DOPEGIT

Aktívny materiál: Metyldopa
Keď ATH: C02AB01
CCF: Centrálne alfa stimulátor₂-adrenoreceptorov. Antihypertenzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): I10
Keď CSF: 01.09.01.01
Výrobca: VAJEC PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biele alebo grayish-biele, kolo, plochý, skosená, hladké na jednej strane, na druhej strane – gravírovanie “DOPEGYT”, s malým alebo žiadnym zápach.

Pomocné látky: etylcelulóza, magnéziumstearát, kukuričný škrob, kyselina stearová, Natriumkarboxymethylovaný (Typ), mastenec.

50 PC. – Hnedé sklenené fľaše (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antihypertenzívnymi central akcie. Metabolizovanej vzdelávania metilnoradrenalina alfa, ktorá poskytuje niekoľko mechanizmov prostredníctvom hypotenzívny účinok:

-znížiť tonus sympatiku stimulovaním α presinapticakih centrálna brzda₂-receptory;

-Náhrada endogénneho dopamínu na dopamínergické nervové zakončenia – ako falošných neurotransmiterov;

-znížiť aktivitu renínu krvnej plazmy a CSO;

-potláča enzým rally-karboxy-lyases, to vedie k poklesu syntézy noradrenalínu, dopamín, serotonín a koncentrácia noradrenalínu a adrenalín v tkanivách.

Metyldopa nemá žiadny priamy vplyv na funkciu srdca, neznižuje srdcového výdaja, nespôsobuje tachykardia plot, a tiež nie je znížiť rýchlosť clubockova filtrovanie, Prietok krvi obličkami, filtrovanej frakcie. V niektorých prípadoch, znížená SRDCOVÁ frekvencia. Znižuje ad ako klamstvo pozície, a postavenie, iba v zriedkavých prípadoch spôsobí ortostaticheskuju hypotenzia.

Maximálne zníženie pekla prichádza skrze 4-6 h po podaní dovnútra a pokračuje 12-24 žiadna. Po líbyjským maximálny gipotenzivny účinok vyvíja v priebehu 2-3 dní. Po lieku peklo vrátila na pôvodnú úroveň v rámci 1-2 dní.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Pri požití vstrebáva o 50% Alfa metildopa.

Rozdelenie

Mierne (menej 20%) priradené bielkoviny krvnej plazmy. Metyldopa preniká placentárnou bariérou a vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus

Metabolizuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolita – Alfa-metilnoradrenalina a iné metabolity.

Dedukcie

Napíšte hlavne v moči. O 70% vstrebáva účinnú látku prezentované s močom vo forme metildopa a jeho sul'fokon "jugatov, zvyšok je vylučovaný vo výkaloch v podobe metildopa.

Normálnou funkciou obličiek (T)_1/2 je rovný 1.7 žiadna. Účinná látka lieku sa úplne vylúči z tela v rámci 36 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Keď obličky zlyhanie vylučovanie metildopa spomaľuje podľa stupňa obličiek. V zúfalej ľudskej obličky (bez dialýzy) T_1/2 metildopa nárast 10 doba.

Metyldopa zobrazené hemodialýzou. 6-hodinu hemodialýza môže odstúpiť z cirkulujúcej krvi 60% vsosavshejsja dávka metildopa, peritoneálnu dialýzu na 20-30 h zobrazí približne 22-39%.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia.

Režim dávkovania

Brať pilulky vnútri pred alebo po jedle. Režim nastaviť individuálne.

Dospelí vymenovaný v prvej 2 dní na 250 mg (1 tab.) 2-3 x / deň, potom dennú dávku postupne zvýšiť alebo znížiť (každý 2 denne 250 mg) V závislosti od závažnosti úpadok peklo. Znížiť príznaky sedatívny účinok najprv zvýšiť dávku večer. Udržiavacia dávka je 0.5-2 g/d v 2-4 vstupné.

Maximálna denná dávka je 2 g. Ak prijatie drog dávky 2 g/d tam je žiadne účinné zníženie v PEKLE, Odporúčaná Dopegit^® v kombinácii s ostatnými prostriedkami antigipertenzivei.

