Bisogamma

Aktívny materiál: Bisoprolol
Keď ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: Wörwag Pharma GmbH & Čo. KG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated svetlo žltá, kolo, konvexná na jednej strane, so značkou na druhej strane, povrch tablety je zúžená na riziku.

Pomocné látky: krospovydon, predželatínovaný škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, makrogol 6000, Oxid titaničitý (E171), mastenec, železo farbivo (III) žltý oxid (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.

Pills, Film-coated od žltej až oranžovej, kolo, konvexná na jednej strane, so značkou na druhej strane, povrch tablety je zúžená na riziku.

Pomocné látky: krospovydon, predželatínovaný škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, makrogol 6000, polysorbát 20, Oxid titaničitý (E171), uhličitan vápenatý (E170), mastenec, železo farbivo (III) žltý oxid (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Selektívne beta₁-blokátor bez vnútornej sympatikomimetickej aktivity, Nemá akcie membrány stabilizujúci. To znižuje aktivitu renínu v plazme, zníženie dopytu myokardu kyslíka, znížiť srdcovú frekvenciu (v kľude a počas cvičenia).

To má hypotenzný, antiarytmická a Antianginózny. Blokovanie v nízkych dávkach beta₁-adrenergné receptory srdca, znižuje tvorbu katecholamínov stimulovanej cAMP z ATP, znižuje intracelulárneho vápnika iónového prúdu, To má negatívny stopiek, dromo-, ʙatmo- a inotropný efekt.

So zvyšujúcou sa dávky vyššie uvedeného terapeutiká pôsobí beta₂-adrenoceptora blokovanie akcie.

Na začiatku tejto drogy, prvý 24 žiadna, zvyšuje SVR (v dôsledku vzájomného zvýšenie aktivity alfa-adrenoceptorov stimulácia a odstránenie p₂-adrenoreceptorov) a 1-3 d vráti do pôvodnej, a chronické podávanie znižuje.

Hypotenzný účinok je spojená so znížením srdcového výdaja, sympatická stimulácia periférnych ciev, zníženou aktivitou renín-angiotenzínového systému (To má veľký význam pre pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu), obnovenie citlivosti v reakcii na zníženie krvného tlaku a vplyv na centrálny nervový systém.

Keď hypertenzia účinok po 2-5 dní, stabilnú prevádzku – cez 1-2 mesiaca.

Antianginózna účinok vzhľadom k poklesu myokardiálnej spotreby kyslíka v dôsledku spomalenia srdcovej frekvencie a zníženie kontraktility, predĺženie diastoly, zlepšenie prekrvenia myokardu. Na úkor zvýšenia enddiastolický tlak v ľavej komore a zvýšená pevnosť v komorovej svalové vlákna môžu zvýšiť spotrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmické účinok je z dôvodu eliminácie faktorov Arytmogénny (tachykardia, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), zníženie rýchlosti spontánny excitáciu dutín a ektopických kardiostimulátorov a spomalenie AV (predovšetkým v ante- grádní a, menej, v spätnom smere cez AV-uzol) a na ďalších trasách.

Pri použití vo vysokých terapeutických dávkach, Na rozdiel od neselektívne beta-blokátory, Bisogamma^® To má menej výrazný účinok na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, bronchiálna a maternice) a sacharidov metabolizmus, To nespôsobuje oneskorenie sodíkových iónov v tele; na závažnosti aterogénnom akcie sa nelíši od propranolol.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Po absorpcii liečiva vnútri je 80- 90% bisoprolol. Recepcia súčasne s jedlom neovplyvňuje absorpciu.

C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1-3 žiadna. Väzba na plazmatické bielkoviny – o 30%.

Metabolizmus a vylučovanie

Na 10% vystavená dávke efekt “prvý priechod”. Správa novinky: 50% – aktívne metabolity, 50% – v nezmenenej forme. T_1/2 je 10-12 žiadna.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- Prevencia záchvatov angíny.

