DETROMB

Aktívny materiál: Clopidogrel
Keď ATH: B01AC04
CCF: Antiagregačnej
ICD-10 kódy (svedectvo): I20.0, I21, I63
Keď CSF: 01.12.11.06.01
Výrobca: Antivírusová NPO ZAO (Rusko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated розового цвета с коричневатым оттенком, kolo, šošvkovitý.

Pomocné látky: sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, Sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, makrogol 6000, manitol, mikrokryštalická celulóza.

Zloženie povlakového filmu: gipromelloza, oxid železa červený farbivo (E172), mastenec, Oxid titaničitý (E171), voda (удаляется в процессе производства).

7 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiagregačnej. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

To znižuje agregáciu krvných doštičiek, indukovanej inými agonistami, im bráni aktivácii prepustený ADP. To sa viaže nevratne do krvných doštičiek ADP receptory, ktoré zostávajú nepriepustné pre ADP stimuláciu životného cyklu (o 7 dní).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dní. V čom, priemerný, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 na 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 dní po vysadení liečby.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Vstrebávanie – vysoký; biologická dostupnosť – vysoký; Koncentrácia v plazme je nízka a 2 h po podaní dosiahne limit merania (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% a 94% príslušne).

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni. Hlavný metabolit – neaktívne derivát karboxylovej kyseliny, C_max которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg dosiahnuť 1 a h je o 3 mg / l.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Jeho aktívny metabolit, tiolový derivát, vzniká oxidáciou klopidogrelu na 2-oxo-klopidogrel a následnou hydrolýzou. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, a v menšej miere – 1A1, 1A2 a 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Dedukcie

Vylučované močom – 50%, s výkalmi – 46% (počas 120 hodín po injekcii). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) v porovnaní s pacientmi s ochorením obličiek miernej závažnosti (KK od 30 na 60 ml / min) a zdravých jedincov.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg pre 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, než u zdravých jedincov. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Svedectvo

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, infarkt myokardu, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Prevencia aterotrombotických príhod (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou) u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom:

- bez elevácie segmentu ST(nestabilná angína pectoris alebo infarkt myokardu bez Q vlny), vrátane pacientov, ktorí podstúpili stentovanie pre perkutánny koronárny zákrok;

- s nárastom segmentu ST (akútny infarkt myokardu) s medikamentóznou liečbou a možnosťou trombolýzy.

Režim dávkovania

Liečivo je predpísaná dospelý podľa 75 mg 1 Čas / deň, bez ohľadu na jedlo. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после infarkt myokardu и в сроки от 7 dni pred 6 mesiaca – po ischemická mŕtvica.

Na остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (nestabilná angína, infarkt myokardu bez zubu Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, a potom pokračujte v dávke 75 mg 1 Čas / deň (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v dávkach 75-325 mg / deň). Pretože užívanie kyseliny acetylsalicylovej vo vyšších dávkach je spojené so zvýšeným rizikom krvácania, odporúčaná dávka kyseliny acetylsalicylovej pre túto indikáciu nepresahuje 100 mg. Maximálny priaznivý účinok sa pozoruje pri 3 mesiac liečby. Priebeh liečby – na 1 rok.

Na остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akútny infarkt myokardu s eleváciou segmentu ST) príprava podáva sa ako jedna dávka 75 mg 1 jedenkrát denne s úvodnou jednorazovou dávkou nasycovacej dávky v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytikami (alebo bez trombolytík). Kombinovaná terapia sa začína čo najskôr po objavení sa príznakov a pokračuje po ňu, aspoň, 4 týždne.

V u pacientov nad 75 leta лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Vedľajší efekt

Z hematopoetického systému: niekedy – leukopénia, znížený počet neutrofilov a eozinofília, pokles počtu krvných doštičiek; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 na 200 000 Pacienti), tyazhelaya trombocytopénia (počet krvných doštičiek ≤ 30 000/l), granulocytopénia, agranulocytóza, анемия и апластическая анемия, pancytopénia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: niekedy – bolesť hlavy, závrat, paresthesia; zriedka – závrat; zriedka – zmätok, halucinácie.

