Budezonid (ATC kód R03BA02)

Keď ATH:
R03BA02

Charakteristický.

Biely alebo takmer biely prášok bez zápachu, Je prakticky nerozpustný vo vode a heptánu, mierne rozpustný v etanole, Veľmi ľahko rozpustný v chloroforme. Distribúcia faktor октанол / вода при pH 7,4 sa rovná 1,6 103. Molekulová hmotnosť 430,54.

Farmakologický účinok.
Glukokortikoidy, protizápalový, antialergický.

Aplikácia.

Inhalácia: bronchiálna astma, chronická obštrukčná pľúcna choroba.

Vnútri: Crohnova choroba zahŕňajúce ilea a / alebo vzostupnom tračníka (pre indukciu remisie u mierne až stredne ťažké formy).

Intranazálne: sezónna a celoročná alergická nádcha.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, pre použitie inhalačné: aktívna pľúcna tuberkulóza, plesňové infekcie dýchacieho ústrojenstva; ústnej: Infekcie GI (Bakteriálne, Plesňové, amebic, Vírusový), závažná pečeňová, detstva; Pre intranazálne použitie: Plesňové, Bakteriálne a vírusové infekcie dýchacieho, pľúcna tuberkulóza.

Obmedzenie platí.

Pre orálne podávanie: tuberkulóza, arteriálnej hypertenzie, cukrovka, osteoporóza, pepticheskaya vred, glaukóm, Šedý zákal, rodinnej anamnéze diabetu vo vzťahu alebo glaukómom.

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné iba v prípade,, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (nebola vykonaná adekvátne a dobre kontrolované štúdie o použití počas tehotenstva). Deti, ktorých matky počas tehotenstva dostal značné dávky kortikosteroidov, To by malo byť starostlivo sledovaní (možné hypoadrenalismu). U žien v plodnom veku, než terapia by mala byť možné tehotenstvo, a počas liečby - použitý spoľahlivé metódy antikoncepcie. V čase liečby by mala prestať dojčiť (nevedno, či budezonidu preniknúť do materského mlieka).

Vedľajšie účinky.

Inhalácia: disfonija, bolenie hrdla, suchosť alebo podráždenie v ústach alebo hrdle, kašeľ; menej často - kandidóza ústnej sliznice, nevoľnosť, zápal hltana, paradoxný bronchospazmus.

Keď zaujatý orálne

Z nervového systému a zmyslových orgánov: depresia, eufória, popudlivosť, glaukóm, Šedý zákal.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): zvýšený krvný tlak, zvýšené riziko trombózy, vaskulitída (Odstúpenie po dlhodobej liečbe).

Zo zažívacieho traktu: bolesti v nadbrušku, dyspepsia, duodenalynaya vred, pankreatitída.

Na strane endokrinných orgánov: Cushingov syndróm, vr. moon tvár, obézny kufor; cukrovka, znížená tolerancia glukózy, retencia sodíka s tvorbou opuchov, kaliopenia, poklesom funkcie alebo atrofiou kôry nadobličiek, porušenie sekrécie pohlavných hormónov (amenorrhea, girsutizm, impotencia).

Na strane pohybového aparátu: svalová slabosť, osteoporóza, aseptická nekróza kosti (hlavice stehennej kosti a rameno).

Pre kožu: alergická vyrážka, red strie, petechiae, ekchymóza, steroid akné, zhoršené hojenie rán, kontaktná dermatitída.

Ostatné: zvýšené riziko infekčných chorôb.

Intranazálne aplikácie: horiace, podráždenie nosovej sliznice, kýchanie, kandidomikoz.

Spolupráca.

Inhibítory cytochrómu P450 (vr. ketokonazol, Erytromycín, cyklosporín) môže spomaliť metabolizmus a zvýšenie účinku glukokortikoidov. Budezonid sa môže zvyšovať účinky srdcových glykozidov (v dôsledku nedostatku draslíka); saluretiká môže zvýšiť hypokalémiu. Súčasné podávanie cimetidínu a budezonidu môže mať za následok mierne zvýšenie plazmatických hladín budesonidu (klinický význam nemá). Omeprazol (zatiaľ čo vymenovanie) To nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku budesonidu.

Nadmerná dávka.

Príznaky chronického predávkovania: prejavy Cushing.

Liečba: zrušenie budezonidu postupným znižovaním dávky.

Dávkovanie a správa.

Inhalácia: Dávky zvolená individuálne, s prihliadnutím na závažnosť ochorenia, glukokortikoidu tablety údržba dávok; dospelí - 200 - 800 mg / deň (na 1600 mg / deň), v rozdelených dávkach; deti - v závislosti na ich veku.

Vnútri: bez žuvania (v rozpore s aktu prehĺtanie môže otvoriť kapsulu a prehĺtať peliet), piť veľa tekutín (plný pohár vody), pre 30 minút pred jedlom, podľa 3 mg 3 raz denne (ráno, napoludnie a večer). Priebeh liečby - zvyčajne 8 Slnka; zvyčajne, účinok sa vyskytuje v priebehu 2-4 týždňov. Zrušenie postupne.

Intranazálne: Dávka a trvanie liečby sú vybrané jednotlivo, s prihliadnutím na závažnosť ochorenia, Dospelí a deti staršie 18 rokov, jedna dávka - 2-3 kvapky do každej nosovej dierky; zvyčajne, dosť 2 jednotlivé dávky denne; doba trvania kurzu - 10-14 dní.

Bezpečnostné opatrenia.

Pri dlhšom používaní sa môže vyvinúť kandidóza.

Budezonid môže potlačiť funkciu hypotalamus-hypofýza-nadobličky systémom. Pred operáciou alebo vystavenie na iné stresory odporúča suplementácia systémovými glukokortikoidmi.

Spolupráca

Účinná látkaPopis interakcií
ItrakonazolFKv. FMR. Ako inhibítor CYP3A4 spomaľuje biotransformácii a zvyšuje účinok.
KetokonazolFKv. Ako inhibítor CYP3A pomalého biotransformácie, Zvyšuje koncentráciu plazmy, To zvyšuje pravdepodobnosť toxických účinkov.
KlaritromycínFKv. FMR: synergizmus. Ako inhibítor CYP3A pomalé biotransformácie a zvyšuje účinok.
ErytromycínFKv. FMR: synergizmus. Ako inhibítor CYP3A4 spomaľuje biotransformácii a zvyšuje účinok.

Tlačidlo Späť na začiatok