BIDOP

Aktívny materiál: Bisoprolol
Keď ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: NICHE GENERICS Limited (Veľká Británia)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, kolo, šošvkovitý, označený “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, krospovydon, краситель PB 27812 Žltá (laktózu, žltý oxid železitý), краситель PB 27215 бежевый (laktózu, červený oxid železa, žltý oxid železitý).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Pills, obalený светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, kolo, šošvkovitý, označený “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, krospovydon, краситель PB 27812 Žltá (laktózu, žltý oxid železitý), краситель PB 27215 бежевый (laktózu, červený oxid železa, žltý oxid železitý).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Selektívne beta₁-blokátor bez vnútornej sympatikomimetickej aktivity, Nemá akcie membrány stabilizujúci. To znižuje aktivitu renínu v plazme, zníženie dopytu myokardu kyslíka, znížiť srdcovú frekvenciu (v kľude a počas cvičenia). To má hypotenzný, antiarytmická a Antianginózny. Blokovanie v nízkych dávkach beta₁-adrenergné receptory srdca, znižuje tvorbu katecholamínov stimulovanej cAMP z ATP, znižuje intracelulárneho vápnika iónového prúdu, To má negatívny stopiek, dromo-, ʙatmo- a inotropný efekt, utláčať vodivosť a úzkosť, znižuje kontraktilitu myokardu.

So zvyšujúcimi sa dávkami beta má₂-adrenoceptora blokovanie akcie.

Na začiatku tejto drogy, prvý 24 žiadna, zvyšuje SVR (v dôsledku vzájomného zvýšenie aktivity α-adrenergnej stimulácie a odstránenie β₂-adrenoreceptorov), cez 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Hypotenzný účinok je spojená so znížením srdcového výdaja, sympatická stimulácia periférnych ciev, zníženou aktivitou renín-angiotenzínového systému (je dôležité pre pacientov s východiskovej hypersekrécia renín), obnovenie citlivosti baroreceptorov aortálneho oblúka (ich aktivita sa nezvyšuje v reakcii na pokles krvného tlaku a účinok na centrálny nervový systém. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dní, stabilnú prevádzku – cez 1-2 Mesiaca.

Antianginózna účinok vzhľadom k poklesu myokardiálnej spotreby kyslíka v dôsledku spomalenia srdcovej frekvencie a zníženie kontraktility, predĺženie diastoly, zlepšenie prekrvenia myokardu. Na úkor zvýšenia enddiastolický tlak v ľavej komore a zvýšená pevnosť v komorovej svalové vlákna môžu zvýšiť spotrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmické účinok je z dôvodu eliminácie faktorov Arytmogénny (tachykardia, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (predovšetkým v ante- grádní a, menej, в ретроградном направлениях через AV узел) a na ďalších trasách.

Pri použití vo vysokých terapeutických dávkach, Na rozdiel od neselektívne beta-blokátory, To má menej výrazný účinok na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, bronchiálna a maternice) a sacharidov metabolizmus, To nespôsobuje oneskorenie sodíkových iónov v tele; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Pri použití vo vysokých dávkach (200 mg, a ďalšie) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, hlavne, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Vstrebávanie – 80-90%, jedlo žiadny vplyv na absorpciu. C_max v krvnej plazme cez 2-4 žiadna.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny – 26-33%.

Priepustnosť BBB a placentárnu bariéru – nízky, sekréciu materského mlieka – nízky.

Metabolizmus a vylučovanie

To sa metabolizuje v pečeni.

T_1/2 – 9-12 žiadna. Správa novinky – 50% v nezmenenej forme, menej 2% žlč.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- Prevencia záchvatov angíny.

Režim dávkovania

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 Čas / deň, ráno, pôst. Ak je to potrebné, zvýšiť dávku na 10 mg 1 Čas / deň. Maximálna denná dávka – 20 mg / deň.

Для пациентов с porucha funkcie obličiek при КК менее 20 ml / min alebo závažné poškodenie pečene maximálna denná dávka – 10 mg.

