Eligard

Aktívny materiál: Leuprorelín
Keď ATH: L02AE02
CCF: Analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín – depo
ICD-10 kódy (svedectvo): C61
Keď CSF: 15.07.04.01
Výrobca: Astellas Pharma EUROPE B.V. (Holandsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Valium pre drogy riešenie pre y / c podaním (Striekačka B) od bielej až takmer biele, bez viditeľných cudzorodých látok,. Priloženej je rozpúšťadlo (Injekčná striekačka) – viskózna kvapalina od svetlo žltej až svetlo žltá s hnedého odtieňa, priehľadný, bez viditeľných cudzorodých látok,; To dovolilo prítomnosť vzduchových bublín. Pripravený roztok – viskózna kvapalina od svetlo žltej až svetlo žltá s hnedého odtieňa, bez viditeľných cudzorodých látok,; To dovolilo prítomnosť vzduchových bublín.

Solventný: poly-D,L-laktid-coglycolide, N-metyl-2-pyrolidón.

Injekčné striekačky [Kompletný striekačka s piestom injekčnej striekačky B a vysúšadlom (znovu. 1 PC.); Použité injekčné striekačky kompletný s ihlou d / u a vysúšadlom (znovu. 1 PC.) penále plast] (2) – obaly Valium (2) – balenie kartón.

Valium pre drogy riešenie pre y / c podaním (Striekačka B) od bielej až takmer biele, bez viditeľných cudzorodých látok,. Priloženej je rozpúšťadlo (Injekčná striekačka) – viskózna kvapalina od bezfarebný až bledožltý, priehľadný, bez viditeľných cudzorodých látok,; To dovolilo prítomnosť vzduchových bublín. Pripravený roztok – viskózna kvapalina od bezfarebný až bledožltý, bez viditeľných cudzorodých látok,; To dovolilo prítomnosť vzduchových bublín.

Solventný: poly-D,L-laktid-ko-glykolid, N-metyl-2-pyrolidón.

Injekčné striekačky [Kompletný striekačka s piestom injekčnej striekačky B a vysúšadlom (znovu. 1 PC.); Použité injekčné striekačky kompletný s ihlou d / u a vysúšadlom (znovu. 1 PC.) penále plast] (2) – obaly Valium (2) – balenie kartón.

Valium pre drogy riešenie pre y / c podaním (Striekačka B) od bielej až takmer biele, bez viditeľných cudzorodých látok,. Priloženej je rozpúšťadlo (Injekčná striekačka) – viskózna kvapalina od bezfarebný až bledožltý, priehľadný, bez viditeľných cudzorodých látok,; To dovolilo prítomnosť vzduchových bublín. Pripravený roztok – viskózna kvapalina od bezfarebný až bledožltý, bez viditeľných cudzorodých látok,; To dovolilo prítomnosť vzduchových bublín.

Solventný: poly-D,L-laktid-ko-glykolid, N-metyl-2-pyrolidón.

Injekčné striekačky [Kompletný striekačka s piestom injekčnej striekačky B a vysúšadlom (znovu. 1 PC.); Použité injekčné striekačky kompletný s ihlou d / u a vysúšadlom (znovu. 1 PC.) penále plast] (2) – obaly Valium (2) – balenie kartón.

* – spoluúčasť stanovená v príprave účinnej látky pre kompenzáciu strát v striekačku a ihly.

Farmakologický účinok

Analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín – depo. Leuprorelín je syntetický nepeptidový analóg prirodzeného hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRG), že pri dlhodobom užívaní inhibuje sekréciu hypofýzy gonadotropínu a potláča testikulárne steroidov u mužov. Analógy majú vyššiu účinnosť, ako prirodzený hormón a jeho účinok je reverzibilný po skončení liečby. Vymenovanie leuprolidu najprv vedie k zvýšeniu hladiny cirkulujúceho LH (LG) a FSH (FSH), ako výsledok, ktorý dočasne zvýšené hladiny pohlavných steroidov, testosterón a dihydrotestosterón u samcov. Dlhodobé užívanie úrovňou leuprolidu LH a FSH sa znížil. U mužov, testosterón je znížený na kastrátov hladinu (≤ 50 ng / dl) pre 3-5nedel po liečbe. Priemerná hladina testosterónu prostredníctvom 6 mesiaca liečby 6.1 (± 0.4) ng / dl pre dávkovanie 7.5 mg; 10.1 (± 0.7) ng / dl pre dávkovanie 22.5 mg 10.4 (± 0.53) ng / dl pre dávkovanie 45 mg. Tieto hodnoty sú porovnateľné s úrovňou testosterónu po bilaterálnej orchiektómii.

