DOBUTAMIN GEXAL

Aktívny materiál: dobutamín
Keď ATH: C01CA07
CCF: Beta₁-adrenomimetik. Кардиотоник
ICD-10 kódy (svedectvo): 150,0, I50.1
Keď CSF: 01.02.03.02
Výrobca: Hexal AG (Nemecko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Valium na infúzny roztok в виде порошка от белого до слегка розового цвета.

Pomocné látky: manitol.

530 mg – sklenené fľaše s kapacitou 20 ml (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Кардиотонический препарат негликозидной природы, beta₁-adrenomimetik. Jedná sa o racemát, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды.

У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.

Эффект препарата развивается через 1-2 мин после начала инфузии.

Farmakokinetika

Rozdelenie

При непрерывной инфузий C_ss plazmatické hladiny dosiahnuté po 10-12 m. Величина C_ss в крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. V_d – o 0.2 l / kg.

Metabolizmus

Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и в печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина.

Dedukcie

T_1/2 je 2-3 m. Плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2.4 л/мин/м². Выводится преимущественно почками и с желчью. Viac 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

Svedectvo

- Akútne srdcové zlyhanie;

— острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности;

- Kongestívne srdcové zlyhanie (при декомпенсации; как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии);

— низкий минутный объем сердца (как побочная реакция при ИВЛ).

Režim dávkovania

Liek sa aplikuje v/v vo forme infúzií. Из-за малого T_1/2 добутамина следует проводить непрерывные длительные инфузии.

Длительность в/в инфузии зависит от клинической эффективности. Во время введения Добутамина Гексал необходим постоянный мониторинг ЧСС, сердечного ритма, величины АД, количества выделенной мочи и скорости инфузий. Možno, в ходе лечения следует также контролировать величины минутного объема сердца, центрального венозного давления и давления в легочных капиллярах.

Dospelí препарат рекомендуется вводить в дозах 2.5-10 мкг/кг массы тела/мин. В отдельных случаях доза составляет до 40 ug / kg / min.

Deti препарат рекомендуется вводить в дозах 1-15 ug / kg / min. При применении в дозах ≥ 7.5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (najmä tachykardia). Sú dostupné údaje, svedectvo, что минимально эффективная доза в детском возрасте выше, než u dospelých. При этом максимальная переносимая доза в детском возрасте ниже, než u dospelých. С осторожностью следует производить подбор необходимой дозы, tk. терапевтическая широта добутамина у детей, zrejme, более низкая.

Рекомендации для проведения инфузий Добутамина Гексал в различных начальных дозах представлены в таблице.

* при удвоенной концентрации, tj. na 2 × 250 мг добутамина в 50 ml rozpúšťadla, необходимо рекомендуемые дозы уменьшить в 2 doba.

Pravidlá prípravy a podávania infúzneho roztoku

Добутамин Гексал предназначен только для в/в инфузий после предварительного разведения. Скорость и продолжительность введения Добутамина Гексал устанавливают индивидуально с учетом реакции больного и динамики гемодинамических показателей.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий первоначально разводят в 10 ml sterilnej vody na injekciu, если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 ml.

При необходимости дальнейшего разведения концентрата добутамина следует использовать 5% glukóza, 0.9% chlorid sodný, раствор Рингера или раствор натрия-лактата.

Разведенный раствор можно хранить в течение 24 žiadna, после этого раствор не подлежит применению

Riešenia, содержащие добутамин для инфузий, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления), однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит. Приготовленные растворы не предназначены для многократного отбора препарата.

Vedľajší efekt

Z hematopoetického systému: dysfunkcia krvných doštičiek. Торможение агрегации тромбоцитов носит преходящий характер и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) produkt. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения.

CNS: bolesť hlavy, popudlivosť, roztržitosť.

Kardiovaskulárny systém: при применении препарата в обычных терапевтических дозах в большинстве случаев – увеличение ЧСС на 5-15 u. / min; 7-10% – повышение систолического АД на 20-50 mmHg. (у пациентов с высоким АД можно ожидать значительного повышения АД); v niektorých prípadoch – внезапное и выраженное падение АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или прекращения инфузии; возможно развитие желудочковых нарушений ритма или усиление уже имеющегося; 5% – дозозависимые желудочковые экстрасистолы; замедление AV-проводимости и повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий (поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация); 1-3% – angína (najmä u starších pacientov), tlkot srdca, nevoľnosť; zriedka – незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы).

У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах. Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 rok.

Z močového systému: при применении препарата в высоких дозах возможны частые позывы на мочеиспускание.

Metabolizmus: снижение уровня калия в сыворотке крови; zriedka – kaliopenia.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, horúčka, eozinofilija.

Lokálne reakcie: možná – флебит в местах инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; V niekoľkých málo prípadoch, – nekróza kože.

Kontraindikácie

— существенно сниженное диастолическое расслабление желудочков при тампонаде сердца;

— аортальный стеноз;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— hypovolémiou;

- Inhibítory MAO Simultánne;

- Dojčenie;

- Pheochromocytoma;

— желудочковые аритмии, vr. ventrikulárna fibrilácia;

- Precitlivenosť na liek.

