DIROTON

Aktívny materiál: Lizinopril
Keď ATH: C09AA03
CCF: ACE inhibítory
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, I21, 150,0, N08.3
Keď CSF: 01.04.01.02
Výrobca: Gedeon Richter Ltd.. (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela alebo takmer biela, plochý, в форме диска, skosená, označený “2.5” na jednej strane a s Valium – ďalšie.

Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, mannyt, kukuričný škrob, dihydrát fosforečnanu vápenatého.

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, plochý, в форме диска, skosená, označený “5” na jednej strane a s Valium – ďalšie.

Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, mannyt, kukuričný škrob, dihydrát fosforečnanu vápenatého.

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, четырехугольные, šošvkovitý, označený “10” na jednej strane a s Valium – ďalšie.

Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, mannyt, kukuričný škrob, dihydrát fosforečnanu vápenatého.

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, päťuholníkový, šošvkovitý, označený “20” na jednej strane a s Valium – ďalšie.

Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, mannyt, kukuričný škrob, dihydrát fosforečnanu vápenatého.

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

ACE inhibítory, znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. To znižuje degradáciu bradykinínu, a zvyšuje syntézu prostaglandínov. Znižuje PR, FROM, predpätie, tlak v pľúcnych kapilárach, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Artery rozširuje viac, než žily. Niektoré efekty sú vysvetlené pomocou vplyvu na renín-angiotenzínového systému tkaniva. Dlhodobé užívanie znižuje myokardiálnej hypertrofiu a tepnovej steny odporová typ. To zlepšuje prietok krvi do ischemickej myokardu.

ACE inhibítory predlžujú očakávanú dĺžku života u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, spomaliť progresiu dysfunkcie ľavej komory u pacientov, infarkt myokardu bez klinických prejavov srdcového zlyhania.

Nástup účinku lieku – cez 1 žiadna, prestupuje 6-7 ч и сохраняется в течение 24 žiadna. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. Keď hypertenzie účinok pozorovaný v prvých dňoch po začatí liečby, stabilnú prevádzku je rozvíjaná prostredníctvom 1-2 mesiaca. S ostrým zrušenie lieku neboli pozorované výrazné zvýšenie krvného tlaku,.

Диротон^® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. Absorpčná priemery 30%, biologická dostupnosť – 29%. C_max dosiahnuť 6 žiadna. Potom, čo vzal drogu v dávke 10 mg / deň C_max je 32-38 ng / ml. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Rozdelenie

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Priepustnosť cez BBB a placentárnu bariéru je nízka.

Metabolizmus

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Dedukcie

Správa obličky v nezmenenej forme.

T_1/2 je 12.6 žiadna .

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);

- Kongestívne srdcové zlyhanie (в составе комбинированной терапии для лечения больных, brať drogy digitalis a / alebo diuretiká);

- Akútny infarkt myokardu (prvý 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

- Diabeticheskaya nefropatia (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne 1 Čas / deň, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

Na esenciálnej hypertenzie chorý, не получающим другие антигипертензивные средства, vymenovať 10 mg 1 Čas / deň. Обычная суточная поддерживающая доза – 20 mg. Maximálna denná dávka – 40 mg.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 týždňoch liečby, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона^®. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона^® by nemala prekročiť 5 mg / deň. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 žiadna), tk. может развиться выраженное снижение АД.

Na реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (Ovládanie BP, funkcie obličiek, koncentrácie draslíka v krvnom sére). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

Na zlyhanie obličiek ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Na chronické srdcové zlyhanie počiatočná dávka – 2.5 mg 1 Čas / deň, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 mg. Denná dávka by nemala prekročiť 20 mg.

Na akútny infarkt myokardu (v kombinovanej liečbe) в первые сутки назначают 5 mg, potom – 5 mg denne, 10 mg – O dva dni neskôr, a potom 10 mg 1 Čas / deň. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 týždne. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) liek by mal byť podávaný v dávke 2.5 mg. В случае снижения АД (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона^® суточную дозу в 5 mg môže byť dočasne znížená na 2.5 mg. В случае длительного выраженного снижения АД (systolický krvný tlak <90 mmHg. viac 1 žiadna), лечение Диротоном^® prerušiť.

Na diabetická nefropatia у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон^® применяется в дозе 10 mg 1 Čas / deň. Ak je potrebné dávka sa môže zvýšiť až na 20 mg 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 mmHg. v sede. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 mmHg. v sede.

Vedľajší efekt

CNS: často – závrat, bolesť hlavy (5-6%), slabosť; niekedy – únava, ospalosť, prudko končatín a pier; zriedka – astenické syndróm, nálada labilita, zmätok, znížená potencie.