Tablety nie sú kvapalné.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: únava, slabosť, závrat, bolesť hlavy, poruchy spánku, depresia, úzkosť, zmätenosť alebo krátkodobá strata pamäti, halucinácie, asténia, myasthenia, parestézia v končatinách (u pacientov s intermitentnej klaudikácie a Raynaudov syndróm), tremor.

Zo zmyslov: rozmazané videnie, znížená sekrécia sĺz, suchosť a bolestivosť očí, zápal spojiviek.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradykardia, tlkot srdca, poruchy drôtová infarkt, AV блокада (až do vývoja plnej krížovej blokády a srdcové zlyhanie), Arytmia, Oslabenie kontraktility myokardu, vývoj (zhoršenie) chronické srdcové zlyhanie (opuchy členkov, stop; dýchavičnosť), zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, prejavom spazmami (zvýšenej periférne obehové poruchy, chlad z dolných končatín, Raynaudov syndróm), bolesť na hrudi.

Zo zažívacieho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, zápcha alebo hnačka, abnormálna funkcia pečene (tmavý moč, žltá koža alebo sclera, cholestáza), zmeny chuti, zápal pečene.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, dýchacie ťažkosti pri podávaní vysokých dávok (Strata selektivity) a / alebo u pacientov s predispozíciou – laringo- a bronchospazmus.

Na strane endokrinného systému: giperglikemiâ (u pacientov s non-inzulín - dependentný diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, príjem inzulínu), hypothyroid stav.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka.

Dermatologické reakcie: zvýšené potenie, dermahemia, vyrážka, psoriatiformná kožné reakcie, zhoršenie psoriázy príznakov.

Z laboratórnych parametrov: trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie a krvácanie), agranulocytóza, leukopénia, zmeny v aktivite pečeňových enzýmov (повышение ACT, GOLD), bilirubín, triglyceridov.

Ostatné: bolesť chrbta, artralgia, oslabenie libida, znížená potencie, odňatia (zvýšenie záchvatov angíny, zvýšený krvný tlak).

Kontraindikácie

- Shock (в том числе кардиогенный);

- Zbaliť;

- Pľúcny edém;

- Akútne srdcové zlyhanie;

- Chronické srdcové zlyhanie dekompenzácia (vr. kardiogénny šok);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia;

- Prinzmetalova angína pectoris;

- Kardiomegalija (bez známok srdcového zlyhania);

- Hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 100 mmHg., a to najmä v infarktu myokardu);

- Astma a COPD histórie;

- Inhibítory MAO Simultánne (okrem MAO typu B);

- Neskoré fáza periférne obehové poruchy;

-Raynaudovho choroba;

- Pheochromocytoma (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);

- Metabolická acidóza;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

FROM opatrnosť следует применять при печеночной недостаточности, chronické zlyhanie obličiek, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV -блокаде I степени, Psoriáza, depresia (vr. história), u starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie tejto drogy v priebehu tehotenstva a dojčenia je možné iba v prípade,, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, Hypoglykémia, ʙradikardiju.

Upozornenie

Monitorovanie pacientov, принимающими бисопролол, To by malo zahŕňať meranie krvného tlaku a tepovej frekvencie (na začiatku liečby – denne, potom 1 raz za 3-4 Mesiaca), vykonať elektrokardiogram, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 raz za 4-5 Mesiaca). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 raz za 4-5 Mesiaca).

Je potrebné naučiť postup pacientovho srdcového rytmu počítanie a nutnosť inštruovať lekársku konzultáciu aspoň HR 50 u. / min.

Pred začatím liečby, odporúča sa vykonať štúdiu o respiračné funkcie u pacientov s bronchopulmonálnej histórie.