Добутамин не улучшает показатели гемодинамики, если имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков.

FROM opatrnosť следует применять препарат при метаболическом ацидозе, giperkapnii, hypoxia, taxiaritmii, мерцательной аритмии, infarkt myokardu (добутамин в высоких дозах может увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), при легочной гипертензии, oklúznej cievnych ochorení (артериальной тромбоэмболии, ateroskleróza, облитерирующем тромбангиите /болезни Бюргера/, холодовой травме /в т.ч. при отморожении/, диабетическом эндартериите, Raynaudova choroba), glaukóm uzavretého uhla, Tehotenstvo, u detí a dospievajúcich mladších 18 leta.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение добутамина при беременности возможно только в том случае, pokiaľ očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время терапии.

Upozornenie

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.

Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8°С, максимально в течение 48 žiadna, а при комнатной температуре – maximálne 6 žiadna.

Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 žiadna, после этого раствор не подлежит применению.

Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, centrálny venózny tlak, tlak v pľúcnej tepne, Srdcové Tep, EKG, telesná teplota a diuréza, koncentrácie draslíka v krvnom sére.

При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), tk. при этом возможно изменение потребности миокарда в кислороде.

Скорость и продолжительность введения добутамина устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (Srdcové Tep, ритм сердца, FROM) и при возможности определения – минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние).

V prípadoch,, когда среднее АД составляет менее 70 mmHg., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения добутамина. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.

Добутамин не рекомендуется в качестве вспомогательного средства при гиповолемическом шоке.

В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (vr. натрия нитропруссида, nitroglycerín).

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, tremor, úzkosť, cardiopalmus, tachykardia, integuments, ventrikulárna fibrilácia, чрезмерное повышение АД, ischémia myokardu, kardialgija, bolesť hlavy, dýchavičnosť, ангинозная или неспецифическая боль в груди.

Liečba: прекращение введения препарата, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении АД – в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия, при желудочковой тахиаритмии – пропранолол или лидокаин. При случайном приеме внутрь – Aktívne uhlie (эффективнее промывания желудка и индукции рвоты). Гемо- E pyeritonyealinyi dialýza, diuréza, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны.

Liekové interakcie

При одновременном приеме бета-адреноблокаторов благодаря конкурентному торможению рецепторов катехоламинергические эффекты добутамина могут быть ослаблены. Преобладающие при этом альфа-адренергические эффекты способствуют периферической вазоконстрикции с последующим повышением АД.

При одновременной блокаде α-адренорецепторов преобладающие в этом случае бета-адреностимулирующие эффекты могут вызвать тахикардию и периферическую вазодилатацию.

Одновременное применение нитроглицерина или нитропруссида натрия, najmä v IBS, способствует увеличению минутного объема сердца и снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. ЧСС и АД при этом незначительно увеличиваются или не изменяются.

Применение добутамина у больных сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому больным сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы.

Одновременный прием ингибиторов АПФ и добутамина в высоких дозах может привести к увеличению минутного объема сердца, вызванного повышением потребности миокарда в кислороде. Это может привести к появлению болей в сердце и аритмии.

В комбинации с допамином обычно не отмечается дополнительного прироста минутного объема сердца, что возможно при применении одного добутамина. Однако подобное сочетание повышает системное АД, увеличивает почечный кровоток, выведение натрия и диурез, а также предотвращает повышение давление наполнения желудочков.

Противопоказан одновременный прием ингибиторов МАО, tk. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни побочных явлений (hypertenznú krízu, kolaps, нарушение сердечного ритма и внутричерепные кровотечения).

Tricyklické antidepresíva, maprotiline, kokaín, доксапрам, гуанадрел, guanetidín, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.

Ergometrín, ergotamín, metilargometrin, Oxytocín zvyšuje vazokonstriktornyj účinky a riziko ischémie a gangréna, rovnako ako ťažká hypertenzia, maximálne vnútrolebečné krvácanie.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Тиреоидные гормоны увеличивают (vzájomne) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Не имеется четких указаний о взаимодействии добутамина с препаратами наперстянки, furosemidom, spironolaktón, lidokaín, изосорбида динитратом, morfium, atropynom, geparinom, протамина сульфатом, хлоридом калия, фолиевой кислотой и парацетамолом.

Farmaceutické nekompatibilita

Ингаляционные анестетики производные углеводородов (vr. chloroform, enflurán, halotan, izoflurán, metoksifluran) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).

Нельзя смешивать раствор добутамина с щелочными растворами (napr, 5% раствор натрия гидрокарбоната), riešenia, содержащими как натрия бисульфат, так и этанол, s atsiklovirom, aminofillinom, бретилием, кальция хлоридом, кальция глюконатом, формиатом цефамандола, натриевой солью цефалотина, натриевой солью цефазолина, diazepamom, digoksinom, kyselina ethakrynová (натриевая соль), furosemidom, гепарином натрия, гидрокортизоном натрия сукцинатом, insulinom, хлоридом калия, сульфатом магния, penicilín, fenytoín, streptokináza, verapamil.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.

После растворения препарат можно хранить в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°C или в течение 6 ч при температуре не выше 25°C.