BIOL

Aktívny materiál: Bisoprolol
Keď ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: LEK d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated svetlo žltá, kolo, šošvkovitý, s čiarou v tvare kríža na jednej strane a gravírovaním “AŽ DO 5” ďalšie; prezentácií – biela.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, fosforečnanu vápenatého, kukuričný škrob, Sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý.

Zloženie povlakového filmu: laktózu, gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol-4000, železo farbivo (III) žltý oxid.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Pills, Film-coated žltá farba, kolo, šošvkovitý, s čiarou v tvare kríža na jednej strane a gravírovaním “DO 10” ďalšie; prezentácií – biela.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, fosforečnanu vápenatého, kukuričný škrob, Sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý.

Zloženie povlakového filmu: laktózu, gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol-4000, železo farbivo (III) žltý oxid, železo farbivo (III) oxid červený.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Selektívne beta₁-8. bez vlastného sympatomimetického. Nemá membrány stabilizujúci vplyv. To znižuje aktivitu renínu v plazme, zníženie dopytu myokardu kyslíka, Znižuje srdcovú frekvenciu v pokoji a počas cvičenia. To má hypotenzný, antiarytmická a Antianginózny. Blokovanie v nízkych dávkach beta₁-adrenergné receptory srdca, znižuje tvorbu katecholamínov stimulovanej cAMP z ATP, znižuje intracelulárneho vápnika iónového prúdu, To má negatívny stopiek, dromo-, ʙatmo- a inotropný efekt. Inhibuje vodivosť a excitabilitu, spomaľuje vodivosť AV. PR v prvom 24 h liečivom sa zvyšuje (v dôsledku vzájomného zvýšenie aktivity α-adrenergnej stimulácie a odstránenie β₂-adrenoreceptorov), ktorá prostredníctvom 1-3 d vráti do pôvodnej, a predĺžená vymenovanie znížená.

Hypotenzný účinok je spojená so znížením srdcového výdaja, sympatická stimulácia periférnych ciev, zníženou aktivitou renín-angiotenzínového systému (je dôležité pre pacientov s východiskovej hypersekrécia renín), obnovenie citlivosti baroreceptorov aortálneho oblúka (ich aktivita sa nezvyšuje v reakcii na pokles krvného tlaku a účinok na centrálny nervový systém). Keď hypertenzia účinok po 2-5 dní, stabilný hypotenzný účinok prostredníctvom 1-2 Mesiaca.

Antianginózna účinok vzhľadom k poklesu myokardiálnej spotreby kyslíka v dôsledku spomalenia srdcovej frekvencie a zníženie kontraktility, predĺženie diastoly, zlepšenie prekrvenia myokardu. Na úkor zvýšenia enddiastolický tlak v ľavej komore a zvýšená pevnosť v komorovej svalové vlákna môžu zvýšiť spotrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmické účinok je z dôvodu eliminácie faktorov Arytmogénny (tachykardia, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), zníženie rýchlosti spontánneho budenia sínusových a ektopických kardiostimulátorov a spomalenie AV vedenia (predovšetkým v ante- grádní a, menej, v spätnom smere cez AV-uzol) a na ďalších trasách.

Pri použití vo vysokých terapeutických dávkach, Na rozdiel od neselektívne beta-blokátory, To má menej výrazný účinok na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, bronchiálna a maternice) a sacharidov metabolizmus. Nespôsobuje zadržiavanie sodíkových iónov v tele. So zvyšujúcou sa dávky vyššie uvedeného terapeutiká pôsobí beta₂-adrenoceptora blokovanie akcie.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Bisoprolol sa takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, jedlo žiadny vplyv na absorpciu. Biologická dostupnosť – o 90%. T_max plazma – 2-4 hodín po požití.