Po 1-3 troch mesiacov liečby sa môže vyvinúť tolerancia. Môžu byť obnovené pridaním diuretikum skutočne dodané alebo zvýšiť dávku Dopegita účinnú kontrolu nad peklo^®.

Na Pacienti Seniori Počiatočná dávka by mala byť čo najnižšie, nie viac 250 mg 2 x / deň, tk. Oni často nastane útlm. Ak je potrebné dávka môže byť zvýšená každý 2 deň až do maximálnej dennej dávky 2 g, ktoré nemôže prekročiť.

Pacienti s porucha funkcie obličiek Úprava dávkovania. Na zlyhanie obličiek mierne (rýchlosť clubockova filtrovanie (VVP) > 50 ml / min) mali by vydržať interval medzi jedlami 8 žiadna, na zlyhanie obličiek mierne (SCF = 10 – 50 mL/min) interval musí byť 8-12 žiadna, a Kedy ťažká renálna insuficiencia (VVP < 10 ml / min) – 12-24 žiadna.

Ako metyldopa odstraňuje gemodialise, Po tomto postupe musí pacient užiť ďalšiu dávku 250 mg zneškodňovanie kovovej peklo.

Odporúčaná počiatočná dávka Dopegita^® v deti je 10 mg/kg telesnej hmotnosti/deň 2-4 vstupné. V prípade potreby sa Denná dávka môže byť postupne zvýšená (maximálne 65 mg / kg telesnej hmotnosti) v intervaloch nie menej ako dva dni.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: na začiatku liečby alebo po zvýšení dávky – absolvovanie ospalosť, bolesť hlavy a slabosť; možná – paresthesia, závrat, úzkosť, depresia, psychóza (slabé a prechodné), nočné mory, zriedka – parkinsonizm, Choreatetóza, nedostatok príznaky mozgovej cirkulácie (možná, Spojené s arteriálnej gipotenziei), periférne paréza lícneho nervu.

Kardiovaskulárny systém: zvýšená angína, zhoršenie symptómov chronického srdcového zlyhania, sinusovaya bradykardia, zníženie citlivosti carotid sinus, ortostatická hypotenzia, periférny edém, priberanie na váhe, zriedka – miokardit, perikardit.

Zo zažívacieho systému: pankreatitída, kolitída, vracanie, hnačka, zápal slinných žliaz, jamková korózia alebo černění jazyk, nevoľnosť, zápcha, nadúvanie, sucho v ústach, žltačka, zápal pečene, cholestáza, zvýšenie pečeňových enzýmov.

Zo strany hematopoézy: útlm kostnej drene, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, gemoliticheskaya anémia, pozitívny test na anti-nukleárne protilátky, LE bunky, reumatoidná faktor, pozitívny test Kumbsa; zriedka – obratimaya lakopenia a trombocytopénia, gemoliticheskaya anémia.

Alergické reakcie: vaskulitída, príznaky, podobať SLE, horúčka, eozinofilija, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), vyrážka.

Na strane endokrinného systému: hyperprolaktinémia, gynekomastia, galaktorea.

Na strane reprodukčného systému: amenorrhea, libido alebo potenciu.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice.

Ostatné: nárast zvyškového dusíka krvi.

Kontraindikácie

-akútne hepatitídy, ciróze pečene;

-ochorenie pečene v histórii (na pozadí prijatie metildopa);

— Súbežná liečba MAO inhibítory;

-depresia;

-hemolytická anémia;

- Akútny infarkt myokardu;

- Pheochromocytoma;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt zlyhania obličiek (Úprava dávkovania), dijencefal'nom syndróm, starších pacientov a deti.

Tehotenstvo a dojčenie

Podľa výsledkov klinickej štúdie po nanesení metildopa v II a III trimestrah tehotenstvo odhalila žiadne známky poškodenia plodu alebo novorodenca. Od adekvátne a dobre kontrolované štúdie v treťom trimestri gravidity nebola uskutočnená, Odporúča sa použiť liek len po dôkladnej porovnaní očakávané prínosy liečby pre matku a potenciálneho rizika pre plod.