Zo zažívacieho systému: hnačka (3%), nevoľnosť, vracanie (1-3%), sucho v ústach, anorexia, dyspepsia, zmeny chuti, žalúdočné ťažkosti, pankreatitída, Hepatocelulárny alebo cholestatická žltačka, zápal pečene.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, bolesť na hrudi (1-3%); niekedy – výrazné zníženie krvného tlaku; tlkot srdca, tachykardia, infarkt myokardu, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Na strane imunitného systému: (0.1%) angioedém (tvár, pery, jazyk, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); zriedka – syndróm, включающий ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.

Z hematopoetického systému: niekedy – leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, dlhodobá liečba – небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, erythropenia.

Dýchací systém: suchý kašeľ (3%).

Z močového systému: zriedka (<1%) – zhoršenie funkcie obličiek, oligurija, anurija, akútne zlyhanie obličiek, urémia, proteinúria.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka (1-3%); zriedka (<1%) – žihľavka, zvýšená potenie, svrbenie, alopécia.

Z laboratórnych parametrov: niekedy (>1%) – hyperkaliémia, azotémie, hyperurikémia, giperʙiliruʙinemija, zvýšenie pečeňových enzýmov (najmä s anamnézou ochorenia obličiek, diabetes a hypertenzia, renovaskulárna).

Ostatné: zriedka (<1%) – myalgia, horúčka, porucha rastu plodu.

Kontraindikácie

- História angioedému (vr. Aplikácia ACE inhibítorov);

- Dedičný angioedém;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na lizinoprilu alebo iné ACE inhibítory.

FROM opatrnosť To by malo byť predpísaný liek pre ťažkou poruchou funkcie obličiek, bilaterálna stenóza alebo stenóza tepny renálnej artérie pri solitárnej obličky s progresívnou azotémiou, stav po transplantácii obličky, zlyhanie obličiek, azotémiu, hyperkaliémia, aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, Primárny hyperaldosteronizmus, hypotenzia, cerebrovaskulárne ochorenie (vr. cerebrovaskulárnej insuficiencie), CHD, koronárnej nedostatočnosti, autoimunitné systémové ochorenia spojivového tkaniva (vr. Sklerodermia, systémový lupus erythematosus), potlačenie krvotvorby kostnej drene, гиповолемических состояниях (vr. в результате диареи, zvracanie); Pacienti, na diéte s obmedzeným príjmom sodíka, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение Диротона^® kontraindikovaný počas tehotenstva. Lizinopril prechádza placentou. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, zlyhanie obličiek, hyperkaliémia, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. U novorodencov a dojčiat, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, oligúrii, hyperkaliémia.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. Ak je to nutné, menovanie počas dojčenia dojčenia by mala byť prerušená.

Upozornenie

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, spôsobené diuretickou liečbou, уменьшением содержания соли в пище, dializom, hnačka alebo vracanie. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, hyponatrémia alebo poruchou funkcie obličiek. У таких больных лечение Диротоном^® надо начинать под строгим контролем врача (s opatrnosťou pri výbere dávky a diuretík).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона^® больным ИБС, cerebrovaskulárnej insuficiencie, v ktorom prudký pokles krvného tlaku môže viesť k infarktu alebo mŕtvici.

Prechodná hypotenzná odpoveď nie je kontraindikáciou pre prijatie ďalšiu dávku.

При применении Диротона^® U niektorých pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, čo je zvyčajne nie je dôvodom na prerušenie liečby.

До начала лечения Диротоном^®, možná, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона^® на АД пациента.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диротона^® môže viesť k poškodeniu funkcie obličiek, Akútne zlyhanie obličiek, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

Pri akútnom infarkte myokardu je znázornené použitie štandardnou terapiou (trombolytiká, kyselina acetylsalicylová, beta-blokátory). Возможно применение Диротона^® совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, Lizinopril, blokuje tvorbu angiotenzínu II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, napriek, что различий в антигипертензивном действии Диротона^® у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

При применении препарата в условиях диализа с полиакрилнитрильной мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, Avšak, je potrebné vziať do úvahy, , Ktoré môžu spôsobiť vertigo, поэтому следует соблюдать осторожность.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku.

Liečba: ak je to nutné, symptomatickej terapie (v/v kvapaline, контроль и нормализация АД, vody a elektrolytov rovnováhy).

Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.

Liekové interakcie

С осторожностью следует назначать Диротон^® одновременно с калийсберегающими диуретиками (spironolaktón, triamterén, amilorid), draslík, náhrady soli, obsahujúce draslík, tk. zvýšené riziko hyperkaliémie, najmä pri narušenej funkcie obličiek. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (riziko výrazného poklesu krvného tlaku).

Spolu s použitím NSAID (vr. s indometacínom), Estrogén, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении Диротон^® может усиливать эффект этанола (alkohol).

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.