Distribúcia a distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny – 26-33%. To sa metabolizuje v pečeni, metabolity bisoprololu nemajú farmakologickú aktivitu. Priepustnosť cez BBB a placentárnu bariéru je nízka, v malom množstve vylučované do materského mlieka

Dedukcie

T_1/2 je 9-12 žiadna, čo umožňuje používať drogu 1 Čas / deň. Správa novinky (50% v nezmenenej forme), menej 2% – črevom.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- CHD (prevencia anginy útokov).

Režim dávkovania

Tablety sa majú užiť ráno., bez ohľadu na jedlo, nežuvajte, piť trochu tekutiny

Na hypertenzia a angína vo všetkých prípadoch lekár stanoví dávkovací režim individuálne, s prihliadnutím na srdcovú frekvenciu a stav pacienta. Počiatočná denná dávka je 5 mg (niekedy 2.5 mg) 1 Čas / deň, Ak je to potrebné, zvýšiť dávku na 10 mg 1 Čas / deň. Maximálna denná dávka – 20 mg.

V u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek (CC menšie ako 20 ml / min) alebo so závažným poškodením funkcie pečene Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 10 mg.

Úpravy dávky pre Starší pacienti Zvyčajne nie je nutné, u niektorých pacientov však môže byť dávka optimálna 5 mg / deň.

Vedľajší efekt

Biol^® zvyčajne dobre znášaný. Vedľajšie účinky sú väčšinou dočasné., sa prejavujú v miernom až strednom stupni a zvyčajne si nevyžadujú predčasné prerušenie liečby.

CNS: únava, slabosť, asténia, závrat, bolesť hlavy, poruchy spánku, nočné mory, duševné poruchy (depresia), parestézia v končatinách (u pacientov s intermitentnej klaudikácie a Raynaudov syndróm), poruchy koncentrácie, myasthenia, tremor.

Na strane orgánu zorného: zrakové postihnutie, znížená sekrécia sĺz (je potrebné zvážiť pri nosení kontaktných šošoviek), suchosť a bolestivosť očí, zápal spojiviek.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, bolesť na hrudi, sinusovaya bradykardia, poruchy drôtová infarkt, AV блокада, odňatia (zvýšenie záchvatov angíny, zvýšený krvný tlak), prejavom spazmami (zvýšené poruchy periférneho obehu, chlad z dolných končatín, Raynaudov syndróm), vývoj (zhoršenie) priebeh chronického srdcového zlyhania.

Zo zažívacieho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, hnačka, zmena chuti, abnormálna funkcia pečene (príznaky cholestázy), zápal pečene, zvýšená ALT, IS, bilirubín.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, zápal hltana, nádcha, zápal dutín, kašeľ, u predisponovaných pacientov – laringo- a bronchospazmus.

Pre kožu: zvýšené potenie, dermahemia, vyrážka, psoriatiformná kožné reakcie, zhoršenie psoriázy príznakov, alopécia.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka.

Ostatné: zvýšené potenie, bolesť chrbta, artralgia, svalov, sexuálna dysfunkcia, dizurija, giperglikemiâ (u pacientov s non-inzulín - dependentný diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, príjem inzulínu), hypothyroid stav, zvýšenej triglyceridy.

Kontraindikácie

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg. Art., a to najmä v infarktu myokardu);

- Akútne srdcové zlyhanie, chronickej srdcovej nedostatočnosti decompensation;

- Kardiogénny šok; kolaps, pľúcny edém;

- AV-блокада II и III степени (bez inštalácie kardiostimulátora);

- Sinoatrialynaya blokáda;

Sick sinus syndróm;

- závažná sínusová bradykardia (HR menej 50 u. / min);

- závažné štádiá porúch periférneho obehu, Raynaudova choroba;

- Inhibítory MAO Simultánne (okrem MAO typu B);

- Metabolická acidóza;

- ťažké formy bronchiálnej astmy a chronickej obštrukčnej choroby pľúc (história);

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- precitlivenosť na bisoprolol a ďalšie zložky lieku a na ďalšie betablokátory.