Štúdia detí, narodených matkám, kto metildopu po 26-tého týždňa tehotenstva, neodhalilo nežiaduce účinky lieku. U tehotných žien, užívanie lieku počas tretieho trimestra, Fetálny bol lepší, než u žien, nie ste užívanie liekov.

Metyldopa vylučuje do materského mlieka, Preto sa odporúča označiť výrobok v období dojčenia len po dôkladnej porovnaní očakávaných prínosov pre matku a potenciálneho rizika pre dieťa.

Upozornenie

Liečba odporúčania Európskej a Ruskej liečbu hypertenzie metildopu ako prvej línie na liečbu hypertenzie u tehotných žien, tk. To je charakterizované lepšie zabezpečenie a nespôsobí nežiaduce reakcie u matky a plodu.

Núdzové pozornosť je potrebná pri predpisovaní Dopegita^® Pacienti s poškodením porfýria alebo ich blízki príbuzní.

Počas liečby je potrebné sledovať pečeň a obraz periférnej krvi.

Pred začatím liečby Dopegitom^® Mali by ste preskúmať počet voľných krvi, a počas prvého 6-10 týždňoch liečby vykonať priame testovanie kumbsa, kto potom bude opakovať každých šesť mesiacov alebo rok. Pozitívny test Kumbsa možná 10-20% Pacienti, užívajúcich tento liek, najmä po prevzatí 1 g Dopegita^® denne po dobu šiestich mesiacov alebo jedného roka. Menej ako 5% týchto pacientov môže rozvinúť hemolytická anémia. V tomto prípade je nevyhnutné okamžite zrušiť príjem Dopegita^®. Hemolytická anémia po prerušení liečby. Ak sa tak nestane, chcete použiť GKS alebo analýzu iných možných príčin hemolytická anémia. Ak hemolytická anémia spôsobená tým, že Dopegita^®, pacient by mal v budúcnosti získať tento liek. Pozitívny test Kumbsa bude negatívny po niekoľkých týždňoch alebo mesiacoch po vysadení.

Samotná existencia pozitívne Coombs test alebo pacient nie je kontraindikáciou na liečbu Dopegitom^®. Ak test kumbsa sa stáva pozitívny počas liečby Dopegitom^®, Musíte nainštalovať prítomnosť hemolytická anémia a stupeň klinický význam pozitívnych Coombsov test. Napríklad, Okrem pozitívny priamy Coombs test menej často poznamenal pozitívny nepriame Coombsov test, ktoré by mohli ovplyvniť cross-kompatibility krvi. Ak budete potrebovať transfúziu krvi pacienta, príjem Dopegit^®, by mali vykonávať priame a nepriame Coombsovom. Pri absencii hemolytická anémia je obvykle pozitívny priamy Coombs test. Samo o sebe priame Coombsov test neovplyvňuje DQ zadaním alebo cross-kompatibility krvi. Ak nepriame Coombsov test je pozitívny aj, Je potrebné konzultovať s lekárom hematológ alebo transfuziologa.

Počas prvého 6-12 týždňoch liečby, a tiež ak sa vyskytnú horúčka neznámej etiológie, by mal vykonávať monitorovanie pečene. Keď zmeníte transaminaz pečene alebo prítomnosť žltačky by naznačujú výskyt precitlivenosti, tam, kde je cholestáza, poškodenie pečeňových buniek, alebo hepatitída. Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže byť smrtiace pečene nekróza. Preto, ak zmeníte pečeňových enzýmov alebo príznaky zlyhania pečene dochádza, priebeh liečby Dopegitom^® by malo okamžite prestať. Takíto pacienti v budúcnosti nemožno priradiť Dopegit^®.

U pacientov s poruchou pečene alebo s anamnézou liek sa má podávať s opatrnosťou.

