ЭНАЛАПРИЛ

Aktívny materiál: Enalapril
Keď ATH: C09AA02
CCF: ACE inhibítory
Keď CSF: 01.04.01.03
Výrobca: HEMOFARM A.D.. (Srbsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela, kolo, šošvkovitý, ryhou na jednej strane.

[Krúžok] laktózu, uhličitan horečnatý, želatína, krospovydon, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills biela, kolo, šošvkovitý, ryhou na jednej strane.

Pomocné látky: laktózu, uhličitan horečnatý, želatína, krospovydon, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills biela, kolo, šošvkovitý, ryhou na jednej strane.

[Krúžok] laktózu, uhličitan horečnatý, želatína, krospovydon, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

ACE inhibítory. Jedná sa o prekurzor, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Predpokladá sa,, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (ktorý má silný vazokonstrikčný účinok a stimuluje sekréciu aldosterónu v kôre nadobličiek).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Okrem, enalaprilát, zrejme, ovplyvňuje kinín-kalikreínový systém, zabránenie rozpadu bradykinínu.

V dôsledku vazodilatačného účinku, znižuje OPSS (afterload), tlak v zaklinení v pľúcnych kapilárach (predpätie) a pľúcnej vaskulárnej rezistencie; zlepšuje srdcový výdaj a tolerancie cvičenie.

Farmakokinetika

Keď sa podáva približne 60% vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 h a zvyšuje sa pri zlyhaní obličiek. Akonáhle je vo vnútri 60% dávka sa vylučuje obličkami (20% в виде эналаприла, 40% ako enalaprilát), 33% zobrazí cez črevá (6% в виде эналаприла, 27% ako enalaprilát). После в/в введения эналаприлата 100% vylučuje obličkami v nezmenenej forme.

Svedectvo

Arteriálnej hypertenzie (vr. renovaskulárnej), kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe).

Režim dávkovania

Pri perorálnom podaní počiatočná dávka – 2.5-5 mg 1 Čas / deň. Средняя доза – 10-20 mg / deň 2 vstupné.

O / v úvode – podľa 1.25 mg každý 6 žiadna. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, Pacienti, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg každý 6 žiadna.

Maximálna dávka: Požitie – 80 mg / deň.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, cítiť sa unavene, únava; очень редко при применении в высоких дозах – poruchy spánku, nervozita, depresia, nerovnováha, paresthesia, hluk v ušiach.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, mdloby, tlkot srdca, precordialgia; очень редко при применении в высоких дозах – prílivy.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť; zriedka – sucho v ústach, žalúdočné ťažkosti, vracanie, hnačka, zápcha, abnormálna funkcia pečene, zvýšenie pečeňových transamináz, повышение концентрации билирубина в крови, zápal pečene, pankreatitída; очень редко при применении в высоких дозах – zápal jazyka.

Z hematopoetického systému: zriedka – neutropénia; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocytóza.

Z močového systému: zriedka – renálna dysfunkcia, proteinúria.

Dýchací systém: suchý kašeľ.

Reprodukčný systém: очень редко при применении в высоких дозах – impotencia.

Dermatologické reakcie: очень редко при применении в высоких дозах – strata vlasov.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, angioedém.

Ostatné: zriedka – hyperkaliémia, svalové kŕče.

Kontraindikácie

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, hyperkaliémia, tehotenstvo, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Tehotenstvo a dojčenie

Je kontraindikovaný pre použitie v tehotenstve. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Upozornenie

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, cukrovka, Porušenie pečene, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Enalapril sa má pred testovaním funkcie prištítnych teliesok vysadiť..

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pri šoférovaní alebo vykonávaní inej práce je potrebná opatrnosť, vyžadujú väčšiu pozornosť, tk. závrat, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Liekové interakcie

Pri súbežnom užívaní s imunosupresívami, cytostatiká zvyšujú riziko vzniku leukopénie.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (vr. spironolaktón, triamterén, amilorid), Výrobky draslíka, заменителей соли и БАД к пище, obsahujúce draslík, môže vyvinúť hyperkaliémia (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek), tk. ACE inhibítory znižujú aldosterón, čo vedie k zadržiavaniu draslíka v tele na pozadí obmedzenia vylučovania draslíka alebo jeho dodatočného príjmu do tela.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

V aplikácii, “slučka” diuretiká, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Existuje riziko hypokaliémie. Повышение риска нарушения функции почек.

Pri súčasnom použití s ​​azatioprínom sa môže vyvinúť anémia., čo je spôsobené inhibíciou aktivity erytropoetínu pod vplyvom ACE inhibítorov a azatioprínu.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Nedokončené, Znižuje kyselina acetylsalicylová terapeutickú účinnosť ACE inhibítorov u pacientov s ochorením koronárnych artérií a srdcovým zlyhaním. Povaha tejto interakcie závisí od priebehu ochorenia..

Kyselina acetylsalicylová, inhibícia syntézy COX a prostaglandínov, môže spôsobiť vazokonstrikciu, čo vedie k zníženiu srdcového výdaja a zhoršeniu stavu pacientov so srdcovým zlyhávaním, užívajúcich ACE inhibítory.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, metyldopa, Dusičnan, blokátory kalciových kanálov, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

V aplikácii s NSAID (vr. s indometacínom) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, zrejme, ovplyvnený tým, že inhibuje syntézu prostaglandínov NSAID (že, veril, hrať úlohu vo vývoji hypotenzný účinok ACE inhibítorov). Повышается риск развития нарушений функции почек; zriedkavo pozorovaná hyperkaliémia.

So súčasnou aplikáciou inzulínu, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a interleukínu-3 existuje riziko arteriálnej hypotenzie.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

V aplikácii s je uhličitan lítny zvyšuje koncentráciu lítia v krvnom sére, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Predpokladá sa,, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, obsahujúce teofylín.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Predpokladá sa,, že je možné znížiť účinnosť antihypertenzív pri súčasnom použití s ​​erytropoetínmi.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.