v ústach, pankreatitída, gastralgia, zákal moču, nefrolitiáza, pollakiuria/nictoria, hyperkalcúrie, polyúria, polydipsia; bolesť hlavy, závrat, zmätok, ospalosť, zriedka – psychóza (Zmena mentality a nálady), myalgia, ostealgias, poruchy srdcového rytmu, zvýšený krvný tlak; fatiguability, celková slabosť, spojivky hyperémia, fotofóbia, svrbenie, kalcifikácie mäkkých tkanív, ciev a vnútorných orgánov (vr. oblička, svetlo), strata váhy, obličiek a kardiovaskulárneho kolapsu až do smrti (najčastejšie sa vyskytujú, keď je hyperfosfatémia spojená s hyperkalcémiou), dysplázia u detí.

Z močového systému: nefrokalcinóza, mierne až stredne ťažké zlyhanie obličiek (s predĺženou hyperkalciémiou).

Pre kožu: svrbenie, vyrážka, žihľavka.

Kontraindikácie

- Hyperkalcémia;

- Гипервитаминоз D;

— giperfosfatemia (okrem prípadov hyperfosfatémie pri hypoparatyreóze);

- Gipermagniemiya;

- Precitlivenosť na liek (vr. na propylénglykol, obsiahnuté v injekčnom roztoku).

FROM opatrnosť sa má použiť na nefrolitiázu, ateroskleróza, Srdcové Zlyhanie, zlyhanie obličiek, Sarkoidóza, u pacientov so zvýšeným rizikom vzniku hyperkalcémie, zvlášť, keď tam Urolitiáza, Pacienti, príjem srdcových glykozidov alebo digitalisových prípravkov (hyperkalcémia zvyšuje riziko arytmií).

Tehotenstvo a dojčenie

Chýbajú klinické skúsenosti s použitím počas gravidity a laktácie., preto otázka predpisovania lieku v tejto kategórii pacientov, lekár rozhodne individuálne. V dôsledku hyperkalcémie počas tehotenstva sú možné vývojové chyby plodu.

Upozornenie

Byť opatrný vymenovať pacientov, predisponované k rozvoju hyperkalcémie, zvlášť, keď tam Urolitiáza.

Počas liečby sa môže vyvinúť hyperkalcémia., preto majú byť pacienti informovaní o klinických príznakoch tohto stavu.

Počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať koncentráciu vápnika a fosforu v krvnom sére.. Koncentrácia vápnika sa má stanoviť raz týždenne alebo mesačne v závislosti od klinickej situácie.. Na začiatku liečby sú potrebné častejšie merania vápnika., najmä v podmienkach bez výrazného poškodenia kostí, napr, gipoparatireoze, a, ak je už vápnik v plazme zvýšený, ako aj v neskorších štádiách liečby, ak sú príznaky obnovenia štruktúry kostného tkaniva. Riziko vzniku hyperkalcémie je určené takýmito faktormi, ako stupeň demineralizácie kostí, funkcia obličiek a dávka Etalfy.

Hyperkalcémia môže byť spôsobená, že pri biochemických príznakoch obnovy štruktúry kostného tkaniva sa dávka lieku nezníži včas a primerane (normalizácia alkalickej fosfatázy v krvi). Malo by sa zabrániť predĺženej hyperkalciémii, najmä u chronického zlyhania obličiek, na základe týchto metrík, ako koncentrácia vápnika v sére, Alkalická fosfatáza, parathormón, množstvo vápnika, vylučuje močom, rádiologické a histologické údaje.

S rozvojom hyperkalcémie sa má liek okamžite prerušiť až do, kým sa hladiny vápnika v sére nevrátia do normálu (zvyčajne do týždňa), potom sa liek môže znova podať v dávke, polovica predchádzajúceho.

Pacienti so závažným ochorením kostí (na rozdiel od pacientov s renálnou insuficienciou) môže tolerovať vyššie dávky bez dôkazu hyperkalcémie. Neprítomnosť rýchleho zvýšenia sérového vápnika u pacientov s osteomaláciou nemusí nutne znamenať, že treba zvýšiť dávku lieku, tk. vápnik môže prenikať do demineralizovanej kosti v dôsledku jeho zvýšenej absorpcie v čreve.