Režim dávkovania

Droga sa podáva perorálne v dávke 5 mg 1 Čas / deň, ráno, pôst. Ak je to potrebné, zvýšiť dávku na 10 mg 1 Čas / deň. Maximálna dávka – 20 mg / deň.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.

V Pacienti s poškodením funkcie obličiek s QC < 20 kreatinínu alebo s akútne ľudskými maximálna denná dávka – 10 mg.

Tablety nie sú kvapalné.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: únava, slabosť, závrat, bolesť hlavy, poruchy spánku, depresia, úzkosť, zmätenosť alebo krátkodobá strata pamäti, halucinácie, asténia, myasthenia, parestézia v končatinách (u pacientov s intermitentnej klaudikácie a Raynaudov syndróm), tremor, kŕče.

Zo zmyslov: rozmazané videnie, znížená sekrécia sĺz, suchosť a bolestivosť očí, zápal spojiviek.

Kardiovaskulárny systém: sinusovaya bradykardia, tlkot srdca, poruchy drôtová infarkt, AV блокада (až do vývoja plnej krížovej blokády a srdcové zlyhanie), Oslabenie kontraktility myokardu, vývoj (zhoršenie) chronické srdcové zlyhanie (opuchy členkov, stop; dýchavičnosť), zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, prejavom spazmami (zvýšenej periférne obehové poruchy, chlad z dolných končatín, Raynaudov syndróm), bolesť na hrudi.

Zo zažívacieho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, zápcha alebo hnačka, abnormálna funkcia pečene (tmavý moč, žltá koža alebo sclera, cholestáza), zmeny v pečeňových enzýmov (zvýšená ALT, ACT) a bilirubín, zmeny chuti.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, dýchacie ťažkosti pri podávaní vysokých dávok (Strata selektivity) a / alebo u pacientov s predispozíciou – laringo- a bronchospazmus.

Na strane endokrinného systému: giperglikemiâ (u pacientov s non-inzulín - dependentný diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, príjem inzulínu), hypothyroid stav.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie a krvácanie), agranulocytóza, leukopénia.

Na strane pohybového aparátu: bolesť chrbta, artralgia, kŕče v lýtkových svaloch.

Na strane reprodukčného systému: oslabenie libida, znížená potencie.

Alergické reakcie : svrbenie, vyrážka, žihľavka.

Dermatologické reakcie: zvýšené potenie, dermahemia, vyrážka, psoriatiformná kožné reakcie, zhoršenie psoriázy príznakov, alopécia.

Účinok na plod: vnútromaternicové rast, gipoglikemiâ, bradykardia.

Ostatné: odňatia (zvýšenie záchvatov angíny, zvýšený krvný tlak), zvýšenej hladiny triglyceridov.

Kontraindikácie

- Shock (vr. kardiogénny);

- Zbaliť;

- Pľúcny edém;

- Akútne srdcové zlyhanie;

- Chronické srdcové zlyhanie dekompenzácia;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- Vыrazhennaya bradykardia;

- Prinzmetalova angína pectoris;

- Kardiomegalija (bez známok srdcového zlyhania);

- Hypotenzia (systolický krvný tlak <100 mmHg., a to najmä v infarktu myokardu);

- závažné bronchiálna astma a ďalšie ochorenia dýchacích ciest obštrukčná;

- Neskoré fáza periférne obehové poruchy, Raynaudova choroba;

- Pheochromocytoma (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);

- Metabolická acidóza;

-depresia;

- súčasné podávanie inhibítorov MAO (okrem inhibítor MAO-B);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

- Precitlivenosť na liek;

- Precitlivenosť na iné beta-blokátory.

Bezpečnostné opatrenia sa majú predpísať pacientom so zlyhaním pečene, chronické zlyhanie obličiek, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, blokáda stupňa AV-I, Psoriáza; Pri zadávaní histórii depresie, alergické reakcie; Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Užívaním lieku počas tehotenstva a lakattsii možné len v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťaťa.