Farmakokinetika

Absorpcie Distribution

Po prvej injekcii cez 4-8 h priemerné koncentrácie leuprolidu (C_max), stanovené v sére, sa zvýši na 25.3 ng / dl, 127 ng / dl 82 ng / dl pri použití v dávke leuprorelínu 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg v tomto poradí. Po počiatočnom zvýšení (plató fáza je z 2 na 28 deň dávkovanie 7.5 mg; z 3 na 84 dní – dávkovanie 22.5 mg, z 3 na 168 dní – dávkovanie 45 mg) sérové ​​hladiny leuprolidem zostali relatívne stabilné (0.2-2 ng / ml). Údaje o akumuláciu látok s opakované injekcie chýba.

Väzba na plazmatické proteíny – 43-49%.

Dedukcie

Ak je podávaný 1 mg leuprolidacetátu / u zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia odhalila, že uplatnenie modelu dvoch-priestoru, priemerná klírens 8.34 l / h s konečnou T_1/2 o 3 žiadna. Štúdia o odstránení liečivá ELIGARD bola vykonaná.

Svedectvo

- Hormón-dependentný rakoviny prostaty.

Režim dávkovania

Eligard vymenoval n / 1 raz za mesiac v dávke 7.5 mg, 1 raz za 3 mesiace v dávke 22.5 mg 1 raz za 6 mesiace v dávke 45 mg. Predstavil riešenie tvorí depotný prípravok, poskytuje trvalé uvoľňovanie leuprolidu na určitú dobu. Liečba dlhá. Pri hodnotách prostatického špecifického antigénu (PSA) na pozadí úrovňou kastrácia liečby testosterónu by mala byť prerušená Eligardom.

Miesto vpichu by sa malo pravidelne zmenený. Vyhnite sa liek do tepny alebo žily.

Klinické údaje o použití v Eligard Pacienti s poškodením pečene alebo obličiek žiadna.

Podmienky prípravu roztoku

Obsah dvoch naplnenej injekčnej sterilné striekačky, ktoré majú byť zmiešané tesne pred podaním. Miešanie je nasledujúca:

1. Pred použitím obal je prevzatý z chladničky a uchovávať pri izbovej teplote, až kým, až do dosiahnutia teploty miestnosti balenia.

2. Odstráňte striekačku A a B striekačky balíčkov. Vyberte striekačku z krátkej piestu B s druhým obmedzovačom, dostať dlhý piest s injekčnou striekačkou z balíčka A, a vložte ho do striekačky B.

3. Odstráňte kryt z injekčnej striekačky A (roztoku s rozpúšťadlom) a striekačky B (liofilizirovannыy leyprorelina acetát) a starostlivo pripojte striekačky. Mix Roztok, striedavo stlačením piest striekačky A a B 60 doba na získanie homogénneho roztoku. Pripravený-k-použitie zmesi by mal byť bezfarebný alebo bledožltý.

4. Výsledná zmes sa zaviesť do striekačky B. Vyberte striekačku A, ďalším stlačením tlačidla na konci jeho piestu. Tam môžu byť malé bubliny. To je normálne a nemá vplyv na tvorbu depozitu po injekcii. Zasuňte injekčnej striekačky sterilný ihly B.

5. Táto zmes je pripravená na y / c podaním.

6. Roztok by mal byť podaný okamžite po zmiešaní.

Riešenie je určené na jednorazové použitie. Nepoužitý roztok sa musí zlikvidovať.

Vedľajší efekt

Vedľajšie účinky, videný s Eligard, predovšetkým v dôsledku farmakologického účinku lieku.

Kardiovaskulárny systém: návaly horúčavy, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, mdloby; v niektorých prípadoch – periférny edém, embólia pľúcnej tepny vetvy, tlkot srdca, dýchavičnosť.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: gipesteziya, závrat, bolesť hlavy, nespavosť, poruchy chuti, Poruchy čuchu, mimovoľné pohyby; v niektorých prípadoch – poruchy spánku, depresia, periférne vertigo, amnézia, zrakové poruchy, a zvýšená citlivosť kože.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, zápcha, sucho v ústach, grganie, nadúvanie, ALT elevácie.

