Tablety biseptolu: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Aktívny materiál: Co-trimoxazole [Sulfametoxazol + Trimetoprim]
Keď ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriálne drog sulfanilamidu
ICD-10 kódy (svedectvo): A00, A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, J85, J86, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, T79.3
Keď CSF: 06.16.01
Výrobca: Farmaceutické Pracuje Polfa v Pabianice akciovej spoločnosti (Poľsko)

Tablety biseptolu: lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela s žltkastým odtieňom, kolo, plochý, skosené a ryté “Bs”.

Pomocné látky: zemiakový škrob, mastenec, magnéziumstearát, Polyvinylalkohol, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, propylénglykol.

20 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Pills biela s žltkastým odtieňom, kolo, plochý, skosená, Valium a rytie “Bs”.

Pomocné látky: zemiakový škrob, mastenec, magnéziumstearát, Polyvinylalkohol, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, propylénglykol.

20 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Tablety biseptolu: farmakologický účinok

Kombinované antibakteriálne drog, obsahuje sulfametoxazol a trimetoprim.

Sulfametoxazol, podobnú štruktúru k PABA, Dáva syntézu kyseliny dihydrolistovej v bunkách baktérií, bráni začlenenie PABA vo svojej molekule.

Trimetoprim-sulfametoxazol zvyšuje akciu, porušovať digidrofolievoy zotavenie kyselina tetrahydrolistovej – aktívna forma kyseliny listovej, zodpovedné za metabolizmus proteínov a mikrobiálne bunkové delenie.

Jedná sa o baktericídne látky širokospektrálne.

Je účinný proti gram-pozitívnym aeróbnych baktérií: Streptococcus spp., vrátane Streptococcus pneumoniae (hemolytickej kmene sú citlivé na penicilín), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidy, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (vrátane Mycobacterium leprae, okrem Mycobacterium tuberculosis); Gram-negatívne aeróbne baktérie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (vrátane kmeňov enterotoksogennye), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi a Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov odporu ampicilín), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Prozreteľnosť, niektoré druhy Pseudomonas (iné ako Pseudomonas aeruginosa), Serratia vädnúce, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., a pokiaľ ide o Chlamydia spp. (v t. žiadna. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); proti gram-pozitívnym anaeróbov: Actinomyces Israélite; proti prvokom: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogénne huby: Nemilosrdné kokcidioidy, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

C droga odolný: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vírusy.

Zabraňuje E. coli živobytie, čo vedie k zníženej syntéze tiamín, riʙoflavina, niacín a ďalšie vitamíny B v čreve.

Trvanie terapeutického účinku 7 žiadna.

Tablety biseptolu: farmakokinetika

Vstrebávanie

Po orálnom podaní účinná látka sa rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu.

C_max plazmatické koncentrácie dosiahne počas 1-4 hodín po požití.

Rozdelenie

Trimetoprim je dobre do tkaniva a biologického prostredia tela: pľúca, obličky, prostaty, žlč, sliny, chrchel, mozgovomiechového moku. Trimetoprimu väzba na plazmatické bielkoviny je 50%; sulfametoxazol – 66%.

Dedukcie

T_1/2 Trimetoprim – 8.6-17 žiadna, sulfametoxazol – 9-11 žiadna. Hlavná cesta vylučovania – obličky; zatiaľ čo výstup TMP bezo zmien 50%; sulfametoxazol – 15-30%.

Tablety biseptolu: svedectvo

Liečba infekčných a zápalových ochorení, vyvolaných citlivými mikroorganizmami:

• infekcie dýchacieho ústrojenstva (vr. bronchitída, pneumónia, pľúcny absces, empyém);
• ušné zápal, zápal dutín;
• infekcie močovej a pohlavnej sústavy (vr. pyelonefritída, uretrit, salpingitis, prostatitis);
• kvapavka;
• Infekcie GI (vr. týfus, paratif, bakterialynaya úplavica, cholera, hnačka);
• infekcie kože a mäkkých tkanív (vr. furunkulóza, pyodermia).

Tablety biseptolu: dávkovací režim

Zriadiť jednotlivo. Droga je užívať po jedle, piť veľa tekutín.

Deti vo veku 3 na 5 leta liek predpísaný 240 mg (2 pútko. podľa 120 mg) 2 x / deň; Deti vo veku 6 na 12 leta – podľa 480 mg (4 pútko. podľa 120 mg alebo 1 pútko. podľa 480 mg) 2 x / deň.

Na pneumónia liek je predpísaná na základe 100 mg sulfametoxazol na 1 kg telesnej hmotnosti / deň. Interval medzi dávkami – 6 žiadna, doba podávania – 14 dní.