FROM opatrnosť:

- Ťažké poškodenie pečene;

- Závažná obličková nedostatočnosť;

- Tyreotoxikóza;

- Psoriáza;

- Myastenia;

- AV- blokáda a stupne;

- Prinzmetalova angína pectoris;

-depresia (vr. história);

- Pheochromocytoma (súčasné použitie alfa-blokátorov je povinné);

- Diabetes;

- celková anestézia / chirurgický zákrok;

- závažné alergické reakcie (história).

Tehotenstvo a dojčenie

Aplikácia Biol^® Tehotenstvo môže byť iba, pokiaľ očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Liek sa vylučuje do materského mlieka., preto pri užívaní lieku počas laktácie by ste mali prestať dojčiť.

Upozornenie

Liečbu liekom Biol by ste nemali náhle prerušiť^® kvôli riziku vzniku závažných arytmií a infarktu myokardu. Zrušenie postupne, zníženie dávky o 25% každý 3-4 deň.

Monitorovanie pacientov, hostiteľ Biol^®, To by malo zahŕňať meranie krvného tlaku a tepovej frekvencie (na začiatku liečby – denne, potom – 1 raz za 3-4 Mesiaca), EKG, stanovenie hladín glukózy u pacientov s diabetes mellitus.

U starších pacientov sa odporúča sledovať funkciu obličiek (1 raz za 4-5 Mesiaca). Je potrebné naučiť postup pacientovho srdcového rytmu počítanie a nutnosť inštruovať lekársku konzultáciu aspoň HR 50 u. / min.

V prípade starších pacientov rastúce bradykardia (HR menej 50 u. / min.), Výrazný pokles krvného tlaku (systolický krvný tlak nižší ako 100 mmHg.), AV-blokáda, nevyhnutné znížiť dávku alebo liečbu ukončiť. Pred začatím liečby sa odporúča vykonať štúdiu funkcie vonkajšieho dýchania u pacientov so zaťaženou bronchopulmonálnou anamnézou..

U pacientov s feochromocytómom môže byť riziko vzniku paradoxnej arteriálnej hypertenzie (ak nie skôr dosiahnuté efektívne alfa adrenoblockade).

Bisoprolol môže maskovať klinické príznaky tyreotoxikózy (napr, taxikardiju).

Diabetes mellitus Bisoprolol môže maskovať tachykardia, indukovanej hypoglykémie. Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov, prakticky žiadne zvýšenie insulin-indukovanej hypoglykémie alebo oneskorenie obnovenie koncentrácie glukózy v krvi na normálnu úroveň.

Chorý, pomocou kontaktných šošoviek, by mali zohľadňovať, Táto liečba môže znížiť slezna tekutiny.

Pri súčasnom príjme klonidínu je možné jeho príjem zastaviť iba pár dní po zrušení Biol^®.

Je možné, že je možná závažnosť reakcie z precitlivenosti a nedostatok účinku obvyklých dávok epinefrínu na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy.. Ak je potrebné vykonať chirurgický zákrok, liek sa zruší 48 hodín pred začiatkom celkovej anestézii. Ak pacient užil Biol^® pred operáciou, liek na celkovú anestéziu by sa mal vyberať s minimálne negatívnym inotropným účinkom.

Recipročné aktivácia vagus môže odstrániť I / atropín (1-2 mg).

Pacientom s bronchospastickými ochoreniami môžu byť predpísané kardioselektívne adrenergné blokátory v prípade intolerancie a / alebo neúčinnosti iných antihypertenzív.; predávkovanie je nebezpečné pre vznik bronchospazmu.

Drogy, znížiť zásoby katecholamínov (vr. rezerpín), môže zvýšiť účinok beta-blokátorov, tak pacientmi, pričom takéto kombinácie drog, by mal byť neustále sledovaný lekárom, aby sa zistilo výrazné zníženie krvného tlaku alebo bradykardia.

