EGILOK

Aktívny materiál: Metoprolol
Keď ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný, Koloidný oxid kremičitý, povidón, magnéziumstearát.

30 PC. – Brehy tmavého skla (1) – balenie kartón.
60 PC. – Brehy tmavého skla (1) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, s Valium na strane jednej a prenasleduje “Е434” – na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný, Koloidný oxid kremičitý, povidón, magnéziumstearát.

30 PC. – Brehy tmavého skla (1) – balenie kartón.
60 PC. – Brehy tmavého skla (1) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, s Valium na strane jednej a prenasleduje “Е432” – na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný, Koloidný oxid kremičitý, povidón, magnéziumstearát.

30 PC. – Brehy tmavého skla (1) – balenie kartón.
60 PC. – Brehy tmavého skla (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. To má antihypertenzívny, Antianginózne a antiarytmický efekt.

Blokovanie v nízkych dávkach beta₁-adrenergné receptory srdca, znižuje tvorbu katecholamínov stimulovanej cAMP z ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, To má negatívny stopiek, dromo-, ʙatmo- a inotropný efekt (urejaet krivky, utláčať vodivosť a úzkosť, znižuje kontraktilitu myokardu).

PR na začiatku lieku (prvý 24 hodiny po orálnom podaní) zvyšuje, cez 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – znižuje.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, obnovenie citlivosti baroreceptorov aortálneho oblúka (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, maximálne – cez 2 žiadna; действие сохраняется в течение 6 žiadna. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Antiarytmické účinok je z dôvodu eliminácie faktorov Arytmogénny (tachykardia, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, arteriálnej hypertenzie), zníženie miery spontánna vybudenie dutiny a mimomaternicových kardiostimulátorov a spomalenie AV-vedenia (predovšetkým v ante- grádní a, menej, v spätnom smere cez AV-uzol) a na ďalších trasách.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, priedušky, maternica) a sacharidov metabolizmus.

Pri použití vo vysokých dávkach (viac 100 mg / deň) Pôsobí blokujúcej účinok na oboch subtypov β-adrenergného receptora.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Быстро и полностью (95%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. C_max plazma dosiahnuť 1.5-2 hodín po požití. Biologická dostupnosť je 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Rozdelenie

V_d je 5.6 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny – 12%. Preniká Geb a placentárnu bariéru. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Metabolizmus

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Dedukcie

T_1/2 priemery 3.5-7 žiadna. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 žiadna. O 5% dávky sa vylučuje v nezmenenej.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, čo môže vyžadovať úpravu dávky.

При нарушении функции почек T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), vr. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, prevencia anginy útokov);

-Srdcové arytmie (supraventrikulárnych arytmií, komorových predčasných beats);

- Hypertyreóza (v komplexnej liečbe);

- Prevencia záchvatov migrény.

Režim dávkovania

Na vysoký tlak podáva v dennej dávke 50-100 mg / deň 1 alebo 2 vstupné (ráno a večer). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

Na angína, наджелудочковых аритмиях, na профилактики приступов мигрени podávaný v dávke 100-200 mg / deň 2 vstupné (ráno a večer).

Na вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 vstupné (ráno a večer).

Na funkčné poruchy srdcovej činnosti, sprevádzané tachykardia, podáva v dennej dávke 100 mg 2 vstupné (ráno a večer).

V Starší pacienti, Pacienti s poruchou funkcie obličiek, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

V Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Tablety môžu byť rozdelené na polovicu, но не разжевывать.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: únava, slabosť, bolesť hlavy, spomalenie psychické a motorické reakcie; zriedka – parestézia v končatinách, depresia, úzkosť, zníženú schopnosť sústrediť sa, ospalosť, nespavosť, nočné mory, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, astenické syndróm, svalová slabosť.

Zo zmyslov: zriedka – znížená vízia, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, zápal spojiviek, hluk v ušiach.