Na kvapavka dávka je 2 g (na základe sulfametoxazol) 2 x / deň v intervale medzi dávkami 12 žiadna.

Dospelí a deti staršie 12 leta liek predpísaný 960 mg 2 x / deň, dlhodobá liečba – podľa 480 mg 2 x / deň.

Dĺžka liečby – z 5 na 14 dní. Na závažné ochorenie a / alebo chronickej infekcie jedna dávka môže byť zvýšená na 30-50%.

Ak je doba trvania priebehu terapie 5 dni a / alebo pri zvýšení dávky nutné kontrolovať obraz periférnej krvi; vzhľad patologických zmien by mal byť vymenovaný v dávke kyseliny listovej 5-10 mg / deň.

V Pacienti s nedostatočnosťou obličiek s CC 15-30 ml / min Štandardná dávka Biseptol^® musí byť znížená 50%.

Tablety biseptolu: vedľajší účinok

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat; v niektorých prípadoch – aseptická meningitída, depresia, apatia, tremor, periférne neuritída.

Dýchací systém: bronchospazmus, udusenie, kašeľ, pľúcne infiltráty.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, hnačka, zápal žalúdka, bolesť v bruchu, zápal jazyka, stomatitída, cholestáza, zvýšenie pečeňových transamináz, zápal pečene, niekedy cholestatickou žltačkou, gepatonekroz, pseudomembranózna enterokolitída, pankreatitída.

Z hematopoetického systému: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, megaloblastnaya anémia, aplastická a hemolytická anémia, eozinofilija, gipoprotrombinemii, metgemoglobinemiâ.

Z močového systému: polyúria, intersticiálna nefritída, zhoršenie funkcie obličiek, kristallurija, hematúria, zvyšujúcou sa koncentráciou močoviny, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatia oliguriey a anuriey.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Alergické reakcie: svrbenie, fotosenzitivita, žihľavka, droga horúčka, vyrážka, multiformný erytém exsudatívnej (vr. Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), exfoliatívna dermatitída, alergická myokarditída, horúčka, angioedém, začervenanie bielka.

Metabolizmus: gipoglikemiâ, hyperkaliémia, giponatriemiya.

Príprava, zvyčajne, dobre znášaný.

Tablety biseptolu: Kontraindikácie

• zistené poškodenie pečeňového parenchýmu;
• závažná renálna dysfunkcia pri absencii schopnosti kontrolovať koncentráciu liečiva v krvnej plazme;
• závažné zlyhanie obličiek (CC menšie ako 15 ml / min);
• ťažké ochorenia krvi (aplasticheskaya anémia, IN₁₂-defitsitnaya anémia, agranulocytóza, leukopénia, megaloblastnaya anémia, anémia, spojené s nedostatkom kyseliny listovej);
• hyperbilirubinémia u detí;
• deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы (riziko hemolýzy);
• tehotenstvo;
• laktácie;
• Deti do rokov 3 leta (pre danú dávkovú formu);
• precitlivenosť na liek;
• precitlivenosť na sulfónamidy.

FROM opatrnosť predpisujúci lekár Nedostatok kyseliny listovej v tele, astma, Ochorenia štítnej žľazy.

Tablety biseptolu: Tehotenstvo a dojčenie

Bïseptol^® kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).

Tablety biseptolu: Špeciálne inštrukcie

S starostlivosťou predpísať liek pre alergické históriu.

Po dlhej dobe (viac ako mesiac) kurzy zaobchádzania vyžaduje pravidelné krvné testy, preto, že tu existuje riziko zmeny hematologických (často asymptomatická). Tieto zmeny môžu byť reverzibilné pri prideľovaní kyselinu listovú (3-6 mg / deň), že sa významne zhoršiť antimikrobiálne účinnosť liečivá. Pri liečbe starších pacientov alebo pacientov s podozrením na počiatočné nedostatku kyseliny listovej Osobitná pozornosť je vyžadovaná. Účel kyseliny listovej je tiež vhodné, keď chronická liečbu drogovej závislosti vo vysokých dávkach.

Aby sa zabránilo kryštalúriu sa odporúča zachovať dostatočný objem moču. Možnosť toxických a alergických komplikácií sulfónamidov podstatne zvyšuje s poklesom filtračnej funkcie obličiek.

Je to nevhodné a na pozadí liečby spotrebovaný potravín, s veľkým množstvom PABA, – zelené časti rastlín (karfiol, špenát, pulz), mrkva, paradajky.

Vyhnite sa nadmernému slnku a UV žiareniu.

Riziko výskytu nežiaducich účinkov je výrazne vyššia u pacientov s AIDS.

Nepoužívajte liek, ak tonzilitída a zápal hltanu, spôsobená beta-hemolytické streptokoky skupiny A, pretože rozšírených kmeňov odporu.

