ÈGITROMB

Aktívny materiál: Clopidogrel
Keď ATH: B01AC04
CCF: Antiagregačnej
ICD-10 kódy (svedectvo): I20.0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73.9, I79.2
Keď CSF: 01.12.11.06.01
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, Ryté “E 181” na jednu stranu, s malým alebo žiadnym zápach.

Pomocné látky: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), hydrogenovaný ricínový olej, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 400).

7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiagregačný liek, špecifický a účinný inhibítor agregácie krvných doštičiek. Má vasodilatig akciu, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

To znižuje agregáciu krvných doštičiek, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, To však nemá vplyv na aktivitu PDE. To sa viaže nevratne do krvných doštičiek ADP receptory, ktoré zostávajú nepriepustné pre ADP stimuláciu životného cyklu (o 7 dní).

Inhibícia agregácie doštičiek pozorovaná 2 hodín po podaní (40% zábrana) Počiatočná dávka. Maximálny účinok (60% potlačenie agregácie) vyvíja prostredníctvom 4-7 dní nepretržitého používania pri dávke 50-100 mg / deň. Antiagregačný účinok vydrží po celú dobu života krvných doštičiek (7-10 dní).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovaskulárne, kardiovaskulárne alebo periférne lézie).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / deň.

Biologická dostupnosť – vysoký. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – 98-94%.

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni. Hlavný metabolit – neaktívne derivát karboxylovej kyseliny, T_max которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg dosiahnuť 1 žiadna (C_max – o 3 mg / l).

Dedukcie

Správa novinky – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (počas 120 hodín po injekcii).

T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 žiadna. Koncentrácia metabolitov vylučuje obličkami – 50%.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK od 30 na 60 ml / min) a zdravých jedincov.

Svedectvo

Prevencia ischemickej priestupkov (infarkt myokardu, mŕtvice, periférne arteriálna trombóza, náhlej kardiovaskulárnej smrť) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne.

Dospelí a starší pacienti Эгитромб назначают по 75 mg 1 čas / deň, bez ohľadu na jedlo.

Liečba by sa mala začať v období niekoľkých dní pred 35 dni u pacientov infarkt myokardu a 7 dni pred 6 mesiaca – Pacienti po ischemickej cievnej mozgovej príhody.

Na остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (nestabilná angína pectoris alebo infarkt myokardu bez Q vlny) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dávka 75-325 mg / deň). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 mesiaca, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 mesiaca.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 Čas / deň. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Pacienti nad 75 leta курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 týždne.

Vedľajší efekt

Frekvenciu nežiaducich účinkov: často (>1/100, < 1/10); niekedy (>1/1000, < 1/100); zriedka (>1/10 000, < 1/1000); zriedka (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Z krvného koagulačného systému: spoločný – krvácajúce (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocytopénia); zriedka – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 Pacienti, liekov tvorcovia).

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: niekedy – bolesť hlavy, závrat, parestézia; málo – systémový závrat; zriedka – zmätok, halucinácie, расстройства вкусовых ощущений.

Zo zažívacieho systému: často – gastrointestinálne krvácanie, hnačka, bolesť v bruchu, dyspepsia; niekedy – hemoragickej mŕtvice, žalúdočný vred, dvanástnikové vredy, zápal žalúdka, nevoľnosť, vracanie, zápcha, nadúvanie; zriedka – pankreatitída, kolitída (vr. ulcerózna alebo lymfocytová kolitída), stomatitída, akútne zlyhanie pečene, zápal pečene, нарушения функциональных проб печени.

Kardiovaskulárny systém: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Z hematopoetického systému: niekedy – leukopénia, нейтропения и эозинофилия; zriedka – tyazhelaya trombocytopénia (počet krvných doštičiek <30 x10⁹/l), agranulocytóza, granulocytopénia, апластическая анемия/панцитопения. anémia.

Dermatologické reakcie: niekedy – svrbenie; zriedka – bulózna dermatitída (multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), erytematózna vyrážka, ekzém, plochý lišaj.

Alergické reakcie: niekedy – kožná vyrážka; очень редко – крапивница, angioedém, sérovej chorobe, anafylaktoidné reakcie.

Zo strany dýchacieho systému: zriedka – bronchospazmus, intersticiálna pneumonitída.

Со стороны костно-мышечной системы: zriedka – artralgia, artritída, myalgia.

Z močového systému: zriedka – zvýšenie sérového kreatinínu, merulonefritída.

Ostatné: zriedka – horúčka.

Kontraindikácie

- Ťažké poškodenie pečene;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Až do 18 leta (эффективность и безопасность не доказаны);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, chronické zlyhanie obličiek, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (vr. trauma, Operácia), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NSAID (vrátane inhibítorov COX-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Tehotenstvo a dojčenie

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Upozornenie

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, Pacienti, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), a u pacientov, получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID (vr. COX-2 inhibítory), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, vr. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

Počas obdobia liečby je nutné sledovať výkon hemostatickej systému (APTT, počet krvných doštičiek, Funkcie doštičiek testy); pravidelne kontroluje funkčné činnosť pečene.

В случае хирургических вмешательств, ak antiagregačný účinok nie je žiaduce, курс лечения следует прекратить за 7 dni pred chirurgickým zákrokom.

Pacienti by mali byť upozornení, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Trombotická trombocytopenická purpura – потенциально смертельное состояние, vyžadujúce okamžitú liečbu, vr. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (menej 7 dní) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Nadmerná dávka

Príznaky: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Liečba: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Liekové interakcie

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, тромболитиков, antikoagulanciá, NSAID), повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Okrem, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.