Kardiovaskulárny systém: sinusovaya bradykardia, tlkot srdca, zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia; zriedka – znižovať kontraktilitu myokardu, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Arytmia, zvýšené poruchy periférneho obehu (chlad z dolných končatín, Raynaudov syndróm), poruchy drôtová infarkt; V niekoľkých málo prípadoch, – AV блокада, kardialgija.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, hnačka, zápcha, sucho v ústach, zmena chuti; zvýšenie pečeňových transamináz; zriedka – giperʙiliruʙinemija.

Dermatologické reakcie: žihľavka, svrbenie, vyrážka, zhoršenie psoriázy, Zmeny psoriatiformná kožné, dermahemia, vyrážka, fotodermatózy, zvýšené potenie, obratimaya alopécia.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), dýchavičnosť.

Na strane endokrinného systému: gipoglikemiâ (Pacienti, príjem inzulínu); zriedka – giperglikemiâ.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia.

Ostatné: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, zníženie libida a / alebo účinnosť,.

Kontraindikácie

- Kardiogénny šok;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia (Srdcové Tep<50 u. / min);

-srdcovej nedostatočnosti dekompenzácie;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angína);

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia (systolický krvný tlak<100 mmHg.);

- Dojčenie;

- Inhibítory MAO Simultánne;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

FROM opatrnosť by mal byť predpisovaný u pacientov s diabetom, metabolická acidóza, astma, хронической обструктивной болезни легких (dýchavičnosť, chronická obštrukčná bronchitída), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (občasné krívanie, Raynaudov syndróm), хронической печеночной недостаточности, chronické zlyhanie obličiek, myasthenia, feochromocytóm, AV-блокаде Aj степени, tyreotoxikóza, depresia (vr. história), Psoriáza, tehotenstvo, ako aj deti a mladiství do veku 18 leta, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение Эгилока^® Tehotenstvo môže byť iba, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradykardia, hypotenzia, respiračná depresia, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, by mali prestať dojčiť.

Upozornenie

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Pacienti by mali byť varovaní, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Pacienti, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (s priťažujúcimi okolnosťami alergickou histórii) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalín).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® by sa mali postupne ukončiť, последовательно снижая его дозу в течение 10 dní. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (zvýšenie záchvatov angíny, zvýšený krvný tlak). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, zaťaženie – nie viac 110 u. / min.

Pacienti, pomocou kontaktných šošoviek, by mali zohľadňovať, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Potenie, zvýšený krvný tlak).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Používa sa v kombinácii s alfa-blokátory.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); prípravok nie je potrebné.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, Výrazný pokles krvného tlaku, AV-blokáda, bronchospazmus, ventrikulárne arytmie, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® by mal byť zrušený.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Prípravy, znížiť zásoby katecholamínov (napr, rezerpín) môže zvýšiť účinok beta-blokátorov, tak pacientmi, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Použitie v pediatrii

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® v Deti a mladiství mladší 18 leta neurčené.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, aktivita, ktorá si vyžaduje viac pozornosti, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Nadmerná dávka

Príznaky: ťažká sínusová bradykardia, závrat, nevoľnosť, vracanie, cyanóza, hypotenzia, arytmia, komorových predčasných beats, bronchospazmus, mdloby; при острой передозировке – kardiogénny šok, strata vedomia, kóma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie adsorbenty, terapia simptomaticheskaya: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (intervaly 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg atropín sulfát, при отсутствии положительного эффекта – Dopamín, dobutamín alebo norepinefrín. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Keď bronchospazmus – в/в введение бета₂-adrenostimulyatorov, Keď kŕče – pomalé in / diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Liekové interakcie

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® musí byť minimálne 14 dní.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Prostriedky pre inhalačné anestéziu (deriváty uhľovodíkov) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofylín, kokaín, Estrogény, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® s antihypertenzívami, Diuretiká, nitrátov, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, Antiarytmikami (Amiodarón), rezerpín, metyldopa, klonidín, guanfacín, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Induktora mikrosomaionah pečeňových enzýmov (rifampicín, barbituráty) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidín, perorálnej antikoncepcie, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Alergény, použité pre imunoterapiu, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, najmä u pacientov s pôvodne zvýšenou klírensom teofilínu pod vplyvom fajčenia.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.