Budezonid (ATC kód R03BA02)
Keď ATH:
R03BA02
Charakteristický.
Biely alebo takmer biely prášok bez zápachu, Je prakticky nerozpustný vo vode a heptánu, mierne rozpustný v etanole, Veľmi ľahko rozpustný v chloroforme. Distribúcia faktor октанол / вода при pH 7,4 sa rovná 1,6 103. Molekulová hmotnosť 430,54.
Farmakologický účinok.
Glukokortikoidy, protizápalový, antialergický.
Aplikácia.
Inhalácia: bronchiálna astma, chronická obštrukčná pľúcna choroba.
Vnútri: Crohnova choroba zahŕňajúce ilea a / alebo vzostupnom tračníka (pre indukciu remisie u mierne až stredne ťažké formy).
Intranazálne: sezónna a celoročná alergická nádcha.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, pre použitie inhalačné: aktívna pľúcna tuberkulóza, plesňové infekcie dýchacieho ústrojenstva; ústnej: Infekcie GI (Bakteriálne, Plesňové, amebic, Vírusový), závažná pečeňová, detstva; Pre intranazálne použitie: Plesňové, Bakteriálne a vírusové infekcie dýchacieho, pľúcna tuberkulóza.
Obmedzenie platí.
Pre orálne podávanie: tuberkulóza, arteriálnej hypertenzie, cukrovka, osteoporóza, pepticheskaya vred, glaukóm, Šedý zákal, rodinnej anamnéze diabetu vo vzťahu alebo glaukómom.
Tehotenstvo a dojčenie.
Keď tehotenstvo je možné iba v prípade,, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (nebola vykonaná adekvátne a dobre kontrolované štúdie o použití počas tehotenstva). Deti, ktorých matky počas tehotenstva dostal značné dávky kortikosteroidov, To by malo byť starostlivo sledovaní (možné hypoadrenalismu). U žien v plodnom veku, než terapia by mala byť možné tehotenstvo, a počas liečby - použitý spoľahlivé metódy antikoncepcie. V čase liečby by mala prestať dojčiť (nevedno, či budezonidu preniknúť do materského mlieka).
Vedľajšie účinky.
Inhalácia: disfonija, bolenie hrdla, suchosť alebo podráždenie v ústach alebo hrdle, kašeľ; menej často - kandidóza ústnej sliznice, nevoľnosť, zápal hltana, paradoxný bronchospazmus.
Keď zaujatý orálne
Z nervového systému a zmyslových orgánov: depresia, eufória, popudlivosť, glaukóm, Šedý zákal.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): zvýšený krvný tlak, zvýšené riziko trombózy, vaskulitída (Odstúpenie po dlhodobej liečbe).
Zo zažívacieho traktu: bolesti v nadbrušku, dyspepsia, duodenalynaya vred, pankreatitída.
Na strane endokrinných orgánov: Cushingov syndróm, vr. moon tvár, obézny kufor; cukrovka, znížená tolerancia glukózy, retencia sodíka s tvorbou opuchov, kaliopenia, poklesom funkcie alebo atrofiou kôry nadobličiek, porušenie sekrécie pohlavných hormónov (amenorrhea, girsutizm, impotencia).
Na strane pohybového aparátu: svalová slabosť, osteoporóza, aseptická nekróza kosti (hlavice stehennej kosti a rameno).
Pre kožu: alergická vyrážka, red strie, petechiae, ekchymóza, steroid akné, zhoršené hojenie rán, kontaktná dermatitída.
Ostatné: zvýšené riziko infekčných chorôb.
Intranazálne aplikácie: horiace, podráždenie nosovej sliznice, kýchanie, kandidomikoz.
Spolupráca.
Inhibítory cytochrómu P450 (vr. ketokonazol, Erytromycín, cyklosporín) môže spomaliť metabolizmus a zvýšenie účinku glukokortikoidov. Budezonid sa môže zvyšovať účinky srdcových glykozidov (v dôsledku nedostatku draslíka); saluretiká môže zvýšiť hypokalémiu. Súčasné podávanie cimetidínu a budezonidu môže mať za následok mierne zvýšenie plazmatických hladín budesonidu (klinický význam nemá). Omeprazol (zatiaľ čo vymenovanie) To nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku budesonidu.
Nadmerná dávka.
Príznaky chronického predávkovania: prejavy Cushing.
Liečba: zrušenie budezonidu postupným znižovaním dávky.
Dávkovanie a správa.
Inhalácia: Dávky zvolená individuálne, s prihliadnutím na závažnosť ochorenia, glukokortikoidu tablety údržba dávok; dospelí - 200 - 800 mg / deň (na 1600 mg / deň), v rozdelených dávkach; deti - v závislosti na ich veku.
Vnútri: bez žuvania (v rozpore s aktu prehĺtanie môže otvoriť kapsulu a prehĺtať peliet), piť veľa tekutín (plný pohár vody), pre 30 minút pred jedlom, podľa 3 mg 3 raz denne (ráno, napoludnie a večer). Priebeh liečby - zvyčajne 8 Slnka; zvyčajne, účinok sa vyskytuje v priebehu 2-4 týždňov. Zrušenie postupne.
Intranazálne: Dávka a trvanie liečby sú vybrané jednotlivo, s prihliadnutím na závažnosť ochorenia, Dospelí a deti staršie 18 rokov, jedna dávka - 2-3 kvapky do každej nosovej dierky; zvyčajne, dosť 2 jednotlivé dávky denne; doba trvania kurzu - 10-14 dní.
Bezpečnostné opatrenia.
Pri dlhšom používaní sa môže vyvinúť kandidóza.
Budezonid môže potlačiť funkciu hypotalamus-hypofýza-nadobličky systémom. Pred operáciou alebo vystavenie na iné stresory odporúča suplementácia systémovými glukokortikoidmi.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Itrakonazol | FKv. FMR. Ako inhibítor CYP3A4 spomaľuje biotransformácii a zvyšuje účinok. |
Ketokonazol | FKv. Ako inhibítor CYP3A pomalého biotransformácie, Zvyšuje koncentráciu plazmy, To zvyšuje pravdepodobnosť toxických účinkov. |
Klaritromycín | FKv. FMR: synergizmus. Ako inhibítor CYP3A pomalé biotransformácie a zvyšuje účinok. |
Erytromycín | FKv. FMR: synergizmus. Ako inhibítor CYP3A4 spomaľuje biotransformácii a zvyšuje účinok. |