EGILOK RETARD

Aktívny materiál: Metoprolol
Keď ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, 150,0
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, Film-coated biela alebo takmer biela, podlhovasté, šošvkovitý, s Valium na oboch stranách.

Pomocné látky: сахарная крупка (sacharóza, prietok škrob), makrogol 6000, mastenec, etylcelulóza, triэtiltsitrat, giproloza, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, Koloidný oxid kremičitý, gipromelloza, Oxid titaničitý (E171).

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. To má antihypertenzívny, Antianginózne a antiarytmický efekt.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь метопролол почти полностью (o 95%) vstrebáva z gastrointestinálneho. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “prvý priechod” pečeňou. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_max = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^max составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolizmus

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metabolity (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Dedukcie

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 žiadna, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (o 3 žiadna). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (o 95%). O 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (в монотерапии или, v prípade potreby, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE inhibítory, srdcové glykozidy);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – v komplexnej liečbe; prevencia anginy útokov);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hypertyreóza (v komplexnej liečbe);

- Prevencia záchvatov migrény.

Režim dávkovania

Liečivo je vzatý 1 Čas / deň, ráno, bez ohľadu na jedlo.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Keď hypertenzia Odporúčaná počiatočná dávka je 50 mg 1 Čas / deň. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg alebo 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Maximálna denná dávka je 200 mg.

Angína Odporúčaná počiatočná dávka je 50 mg 1 Čas / deň. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg alebo 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Na вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 Čas / deň.

Na сердечной недостаточности в стадии компенсации Odporúčaná počiatočná dávka – 25 mg 1 Čas / deň. Cez 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, neskôr 2 v týždni – na 200 mg.

Na poruchy srdcového rytmu vymenovať 50-200 mg 1 Čas / deň.

Na gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 Čas / deň.

Na гиперкинетическом кардиальном синдроме liek je predpísaný v dávke 50-200 mg 1 Čas / deň.

Na профилактики приступов мигрени liek je predpísaný v dávke 100-200 mg 1 Čas / deň.

V пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, a y Pacienti, hemodialýzy, je potrebná úprava dávky.

Na ťažká pečeňová nedostatočnosť дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tablety by mali byť brané ako celok, bez žuvania, s nejakou tekutinou. Таблетки можно разламывать пополам.

Vedľajší efekt

Frekvenciu nežiaducich účinkov: Často (>1/10); často (>1/100, <1/10); niekedy (>1/1000, <1/100); zriedka (>1/10 000, <1/1000); zriedka (<1/10 000), vrátane ojedinelých prípadov.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: Často (najmä na začiatku liečby) – únava, slabosť, головокружение и головная боль; niekedy – chudobné koncentrácia, spomalenie psychické a motorické reakcie, poruchy spánku, ospalosť, nespavosť, nočné mory, depresia, tremor, kŕče, úzkosť; zriedka – popudlivosť, poplach, parestézia v končatinách (u pacientov s intermitentnej klaudikácie a Raynaudov syndróm); zriedka – strata krátkodobej pamäti, zmätenosť a halucinácie, svalová slabosť, asténia, myasthenia.

Zo zmyslov: zriedka – znížená vízia, снижение секреции слезной жидкости, suchosť a bolestivosť očí, zápal spojiviek, hluk v ušiach, strata sluchu.

Kardiovaskulárny systém: často – nadmerné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia (závrat, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, sinusovaya bradykardia; zriedka – znižovať kontraktilitu myokardu, vývoj (zhoršenie) Srdcové Zlyhanie (opuch, отечность стоп и/или нижней части голеней, dýchavičnosť), poruchy srdcového rytmu, prejavom spazmami (zvýšenej periférne obehové poruchy, chlad z dolných končatín, Raynaudov syndróm), poruchy drôtová infarkt, kardialgija; zriedka – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, sucho v ústach, zápcha alebo hnačka; zriedka – zvýšenie pečeňových enzýmov, giperʙiliruʙinemija; v niektorých prípadoch – abnormálna funkcia pečene (tmavý moč, žltá koža alebo sclera, cholestáza), zmeny chuti.

Dermatologické reakcie: zvýšené potenie; zriedka – kožná vyrážka (zhoršenie psoriázy), dermahemia, vyrážka, obratimaya alopécia; zriedka – fotodermatózy, psoriatiformná kožné reakcie.