Zo zažívacieho systému: často – dyspepsia, hnačka, bolesť brucha; niekedy – nevoľnosť, zápal žalúdka, nadúvanie, zápcha, vracanie, žalúdočné a dvanástnikové vredy; zriedka – kolitída (vr. ulcerózna alebo lymfocytová kolitída), pankreatitída, zmena chuti, stomatitída; zápal pečene, akútne zlyhanie pečene, zvýšenie pečeňových enzýmov.

Z krvného koagulačného systému: spoločný – krvácajúce (Väčšinou – počas prvého mesiaca liečby). Niekoľko známych úmrtí (intrakraniálny, gastrointestinálne a retroperitoneálne krvácanie); Boli hlásené závažné prípady kožného krvácania (purpura), muskuloskeletálne krvácanie (gemartroz, hematóm), očné krvácanie (spojivka, očná, sietnica), krvácanie z nosa, hemoptýza, pľúcne krvácanie, hematúria a krvácanie z chirurgickej rany; Pacienti, klopidogrel spolu s kyselinou acetylsalicylovou, alebo kyselina acetylsalicylová a heparín, vyskytli sa aj prípady silného krvácania.

Dermatologické reakcie: часто – образование синяков; niekedy – vyrážka a svrbenie; zriedka – bulózny vyrážka (multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), erytematózna vyrážka, ekzém, plochý lišaj.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – vaskulitída, hypotenzia.

Dýchací systém: zriedka – bronchospazmus, intersticiálna pneumonitída.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, artritída, myalgia.

Z močového systému: zriedka – merulonefritída, увеличение креатинина крови.

Alergické reakcie: zriedka – angioedém, žihľavka, anafylaktoidné reakcie, sérovej chorobe.

Ostatné: zriedka – horúčka.

Kontraindikácie

- Ťažké poškodenie pečene;

- Závažné krvácanie, napr, krvácanie z peptického vredu alebo vnútrolebečné krvácanie;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Deti do rokov 18 leta;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, zranenie, predoperačné stavy.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Upozornenie

При лечении Детромбом^®, najmä počas prvých týždňov liečby a / alebo po invazívnych srdcových zákrokoch / chirurgických zákrokoch, je potrebné pacientov starostlivo sledovať, aby sa vylúčili príznaky krvácania, vr. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, podozrenie na krvácanie, je potrebné urgentne vykonať klinický krvný test, определить активированное частичное тромбопластиновое время, počet krvných doštičiek, ukazovatele funkčnej aktivity krvných doštičiek a vykonať ďalšie potrebné štúdie.

Clopidogrel, ako aj iné protidoštičkové lieky, sa majú u pacientov používať opatrne, so zvýšeným rizikom krvácania, súvisiace s traumou, chirurgické zákroky alebo iné patologické stavy, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID, vr. COX-2 inhibítory, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Kombinácia klopidogrelu s warfarínom môže zvýšiť intenzitu krvácania, tak, okrem zvláštnych zriedkavých klinických situácií (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, stentovanie u pacientov s fibriláciou predsiení) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (obzvlášť, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Zriedka, после применения клопидогрела (niekedy aj krátke) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, vrátane plazmaferézy.

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkčnú činnosť pečene.. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Užívanie klopidogrelu sa neodporúča pri akútnej mozgovej príhode nižšej ako 7 dní (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Nadmerná dávka

Príznaky: predĺženie času krvácania a následné komplikácie vo forme krvácania.

Liečba: ak dôjde ku krvácaniu, má sa vykonať vhodná liečba. Ak je potrebná rýchla úprava predĺženého času krvácania, odporúča sa transfúzia doštičiek. Žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulanciá, nesteroidné protizápalové lieky, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (na 1 rok).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, so zvýšeným rizikom krvácania (s traumou a chirurgickými zákrokmi alebo inými patologickými stavmi).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipín, fenoʙarʙitalom, cimetidín, Estrogén, digoksinom, teofylín, fenytoín, толбутамидом и антацидными средствами.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v suchej, chránený pred svetlom, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.