Alfakalcidol

Keď ATH:
A11CC03

Charakteristický

Analóg vitamínu d3.

Bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok. Prakticky nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v etanole, trochu pomaly rozpustné vo olivový a iné rastlinné oleje. Nie odolné voči vzduchu a kyslíka účinkom svetla. Molekulová hmotnosť 400,64.

Farmakologický účinok

Regulačné vápnik, fosfor metabolizmus.

Aplikácia

Hypo- a nedostatkom vitamínu D (Prevencia a liečba), ako aj stav telo potrebuje zvýšený obsah vitamínu D: osteomalácie, osteoporóza, Osteopatia (vr. Po transplantácii obličky, na pozadí zlyhanie obličiek), nedostatočné a nevyvážená strava (vr. Parenterálne, Vegetariánska strava), malabsorpcia, nedostatočné stvárnenia, gipocalziemia uprostred gipoparatireoza, familiárna hypofosfatémiu (Vitamín D-rezistentné krivica), alkoholizmus, zlyhanie pečene, ciróze pečene; Fanconiho syndróm (dedičná obličkové poruchy s nefrocalzinozom, Neskoré krivica a adipozogenitalina dystrofia); obštrukčná žltačka, gastrointestinálnych ochorení (lepku enteropatia, neustupujúcou hnačkou, tropická sprue, Crohnova choroba), rýchle chudnutie, tehotenstvo (najmä keď nikotín a drogovú závislosť, polycyesis), laktácie; novorodenca, dojčiacich pracovníčok, pri nedostatočnej stvárnenia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, hyperkalcémie, hypervitaminóza D, renálnej osteodystrofia s hyperfosfatémie (rizika metastatického kalcifikácie; Avšak, môžete začať s terapiu vitamín D, Raz srvátky hladina fosfátu stabilizovať).

Obmedzenie platí

Ateroskleróza, pľúcna tuberkulóza (aktívna forma), sarkoidóza alebo iné granulomatóza, srdcové zlyhanie, chronické zlyhanie obličiek, nefrourolitiaz histórie, giperfosfatemiя, pokročilý vek (môže podporiť ateroskleróza), detstva.

Tehotenstvo a dojčenie

V experimentoch na zvieratách ukazuje, že kalcitriol v dávkach, v 4 - 15 – krát vyššie než Odporúčané dávky pre človeka, teratogénny účinok.

Keď gravidita a laktácia, Ak je očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa. Matiek hyperkalciémia (priradené dlhodobé predávkovanie vitamínu d počas tehotenstva) môže spôsobiť plod, zvýšená citlivosť na vitamín D, Potlačenie funkcia prištítnych teliesok, èl′fopodobnoj-špecifické syndróm, vzhľad, oneskorenie v duševný vývoj, aortalnыy stenóza.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Malé množstvo prenikajú materského mlieka. Dojčenie opatrne systematicky vo veľkých dávkach, tk. možné hyperkalcémie u dojčiat.

Novorodenci, dojčiacich pracovníčok, najmä ženy narodené s tmavou pleťou a/alebo prijímajúca nedostatočné insolâciû, majú vysoké riziko nedostatku vitamínu D.

Vedľajšie účinky

Metabolizmus: hyperkalcémie, mierny nárast LPVP plazmy, giperfosfatemiя (Keď vyjadrené porušenie obličiek).

Zo zažívacieho traktu: zápcha (častejšie u detí a dospievajúcich), hnačka, suchosť ústnej sliznice, smäd, znížená chuť do jedla, kovová chuť v ústach, nevoľnosť alebo vracanie (častejšie u detí a dospievajúcich), nepríjemné pocity v epigastria, mierne zvýšenie ALT, AST v plazme, pankreatitída.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: únava, celková slabosť, ospalosť, bolesť hlavy, psychóza, zápal spojiviek (červené oči, storočia, výtok z očí), citlivosť očí na svetlo alebo podráždenie očí, výtok z nosa.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): zvýšený krvný tlak, poruchy srdcového rytmu.

S močovej a pohlavnej sústavy: zákal moču, zhoršenie funkcie obličiek, pollakiuria/nictoria, polyúria, zníženie libida.

Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka.

Ostatné: myalgia, artralgia, ektopický kalcifikácie, horúčka, strata váhy.

Spolupráca

Kým používanie drog naperstanki zvýšené riziko srdcových arytmií. Induktora mikrosomaionah pečeňových enzýmov (antikonvulzíva, vr. fenytoín, barbituráty, atď.) zvýšenie metabolizmu alfakalzidola, inhibítory-pokles (Je možné zmeniť jeho účinnosť). Cholestyramín, kolestipol, sukralfát, antacidá, albumín, minerálneho oleja je znížiť sacie alfakalzidola. Pri použití spolu s antacídami alebo preháňadlá, obsahujúce horčík, zvyšuje riziko giperalûminemii alebo gipermagniemii; Pri použití s tiazidnami dioretikami, vápnik suplementácia, Premiér, obsahujúce vitamín D a jeho deriváty – riziko hyperkalcémie. Možné kombinované použitie s prípravkami estrogén a antirezorbtivei rôznych skupín v liečbe osteoporózy.

Toxický účinok oslabený vitamínu a, tokoferol, vitamín C, kyselina pantoténová, tiamín, riboflavín. Kalcitonín, deriváty ètidronovoj a pamidronovoj kyselín, glukokortikoida znížiť účinok. Alfakalcidol zvyšuje absorpciu liekov obsahujúcich fosfor a riziko giperfosfatemii.