Upozornenie

kontrola chorých, hostiteľ Bisogamma drog^®, To zahŕňa meranie tepovej frekvencie a krvný tlak (na začiatku liečby – denne, potom 1 raz za 3-4 mesiaca), vykonať elektrokardiogram, stanovenie hladiny glukózy v krvi sa súčasným diabetes mellitus (1 raz za 4-5 Mesiaca). Starší pacienti Odporúča sa monitorovať funkciu obličiek (1 raz za 4-5 Mesiaca). Je potrebné naučiť postup pacientovho srdcového rytmu počítanie a nutnosť inštruovať lekársku konzultáciu aspoň HR 50 u. / min. Pred začiatkom liečby sa odporúča štúdie respiračných funkcií u pacientov s anamnézou bronchopulmonálna histórie.

Približne 20% u pacientov s anginou pectoris, beta-blokátory sú neúčinné. hlavnými dôvodmi – závažné koronárne ateroskleróza s nízkym prahom ischémie (HR menej 100 tepov / min.) a zvyšuje konečný diastolický objem ľavej komory, ktorý porušuje subendokardiálnou prietok krvi.

V prípade starších pacientov rastúce bradykardia (menej 50 u. / min.), výrazné zníženie krvného tlaku (systolický TK nižšie 100 mmHg.), AV-blokáda, je potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu.

Nenechajte si náhle prerušiť liečbu kvôli riziku závažných arytmií a infarktom myokardu. Zrušenie postupne, zníženie dávky pre 2 týždne alebo viac (znížiť dávku o 25% v 3-4 deň).

Pri aplikácii lieku u pacientov s pacientmi feochromocytomových sú vystavení riziku paradoxné hypertenzie (ak nie predtým dosiahnuť účinné α-adrenoceptorov blokádu).

Bisoprolol tyreotoxikóza môže maskovať niektoré klinické príznaky hypertyreózy (napr, taxikardiju). Náhle vysadení lieku Bisogamma®^® U pacientov s tyreotoxikóza je kontraindikované, ako schopný zhoršiť symptómy.

diabetes Bisogamma^® môže maskovať tachykardiu, indukovanej hypoglykémie. Naproti tomu neselektívnymi beta-adrenoblokatorov prakticky žiadne zvýšenie spôsobené inzulínu hypo a nie oneskorenie reštaurovanie glukózy v krvi na normálnu úroveň.

Možno, že zvýšená závažnosť reakcií precitlivenosti a nedostatok účinku konvenčných dávok adrenalínu s zhoršenie alergická histórie.

V prípade potreby plánovanej chirurgickej liečby drogových Bisogamma®^® zrušilo 48 hodín pred začiatkom celkovej anestézii. V prípade, že pacient užil drogu pred operáciou, Treba vyzdvihnúť drog za celkovej anestézii s minimálnym negatívny inotropný účinok.

Recipročné aktivácia vagus môže odstrániť I / atropín (1-2 mg).

Drogy, znížiť zásoby katecholamínov (vr. rezerpín), môže zvýšiť účinok beta-blokátorov, tak pacientmi, pričom takéto kombinácie drog, by mala byť pod stálym lekárskym dohľadom včasné monitorovanie výrazné zníženie krvného tlaku alebo bradykardia.

Pacienti s ochorením bronhospasticheskimi kardioselektívnych blokátory môžu byť podávané v prípade intolerancie a / alebo neúčinnosti iných antihypertenzív. Predávkovaní je nebezpečná vývoj bronchospazmu.

Pri použití v kombinácii s klonidínom jeho príjem môže byť zastavená len niekoľko dní po zrušení bisoprololu.

Odporúča sa prerušiť liečbu v rozvoji depresie.

Pri fajčení pacientom účinnosť beta-blokátorov nižšia.

Pacienti, pomocou kontaktných šošoviek, by mali zohľadňovať, že počas liečby Bisogamma®^® môže znížiť produkciu sĺz.