Trimetoprim môže zmeniť výsledky stanovení sérové ​​hladiny metotrexátu, vykonala enzymatickou metódou, ale nemá vplyv na výsledky pri rádioimunoanalýza.

Čo-trimoxazole môže zvýšiť na 10% Výsledky Jaffe reakcii s kyselinou pikrovej pre kvantitatívne stanovenie kreatinínu.

Tablety biseptolu: predávkovanie

Príznaky: anorexia, kišečnaâ ako, nevoľnosť, vracanie, závrat, bolesť hlavy, ospalosť, strata vedomia, To môže tiež mať horúčku, hematúria, kristallurija. Neskôr sa môže rozvinúť potlačenie kostnej drene, a žltačka.

Po akútnej otrave trimetoprimu nevoľnosť, vracanie, závrat, bolesť hlavy, depresia, poruchy vedomia, potlačenie funkcie kostnej drene.

Nevedno, akú dávku kotrimoxazolu môže byť život ohrozujúce.

Chronická otrava: čo-trimoxazole pri vysokých dávkach po dlhšiu dobu môže viesť k potlačeniu funkcie kostnej drene, manifestuje trombocytopénia, leukopénie alebo anémia megaloblastická.

Liečba: Odstránenie akcie drog a berie, zamerané na odstránenie z krvi (k výplachu žalúdka v rámci 2 h po požití alebo zvratkov), nadmerné pitie, Ak je výstup moč je nedostatočná, a zachovanou funkciou obličiek. Zadajte kalciumfolinátu (5-10 mg / deň). Kyslé prostredie urýchľuje vylučovanie moču trimetoprimu, ale môže tiež zvýšiť riziko vzniku obličkových kryštalizácie sulfónamidov.

Mal by sledovať krvný obraz, Elektrolyt kompozície v plazme a iných biochemických parametrov. Hemodialýza je mierne účinný, a peritoneálnej dialýza nie sú účinné.

Tablety biseptolu: lieková interakcia

V aplikácii Biseptol^® s tiazidmi sú ohrození trombocytopénia a krvácanie (kombinácia sa neodporúča).

Čo-trimoxazole zvyšuje antikoagulačnú aktivitu nepriamych antikoagulancií, a pôsobenie hypoglykemických liekov a metotrexátu.

Čo-trimoxazole znižuje intenzitu pečeňového metabolizmu fenytoínu (zvyšuje egoT_1/2 na 39%) a warfarín, posilnenie ich účinky.

Rifampicín znižuje T_1/2 Trimetoprim.

Pri súčasnom použití pyrimetamín v dávkach, presahujúca 25 mg / Sun., To zvyšuje riziko megaloblastická anémia.

Pri súčasnom užívaní diuretík (často tiazidy) zvyšujú riziko trombocytopénie.

Benzokaín, prokayn, prokaynamyd (Rovnako ako ostatné lieky, hydrolýzou, ktorý je vytvorený PABA) znižujú účinnosť Biseptol^®.

Medzi diuretiká (vr. thiazidovými, furosemidom) a perorálnych antidiabetík (sulfonylmočoviny) jedna strana, a antibakteriálne skupinové sulfónamidy – na druhej strane, možný vývoj cross-alergické reakcie.

Fenytoín, barbituráty, PAS zvýšiť expresiu nedostatkom folátu, zatiaľ čo použitie Biseptol^®.

Deriváty kyseliny salicylovej zvýšenie účinku Biseptol^®.

Vitamín C, geksametilentetramin (Rovnako ako ostatné lieky, okyslenie moču) zvyšujú riziko kryštalúriu proti žiadosti Biseptol^®.

Cholestyramín znižuje absorpciu, ak sú užívané s inými liekmi, to by malo byť prevzaté 1 h po alebo 4-6 hodín pred obdržaním kotrimoxazolu.

V aplikácii s liečivami, potlačiť hemopoézu kostnej drene, zvyšuje riziko myelosupresie.

V niektorých prípadoch Biseptolum^® môže zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme u starších pacientov.

Bïseptol^® To môže znížiť účinnosť tricyklických antidepresív.

U pacientov po transplantácii obličiek, zatiaľ čo použitie kotrimoxazolu a cyklosporín, oslávila priechod transplantovanú dysfunkcii obličiek, Prejavuje sa zvýšenou hladinou kreatinínu v sére, čo je pravdepodobne spôsobené pôsobením trimetoprimu.

Znižuje účinnosť perorálnej antikoncepcie (To inhibuje črevnú mikroflóru a zníženie enterohepatálnej cirkulácie hormonálnych činidiel).

Tablety biseptolu: podmienky výdaja z lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Tablety biseptolu: podmienky skladovania

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.