Na prevenciu rozvoja hyperfosfatémie u pacientov s ochorením kostí obličiek, Etalfa sa môže podávať spolu s viazačmi fosfátov.

Pri osteoporóze sa môže užívanie Etalfy kombinovať s estrogénmi a antiresorpčnými liekmi.. Etalfa sa nemá podávať súbežne s inými prípravkami vitamínu D a jeho derivátmi..

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pri užívaní lieku v terapeutickej dávke nebol žiadny vplyv na riadenie a zložité mechanizmy..

Nadmerná dávka

Príznaky: skoré príznaky hypervitaminózy D (vzhľadom k hyperkalcémii) – hnačka, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, anorexia, kovová chuť v ústach, hyperkalcúrie, polyúria, polydipsia, pollakiuria/nictoria, bolesť hlavy, fatiguability, celková slabosť, myalgia, ostealgias; neskoré príznaky hypervitaminózy D – závrat, zmätok, ospalosť, zákal moču, poruchy srdcového rytmu, svrbenie, zvýšený krvný tlak, spojivky hyperémia, nefrolitiáza, strata váhy, fotofóbia, pankreatitída, gastralgia, zriedka – psychóza (Zmena mentality a nálady); príznaky chronickej toxicity vitamínu D – kalcifikácie mäkkých tkanív, ciev a vnútorných orgánov (oblička, svetlo), obličiek a kardiovaskulárneho kolapsu až do smrti, dysplázia u detí.

Liečba: liek by mal byť vysadený. V počiatočných štádiách akútneho predávkovania liekom užívaným perorálne – výplach žalúdka a/alebo podanie minerálneho oleja (Vazelína), zníženie absorpcie a zvýšenie exkrécie stolicou. V závažných prípadoch, možno budete musieť podporiť hojenie udalosti – hydratácia so zavedením infúznych soľných roztokov (forsírovaná diuréza), v niektorých prípadoch – GCS priradenie, “slučka” diuretiká, ʙisfosfonatov, kalcitonín a dialýza pomocou riešenia s nízkym obsahom vápnika. Odporúčame, aby ste kontrolovať obsah elektrolytov v krvi, funkcie obličiek a stav srdca (Podľa EKG) najmä u pacientov, prijímanie Digoxín.

Liekové interakcie

Pri súbežnom podávaní s barbiturátmi alebo antikonvulzívami, ktoré aktivujú mikrosomalnogo oxidačných enzýmov v pečeni, môže byť potrebná vyššia dávka Etalfy.

Alfakalcidol zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, ak sa užíva na pozadí srdcových glykozidov a digitalisových prípravkov.

Kalcitonín, deriváty ètidronovoj a pamidronovoj kyselín, plicamycín, dusičnan gália a kortikosteroidy znižujú účinok alfakalcidolu.

Absorpcia alfakalcidolu sa pri súbežnom podávaní s cholestyramínom znižuje., kolestipolom, minerálny olej, sukralfatom, antaцidami.

Kombinovaná liečba antacidami obsahujúcimi horčík a vitamínom D môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie horčíka v krvi, a s antacidami obsahujúcimi hliník – zvýšenie koncentrácie hliníka v krvi, najmä u chronického zlyhania obličiek.

Vysoké dávky liekov s obsahom vápnika a tiazidových diuretík v kombinácii s vitamínom D zvyšujú riziko hyperkalcémie. Vysoké dávky liekov s obsahom fosforu v kombinácii s vitamínom D zvyšujú pravdepodobnosť vzniku hyperfosfatémie. Súčasné použitie rôznych analógov vitamínu D je sprevádzané aditívnym účinkom s rozvojom hyperkalcémie..

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek vo forme kapsúl by sa mal uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C, vo forme kvapiek na perorálne podanie a injekčného roztoku – pri teplote od 2 ° C do 8 ° C,. Uchovávajte mimo dosahu detí. Doba použiteľnosti – 3 rok.

Otvorená injekčná liekovka kvapiek na perorálne podanie sa má uchovávať 28 dní pri teplotách od 2° do 8°C.