Dýchací systém: výtok z nosa, namáhavé dýchanie.

S močovej a pohlavnej sústavy: dizurija, nyktúria, oligurija, infekcie močových ciest, bolestivé močenie, kŕče močového mechúra, hematúria, akútnej retencie, testikulárne atrofia, bolesť v semenníkoch, neplodnosť, impotencia, zníženie libida.

Na strane endokrinného systému: bolesť v prsiach, gynekomastia.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, bolesť chrbta, bolesti v končatinách, myalgia, svalové kŕče, svalová slabosť.

Pacienti s chirurgickú kastráciu alebo lekárskeho dochádza k poklesu hustoty kostí. Je potrebné si uvedomiť, Eligard, že dlhodobé užívanie môže tiež viesť k zníženiu hustoty kostí a progresiu osteoporózy.

Z hematopoetického systému: zníženie počtu červených krviniek, hladiny hemoglobínu a hematokritu; zriedka – trombocytopénia, leukopénia.

Z krvného koagulačného systému: zvýšenie doby zrážania, zvýšená protrombínového času.

Z laboratórnych parametrov: zvýšené hladiny kreatínkinázy v krvi, zvýšený krvný triglyceridov.

Lokálne reakcie: pálenie / brnenie, bolesť, červeň, modriny alebo svrbenie v mieste vpichu; zriedka – tesnenie a ulcerácia v mieste vpichu.

Ostatné: pocit nepokoja, zvýšená únava, slabosť, kožná vyrážka, alopécia, zvýšené potenie, zimnica, Zmena tolerancie glukózy, priberanie na váhe. V prvých týždňoch po začatí liečby môže Eligardom zaznamenať zhoršenie príznakov.

Kontraindikácie

- Hirurgicheskaya kastrácia;

- Precitlivenosť na leuprorelín, iných agonistov GnRH alebo na niektorú z pomocných látok, začlenené v dávkovej forme.

Je kontraindikovaný u žien a detí.

Upozornenie

Eligard by mal byť používaný pod lekárskym dohľadom, majúci skúsenosti z protinádorovej liečby.

Eligard, Rovnako ako ostatné GnRH agonistov, v priebehu prvého týždňa liečby dochádza k dočasné zvýšenie koncentrácie testosterónu, dihydrotestosterón a kyseliny fosfátovej, v tejto súvislosti, pacienti môžu zhoršiť symptómy alebo spôsobiť nový, ako je napríklad bolesť kostí, neurologické poruchy, hematúria, mochetochnika obštrukcie alebo obštrukcie infravezikalynaya. Tieto príznaky obvykle vymiznú s pokračujúcou terapii. Pri použití GnRH agonistov tiež hlásené prípady kompresie miechy. Ak je to potrebné, by mala byť štandardná liečba týchto komplikácii.

U pacientov s metastázami v chrbtici a / alebo mozgu, ako aj pacienti s obštrukciou močových ciest, musí byť starostlivo počas prvých niekoľkých týždňov liečby sledované.

Ďalšie podanie vhodného pre antiandrogénu 3 dni pred začatím liečby a pokračoval Eligardom jeho prijatí počas prvých dvoch alebo troch týždňov liečby zabraňuje účinky počiatočného zvýšenie hladiny testosterónu. Antiandrogén terapia zvyšuje riziko zlomenín v dôsledku osteoporózy. Okrem predĺženého nedostatku testosterónu na osteoporózu môžu ovplyvniť vek, fajčenia, konzumácia alkoholu, nadváha a nedostatok pohybu.

Vzhľadom k možnému zníženiu tolerancie glukózy, Pacienti s diabetes mellitus, Oni potrebujú viac starostlivé sledovanie pri liečbe drogovej Eligard.

Po chirurgickej kastrácie Eligard použitie nevedie k ďalšiemu zníženiu testosterónu v sére.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Niektoré nežiaduce účinky, ako je zvýšená únava, závrat, zrakové postihnutie, môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá a vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Informácie o predávkovaní u človeka nie je k dispozícii. V prípade predávkovania by mal byť pacient liečený symptomaticky.

Liekové interakcie

Štúdia o farmakokinetických liekových interakcií s inými liekmi Eligard bola vykonaná. O Eligard interakcie s inými liekmi boli hlásené.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote 2 ° C až 8 ° C, v originálnom obale. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Konečné riešenie je stabilný chemicky a fyzikálne počas 30 minút pri teplote 25 ° C.