ЧАМПИКС

Aktívny materiál: Vareniklín
Keď ATH: N07BA03
CCF: Liek na liečbu závislosti na nikotíne
ICD-10 kódy (svedectvo): F17
Keď CSF: 02.17
Výrobca: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, kapsulovidnye, šošvkovitý, Ryté “Pfizer” na jednej strane a “CHX 0.5” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, fosforečnanu vápenatého, Sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie povlakového filmu: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetín).

Pills, Film-coated svetlo modrá, kapsulovidnye, šošvkovitý, Ryté “Pfizer” na jednej strane a “CHX 1.0” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, fosforečnanu vápenatého, Sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie povlakového filmu: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetín).

Первичная упаковка.

11 PC. (pútko. 500 g) – pľuzgiere.
11 PC. (pútko. 500 g) a 14 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere.
14 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere.
28 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere.
56 PC. (pútko. 1 mg) – polyetylénu plechovky.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (pútko. 500 g) v 1 блистере и 14 PC. (pútko. 1 mg) v 1 pľuzgiere – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (pútko. 500 g) a 14 PC. (pútko. 1 mg) v 1 pľuzgiere, a 28 PC. (pútko. 1 mg) v 1 pľuzgiere – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
14 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere (8) – balenie kartón.
14 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (pútko. 1 mg) – pľuzgiere (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (pútko. 1 mg) – polyetylénu plechovky (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Liek na liečbu závislosti na nikotíne. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, tj. одновременно проявляет агонистическую активность (ale menej, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Tak, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Farmakokinetika

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / deň) применении.

Vstrebávanie

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме обычно достигается в течение 3-4 žiadna . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 dní.

Rozdelenie

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Metabolizmus a vylučovanie

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Vylučované močom 92% дозы в неизмененном виде, menej 10% – vo forme metabolitov. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) a vo forme metabolitov – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 je o 24 žiadna. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, rod, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 doba. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (vek 65-75 leta) nezmenil.

Svedectvo

— никотиновая зависимость у взрослых.

Režim dávkovania

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Drog, pričom vo vnútri, bez ohľadu na jedlo. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Odporúčaná dávka je 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Kúra 12 Slnka. Pacienti, которые успешно прекратили курение к концу 12 v týždni, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 x / deň po dobu 12 Slnka.

Pacienti, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, za predpokladu, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Na пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) je potrebná úprava dávky.

Na Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса^® je 1 mg 1 Čas / deň. Liečba sa začne s dávkou 500 g 1 Čas / deň, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 Čas / deň.

Пациентам с нарушением функции печени úprava dávky nie je potrebná.

Starší pacienti úprava dávky nie je potrebná. Malo by sa vziať do úvahy, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® by nemal byť podávaný Deti a mladiství do 18 leta, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Vedľajší efekt

Reakcia, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, nespavosť, popudlivosť, чувство неудовольствия и гнева, poplach, poruchy koncentrácie, roztržitosť, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, možná, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Boli sme, zvyčajne, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Pacienti, получавших Чампикс^® в рекомендуемой дозе 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% v skupine, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% a 0.6%; головная боль – 0.6% a 1.0%; бессонница – 1.3% a 1.2%; необычные сновидения – 0.2% a 0.2%.

Frekvenciu nežiaducich účinkov: Často (≥ 1/10); často (≥ 1/100 ale < 1/10); zriedka (≥ 1/1000, ale < 1/100).

Infekcie: zriedka – bronchitída, nazofaringit, zápal dutín, plesňové infekcie, vírusové infekcie.

Metabolizmus: často – zvýšená chuť do jedla; zriedka – anorexia, znížená chuť do jedla, polydipsia, priberanie na váhe, снижение содержания кальция в крови.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: Často – nezvyčajné sny, nespavosť, bolesť hlavy; často – ospalosť, závrat, disgevziya; zriedka – паническая реакция, брадифрения, aphronia, колебания настроения, tremor, nekoordinovanosť, dyzartria, roztržitosť, disforija, gipesteziya, apatia.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – zvýšený krvný tlak, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, zvýšená TEPOVÁ FREKVENCIA, Fibrilácia predsiení, tlkot srdca.

Zo zmyslov: zriedka – skotóm, изменение цвета склеры, bolesť v oka, rozšírenie zreníc očí, fotofóbia, krátkozrakosť, zvýšené slzenie, hluk v ušiach, уменьшение вкусовых ощущений.

Dýchací systém: zriedka – dýchavičnosť, kašeľ, zachrípnutie, боль в глотке и гортани, podráždenie hrdla, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, výtok z nosa, chrápanie.

Zo zažívacieho systému: veľmi často - nevoľnosť; často – vracanie, zápcha, hnačka, brušné distenzia, дискомфорт в желудке, dyspepsia, nadúvanie, sucho v ústach; zriedka – vracanie krvi, krv v stolici, zápal žalúdka, refluxná choroba pažeráka, žalúdočné ťažkosti, črevné poruchy, porušenie stoličky, grganie, drozd, boľavé ďasná, povlak na jazyku, zmeny v pečeňových testov.

Dermatologické reakcie: zriedka – generalizovaná vyrážka, эritema, pruritu, akné, hyperhidróza, повышение потоотделения ночью.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – скованность суставов, svalové kŕče, боли в грудной стенке, костохондрит.

Z močového systému: zriedka – glykozúria, nyktúria, polyúria.

Reprodukčný systém: zriedka – menorragija, vaginálny výtok, sexuálna dysfunkcia, zvýšené libido, zníženie libida, изменение спермы.

Ostatné: často – únava; zriedka – nepohodlie v hrudníku, bolesť na hrudi, horúčka, rhigosis, asténia, нарушение циркадного ритма сна, nevoľnosť, cysta, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований Pacienti, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, poruchy správania, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, nevedno. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Kontraindikácie

— терминальная стадия почечной недостаточности;

- Až do 18 leta (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek.

Tehotenstvo a dojčenie

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® počas tehotenstva bola vykonaná, поэтому назначение препарата противопоказано.

Nevedno, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Upozornenie

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (napr, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ажитацию, depresívna nálada, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, príjem lieku, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Pacienti, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Nadmerná dávka

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Liečba: holding symptomatickej a podpornej terapie. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Liekové interakcie

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

In vitro štúdie naznačujú, že, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, nepravdepodobný, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® nie je požadované.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Preto, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (najmä, metformín).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformín. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Cimetidín. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoxín. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarín. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropión. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, počas 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (na 2.6 mm Hg. Art.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, bolesť hlavy, zvracanie, závrat, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, pri teplote od 15 ° do 30 ° C,. Doba použiteľnosti – 2 rok.