Nadmerná dávka

Príznaky gipervitaminoza vitamín D: čoskoro, vzhľadom k hyperkalcémii, -bolesti kostí, zápcha, hnačka, ospalosť, sucho v ústach, bolesť hlavy, polydipsia, pollakiuria/nictoria, polyúria, nepravidelný srdcový tep, znížená chuť do jedla, kovová chuť v ústach, myalgia, nevoľnosť alebo vracanie, svrbenie, nezvyčajná únava alebo slabosť. Neskôr príznaky gipervitaminoza (D), vzhľadom k hyperkalcémii: bolesť kostí, zákal moču (vzhľad v hyalinní moči valcov, proteinúria, leukocytúria), zápal spojiviek, zníženie libida, ektopický kalcifikácie, horúčka, zvyšovanie tlaku, citlivosť očí na svetlo alebo podráždenie očí, svrbenie kože, ospalosť, znížená chuť do jedla, myalgia, nevoľnosť alebo zvracanie a pankreatitída (vyjadruje bolesť v žalúdku), psychóza (duševné zmeny a nálada), výtok z nosa, strata váhy. Príznaky chronickej intoxikácie vitamínu D: kalcifikácie mäkkých tkanív, oblička, svetlo, cievy, arteriálnej hypertenzie, obličiek a kardiovaskulárneho kolapsu až do smrti (Tieto účinky majú tendenciu vyskytnúť pri pristúpení k gipercalziemii giperfosfatemii), dysplázia u detí.

Liečba: odstránenie liečivá. V skorých štádiách akútne predávkovanie-umývanie žalúdka, príjem minerálneho oleja (pomáha znižovať vstrebávanie a zvýši vylučovanie stolicou); v závažných prípadoch, možno budete musieť podporujú terapeutické aktivity – so zavedením infúzne roztoky solí hydratáciu (forsírovaná diuréza), kľučkové diuretiká, glюkokortikoidov, bifosfonatov, kalcitonín a dialýza pomocou riešenia s nízkym obsahom vápnika.

Dávkovanie a správa

Vnútri, I /. Začiatkom liečby potrebné pri minimálnych dávkach, ovládanie 1 Raz týždenne úroveň vápnika a fosforu v krvi. Vnútri, dospelý: počiatočná dávka 1 mg / deň, môže zvýšiť na 0,25-0,5 g/deň stabilizovať biochemických parametrov. Deti, v závislosti od veku a indexu telesnej hmotnosti. Trvanie liečby je stanovená individuálne a závisí od charakteru ochorenia a účinnosti liečby. V niektorých prípadoch je liek používa pre život.

B /, v gemodialise po každom zasadnutí vo forme bolusa (počas 30 z). Injekcie by mali vykonať v vrátia prístroje (čo najbližšie k pacientovi je eliminovať riziko nasávania alfakalzidola plast). Počiatočná dávka - 1 g, maximum - 6 mcg dialýzu, ale nie viac 12 mcg počas 1 Slnka.

Bezpečnostné opatrenia

Počas liečby si vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácie CA2+ a fosfátov v krvi (na začiatku liečby je 1 - 2 krát týždenne, Keď dosiahne optimálne účinná dávka na kontrolu koncentrácie Ca2+ plazma každých 3-5 týždňov, koncentrácia Ca2+ v Mocha — každé 1-3 mesiace), rovnako ako aktivita ALP (v chronické zlyhanie obličiek – súbory na stiahnutie). Chronické zlyhanie obličiek vyžadujú predchádzajúce opravy giperfosfatemii. Kedy normalizácia obsahu AP v plazme zníženie dávky je potrebné (aby sa predišlo vzniku hyperkalcémie).

Riziko gipercalziemii závisí na takých faktoroch, ako stupeň demineralizácia, obličkové funkcie, a dávky. Hyperkalcémie vyvíja v takom, Ak dávka alfakalzidola neznižujú so vznikom biochemické znaky štandardizácie štruktúry kostí (napríklad, keď normalizácia hladiny ALP v sére). Ste sa mali vyvarovať dlhodobej hyperkalciémia, najmä u chronického zlyhania obličiek. U pacientov s renálnou osteodistrofiej alfakalcidol môžu byť vymenovaní v kombinácii s finančnými prostriedkami, viazanie fosfátov, aby sa zabránilo giperfosfatemii.

Injekcie by mali byť opatrní u nedonosených dojčiat.

V prípade giperkal′ciurii príjmu drogy, Priraďte malých dávkach. Sa nemá podávať súčasne s inými HP, obsahom vitamínu D alebo jeho deriváty. Je potrebné si uvedomiť, Táto citlivosť na vitamín D u rôznych pacientov je jedinečný a u niektorých pacientov užívajúcich aj terapeutické dávky môže spôsobiť jav gipervitaminoza. Novorodenecká vitamín D citlivosť môže byť odlišná, niektoré z nich môžu byť citlivé aj na veľmi nízkych dávkach. Deti, príjem vitamínu D po dlhší čas, zvýšené riziko vzrastom. Prevenciu hypovitaminóza D najviac prednostne vyváženú stravu. V starobe potreba vitamínu D môže zvýšiť vzhľadom na znížené vstrebávanie vitamínu d, znižujú oslnenie, zvýšený výskyt renálneho zlyhania.

Spolupráca

Účinná látkaPopis interakcií
DanazolFMR. Myslíte efekt, môže vyvinúť hyperkalciémia.
FenytoínFKv. FMR. Dlhé výmeny môže rušiť vitamínu D, vápnik a príčinou osteomalácia.

Tlačidlo Späť na začiatok