Odporúča sa prerušiť liečbu v rozvoji depresie.

Pri fajčení pacientom účinnosť beta-blokátorov nižšia.

Biol^® by sa mali zrušiť pred vyšetrením obsahu katecholamínov v krvi a moči, normetanefrin a vanilinmindalnoy kyselina; antinukleárne protilátky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia liečby musia byť opatrní pri jazde a obsadení ďalších potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: arytmia, komorových predčasných beats, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, výrazné zníženie krvného tlaku, akútne srdcové zlyhanie, gipoglikemiâ, akrocyanóza, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závrat, mdloby, kŕče.

Liečba: výplach žalúdka a vymenovanie adsorbujícího drog. Symptomatická liečba: Keď rozšírené AV-blokáda – iv podávanie atropínu (1-2 mg), adrenalín, alebo organizovanie dočasný kardiostimulátor; Pri komorovej extrasystola – lidokaín (Lieky I. triedy sa nepoužívajú); so znížením krvného tlaku – pacient by mal byť v polohe Trendelenburg; ak nie sú žiadne známky opuchu pľúc – I / O riešenie plazmozameschayuschie, neúčinnosti – Podávanie adrenalínu, dopamín, doʙutamina (na udržanie chronotropného a inotropného pôsobenia); Srdcové zlyhanie – srdcové glykozidy, Diuretický, glukagón; Keď kŕče – v / diazepamu; Pri bronhospazme – beta₂-adrenomimetiki inhalácie.

Liekové interakcie

Alergény, použité pre imunoterapiu (alebo výťažky z alergénu na kožné testy) zvyšuje riziko závažných systémových alergických reakcií a anafylaxie u pacientov, príjem bisoprolol.

Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín, blokátory pomalé vápnikové kanály (verapamil, diltiazem), amiodaron a iná antiarytmiká zvyšujú riziko vzniku alebo zhoršenia bradykardia, AV-blokáda, srdcové zlyhanie a kongestívne srdcové zlyhanie.

Diuretický, klonidín, simpatolitiki, gidralazin, nifedipín a iné antihypertenzíva môžu viesť k nadmernému zníženiu krvného tlaku.

Röntgenové kontrastné látky obsahujúce jód na intravenózne podanie zvyšujú riziko vzniku anafylaktických reakcií.

Phenytoin v v / v úvode, lieky pre inhalačné celkovej anestézii (deriváty uhľovodíkov) cardiodepressive zvýšiť závažnosť akcie a pravdepodobnosť zníženia BP.

Bisoprolol maskuje adrenergné príznaky tyreotoxikózy a hypoglykémie (napr, taxikardiju).

Znižuje klírens lidokaínu a xantínov (okrem difillina) a zvyšuje ich koncentráciu v krvnej plazme, najmä u pacientov s najprv zvýšenou klírensom teofilínu pod vplyvom fajčenia.

Antihypertenzný účinok bisoprololu je NSAID oslabený (retencia sodíkových iónov a blokovanie syntézy prostaglandínov obličkami), SCS a estrogény (oneskorenie sodíkových iónov).

Predlžuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií a antikoagulačný účinok kumarínov.

tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol, sedatíva a hypnotiká zvyšujú depresiu CNS.

Neodporúča sa súčasné použitie s inhibítormi MAO vzhľadom k významnému zvýšeniu hypotenzného akciu, zlom v liečbe medzi príjmom inhibítorov MAO a bisoprololom nesmie byť menšia ako 14 dní.

Non-hydrogenované námeľové alkaloidy zvýšiť riziko periférne obehové poruchy.

Sulfasalazín zvyšuje koncentráciu bisoprololu v krvnej plazme.

Rifampicín skracuje T_1/2 bisoprolol.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek sa má uchovávať na mieste mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.. Doba použiteľnosti – 4 rok. Nepoužívajte po dátume exspirácie, na obale.