Počas liečby, môže byť veľmi zriedkavo agranulocytóza a trombocytopénia. Zvyčajne sa konajú po zrušení Dopegita^®.

Niektorí pacienti pociťujú počas užívania Dopegita^® opuch alebo hmotnosť zisk sa môže vyvinúť; Keď tieto štáty mali vymenovať dioretiki. Liečba Dopegitom^® Nemôžete pokračovať v rastúci opuch alebo rozvoj príznaky kongestívneho zlyhávania srdca.

Metyldopa zobrazené dialýzou. Preto po tomto postupe peklo môže zvýšiť.

Ako metyldopa má fluorescencie na rovnakej vlne, ktoré a katecholamínov, v moči môže byť zistené vysoké koncentrácie katecholamínov, ktorý sťažuje diagnózu feohromotsytoma. Metyldopy, však neovplyvňuje merania WMC (vanililmindal'noj kyselina).

Pacienti, príjem Dopegit^®, pri nižších dávkach lieky pre celkovej anestézii. Ak počas celkovej anestézii sa vyskytne hypotenzia, na jeho nápravu, môžete zadať vasoconstrictors. Adrenergné receptory zachovať citlivosť pri liečbe metildopoj.

U pacientov s ťažkou bilaterálne lézie mozgu ciev v zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť samovoľné horeoatetoznye pohybu.

Pri prijímaní, Dopegita^® Nemali by ste príjem alkoholických nápojov.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

V počiatočnej, jednotlivo určené obdobie uplatňovania Dopegita^® Nie je dovolené jazdy vozidiel a zapojenie do iných potenciálne nebezpečných činností, vyžadujúce bystrosť psychomotorických reakcií. V procese ďalšej liečby stupňa obmedzenia určiť v závislosti od individuálnej odpovede pacienta na liek.

Nadmerná dávka

Príznaky: závažná hypotenzia, vыrazhennaya bradykardia, slabosť, ospalosť, letargia, tremor, závrat, zápcha, nadúvanie, hnačka, nevoľnosť, vracanie, črevnej atónie.

Liečba: výplach žalúdka, stimulácia zvracanie, prijatá krátko po užití lieku, môže znížiť množstvo lieku vsosavchegosa. Ovládanie krivky, OCK, rovnováha elektrolytov, funkcie čriev a obličiek, ako aj mozgu. Voliteľne môžete zadať simpatomimetiki (napr, adrenalín).

Liekové interakcie

Dopegit^® To sa nepoužívajú v kombinácii s inhibítormi MAO, kvôli zvýšené nežiaduce účinky.

Kombinované používanie Dopegita^® s simpatomimetikami, tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, pre príjem železa, NSAID, estrogény vyžaduje opatrnosť, Pretože tam je zníženie akcie antigipertenzivnogo Dopegita^®.

Ak žiadate o Dopegita^® s ostatnými antigipertenzivei prostriedkami, beta-blokátory, prostriedkov na celkovej anestézii, anxiolytiká (trankvilizatorami) dodáva zvýšený gipotenzivnogo akcie Dopegita^®.

V kombinácii s aplikáciou levodopy Dopegitom^® pokles protivoparkinsonicheskogo pôsobenia levodopy a posilnenie nežiaduce akcie na centrálny nervový systém, a kedy Dopegita^® s kombinovaný liek, levodopa a karbidopa možný vývoj ortostatická hypotenzia. V takomto prípade po užití drogy pacienti by v rámci 1-2 h vo vodorovnej polohe.

Ak žiadate o Dopegita^® s drogou lítia môžu zvýšiť toxicitu lítia.

Ak žiadate o Dopegita^® s antikoagulyantami a zvyšuje sa riziko krvácania.

Ak žiadate o Dopegita^® s bromkriptine možných nežiadúcich účinkov na koncentráciu prolaktínu.

Ak žiadate o Dopegita^® snáď aminazin kognitívnych funkcií – dezorientácia a sputannoe stavu vedomia.

Ak žiadate o Dopegita^® etanolom a iných drog, Tlmiacich CNS, väčšie depresie.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.