Liečivo by malo byť prerušené pred štúdiou krvi a moču kateholamiiov, normetanefrin a vanilinmindalnoy kyselina, antinukleárne protilátky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

V priebehu liečby, pacienti by mali byť opatrní pri riadení motorových vozidiel a obsadenie iných potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: komorových predčasných beats, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, výrazné zníženie krvného tlaku, kongestívne srdcové zlyhanie, cyanóza klincov prstov alebo rúk, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závrat, mdloby, kŕče.

Liečba: výplach žalúdka a vymenovanie adsorbujícího drog. Symptomatická liečba: ktorý sa vyvinul keď AV blokády - v / v 1-2 mg atropín, adrenalín, alebo organizovanie dočasný kardiostimulátor; Pri komorovej extrasystola – lidokaín (IA trieda drogy neplatí). Znížením pacienta krvný tlak by mal byť v polohe Trendelenburg; ak nie sú žiadne známky opuchu pľúc – I / O riešenie plazmozameschayuschie, neúčinnosti – Podávanie adrenalínu, dopamín, doʙutamina (udržiavať chronotropný a inotropný účinky a eliminovať významný pokles krvného tlaku); Srdcové zlyhanie – srdcové glykozidy, Diuretický, glukagón; Keď kŕče – v / diazepamu; Pri bronhospazme – beta₂-adrenostimulyatorov inhalácia.

Liekové interakcie

Alergény, použité pre imunoterapiu, alebo alergénovej extrakty pre kožné testy zvýšiť riziko vzniku závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie u pacientov, príjem bisoprolol.

Jód RTG kontrastné látky pre I / V podaní zvyšuje riziko anafylaktickej reakcie u pacientov, príjem bisoprolol.

Phenytoin v v / v úvode, lieky pre inhalačné celkovej anestézii (deriváty uhľovodíkov) zvýšenie účinku závažnosť cardiodepressive a pravdepodobnosť, zníženie krvného tlaku u pacientov, príjem bisoprolol.

Bisoprolol mení účinnosť inzulínu a orálnych hypoglykemických liekov, maskovanie príznaky rozvíjajúcej sa hypoglykémie (taxikardiju, zvýšený krvný tlak).

Bisoprolol znižuje klírens lidokaínu a xantín (okrem difillina) a zvyšuje ich koncentrácia v plazme, najmä u pacientov s pôvodne zvýšenou klírensom teofilínu pod vplyvom fajčenia.

Hypotenzívny účinok bisoprololu znížiť NSAID (oneskorenie sodíkových iónov a blokáda syntézy prostaglandínu v obličkách), SCS a estrogény (oneskorenie sodíkových iónov).

Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín, blokátory pomalé vápnikové kanály (verapamil, diltiazem), amiodaron a ďalšie antiarytmiká zatiaľ čo použitie bisoprolol zvyšovať riziko rozvoja alebo zhoršenia bradykardii, AV-blokáda, srdcové zlyhanie a kongestívne srdcové zlyhanie.

Pri použití súčasne s nifedipínom môže byť významný pokles krvného tlaku.

Kým použitie diuretík bisoprolol, klonidín, simpatolitiki, hydralazín, a ďalšie antihypertenzíva môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku.

Bisoprolol predlžuje pôsobenie nedepolarizujúce svalové relaxanciá a antikoagulačného účinku kumarínu.

tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol, sedatíva a hypnotiká liečivá zvyšujú inhibičný účinok bisoprololu na CNS.

Neodporúča sa súčasné použitie s inhibítormi MAO vzhľadom k významnému zvýšeniu hypotenzného akciu, zlom v liečbe medzi príjmom inhibítorov MAO a bisoprololom nesmie byť menšia ako 14 dní.

Neztužený námeľové alkaloidy (vr. ergotamín) zatiaľ čo použitie bisoprolol zvýšiť riziko porúch periférneho prekrvenia.

Sulfasalazín zvyšuje koncentráciu bisoprololu v krvnej plazme.

Rifampicín znižuje T_1/2 bisoprolol.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti - 3 rok.