Alergické reakcie: žihľavka, svrbenie, vyrážka.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), dýchavičnosť.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie a krvácanie), agranulocytóza, leukopénia.

Metabolizmus: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), priberanie na váhe.

Na strane endokrinného systému: giperglikemiâ (u pacientov s non-inzulín - dependentný diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, príjem inzulínu), hypothyroid stav.

Účinok na plod: vnútromaternicové rast, gipoglikemiâ, bradykardia.

Ostatné: боль в спине или суставах, zníženie libida a / alebo účinnosť,, при резком прекращении лечения – syndróm “zrušiť” (zvýšenie záchvatov angíny, zvýšený krvný tlak).

Kontraindikácie

- Kardiogénny šok;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

-srdcovej nedostatočnosti dekompenzácie;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angína);

- Vыrazhennaya bradykardia (Srdcové Tep<50 u. / min);

- Hypotenzia;

- Exprimované poruchy periférneho prekrvenia;

- Dojčenie;

- Inhibítory MAO Simultánne;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR menej 45 u. / min, интервал PQ превышает 0.24 sekunda, systolický krvný tlak nižší ako 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

FROM opatrnosť by mal byť predpisovaný u pacientov s diabetom, metabolická acidóza, astma, хронической обструктивной болезни легких (dýchavičnosť, chronická obštrukčná bronchitída), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (občasné krívanie, Raynaudov syndróm), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, myasthenia, feochromocytóm, AV-блокаде Aj степени, tyreotoxikóza, depresia (vr. história), Psoriáza, tehotenstvo, Starší pacienti, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hypotenzia, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 hodiny pred pôrodom. Kde, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, by mali prestať dojčiť.

Upozornenie

Monitorovanie pacientov, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (s priťažujúcimi okolnosťami alergickou histórii) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalín). Pacienti, liekov tvorcovia, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Pacienti, получающих бета- adrenoblokatorы, adrenalín (adrenalín) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-adrenostimulyatorov (изменение дозы ранее применяемых бета₂-adrenostimulyatorov).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (napr, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, zaťaženie – nie viac 110 u. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, indukovanej hypoglykémie. Naproti tomu neselektívnymi beta-adrenoblokatorov prakticky žiadne zvýšenie spôsobené inzulínu hypo a nie oneskorenie reštaurovanie glukózy v krvi na normálnu úroveň.

Prípravy, znížiť zásoby katecholamínov (napr, rezerpín), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, tak pacientmi, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 raz za 4-5 mesiaca).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (menej 50 u. / min), Výrazný pokles krvného tlaku (systolický TK nižšie 100 mmHg.), OF – blokáda, bronchospazmus, ventrikulárne arytmie, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, napr, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. V prípadoch,, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (zvýšenie záchvatov angíny, zvyšovať krvný tlak), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dní. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Pacienti, pomocou kontaktných šošoviek, by mali zohľadňovať, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

s ohľadom na, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, rovnako ako nedostatok sacharázy / izomaltázy.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia liečby musia byť opatrní pri jazde a obsadení ďalších potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, závrat, nevoľnosť, vracanie, cyanóza, arytmia, komorových predčasných beats, bronchospazmus, mdloby; при острой передозировке – kardiogénny šok, strata vedomia, kóma, AV блокада (až do vývoja plnej krížovej blokády a srdcové zlyhanie), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 min-2 hodín po aplikovaní dávky.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, antihypertenzíva, хинидина и барбитуратов.

Liečba: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

Keď pokles Vyjadrená: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg atropín sulfát.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutamín alebo norepinefrín (noradrenalín).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (napr, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Liekové interakcie

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 dní.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diuretiká, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, antiarytmiká (amiodaronom), rezerpín, metyldopa, klonidín, guanfacín, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Prostriedky pre inhalačné anestéziu (deriváty uhľovodíkov) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofylín, kokaín, Estrogény (retencia sodíka), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (tachykardia, Potenie, zvýšený krvný tlak).

Induktora mikrosomaionah pečeňových enzýmov (rifampicín, barbituráty) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidín, perorálnej antikoncepcie, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Alergény, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Posilňuje a predlžuje účinok antidepolarizujúcich svalových relaxancií; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.