Približne 20% u pacientov s anginou pectoris, beta-blokátory sú neúčinné. hlavnými dôvodmi – závažné koronárne ateroskleróza s nízkym prahom ischémie (HR menej 100 u. / min) a zvyšuje konečný diastolický objem ľavej komory, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Chorý, pomocou kontaktných šošoviek, by mali zohľadňovať, Táto liečba môže znížiť slezna tekutiny.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (ak nie skôr dosiahnuté efektívne alfa adrenoblockade).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (napr, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, ako schopný zhoršiť symptómy.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, indukovanej hypoglykémie. Naproti tomu neselektívnymi beta-adrenoblokatorov prakticky žiadne zvýšenie spôsobené inzulínu hypo a nie oneskorenie reštaurovanie glukózy v krvi na normálnu úroveň.

Pri prijímaní klonidín jeho prijatie môže byť ukončené len niekoľko dní po zrušení Bisoprolol.

Možno, že zvýšená závažnosť reakcií precitlivenosti a nedostatok účinku konvenčných dávok adrenalínu s zhoršenie alergická histórie.

V prípade nutnosti vykonania plánované chirurgické ošetrenie zdvíhacie lieku minúť za 48 hodín pred začiatkom celkovej anestézii. Ak pacient sa s drogami pred operáciou, Treba vyzdvihnúť drog za celkovej anestézii s minimálnym negatívny inotropný účinok.

Recipročné aktivácia vagus môže odstrániť I / atropín (1-2 mg).

Drogy, znížiť zásoby katecholamínov (vr. rezerpín), môže zvýšiť účinok beta-blokátorov, tak zle, pričom takéto kombinácie drog, musí byť pod stálym dohľadom lekára, s cieľom identifikovať explicitné klesajúci reklamu alebo bradykardia.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Predávkovaní je nebezpečná vývoj bronchospazmu.

V prípade starších pacientov zvyšuje bradykardia (menej 50 u. / min), výrazné zníženie krvného tlaku (systolický TK nižšie 100 mmHg.), AV blokáda, bronchospazmus, ventrikulárne arytmie, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Odporúča sa ukončiť liečbu pri vzniku depresie.

Nepoužívajte náhle prerušiť liečbu kvôli riziku závažných arytmií a infarktom myokardu. Zrušenie postupne, zníženie dávky pre 2 týždne alebo viac (znížiť dávku o 25% v 3-4 deň). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrin a vanilinmindalnoy kyselina; antinukleárne protilátky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia liečby musia byť opatrní pri jazde a obsadení ďalších potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: arytmia, komorových predčasných beats, vыrazhennaya bradykardia, OF блокада, zníženie krvného tlaku, kongestívne srdcové zlyhanie, cyanóza klincov prstov alebo rúk, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závrat, mdloby, kŕče.

Liečba: výplach žalúdka a vymenovanie adsorbujícího drog; terapia simptomaticheskaya: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg atropín, adrenalín, alebo organizovanie dočasný kardiostimulátor; Pri komorovej extrasystola – lidokaín (Lieky I. triedy sa nepoužívajú); so znížením krvného tlaku – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; ak nie sú žiadne známky opuchu pľúc, – I / O riešenie plazmozameschayuschie, neúčinnosti – Podávanie adrenalínu, dopamín, doʙutamina (udržiavať chronotropný a inotropný účinky a eliminovať významný pokles krvného tlaku); Srdcové zlyhanie – srdcové glykozidy, Diuretický, glukagón; при судорогах – в/в диазепам; Pri bronhospazme – beta₂-adrenostimulyatorov inhalácia.

Liekové interakcie

Alergény, použité pre imunoterapiu, alebo alergén výpisy pre kože vzorky na riziko závažných systémových alergických reakcií a anafylaxie u pacientov, príjem bisoprolol.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Phenytoin v v / v úvode, lieky pre inhalačné celkovej anestézii (deriváty uhľovodíkov) cardiodepressive zvýšiť závažnosť akcie a pravdepodobnosť zníženia BP.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskovanie príznaky rozvíjajúcej sa hypoglykémie (taxikardiju, zvýšený krvný tlak).

Znižuje klírens lidokaínu a xantínov (okrem difillina) a zvyšuje ich koncentrácia v plazme, najmä u pacientov s pôvodne zvýšenej teofylínu je to ovplyvnené fajčenie.

Antihypertenzný účinok oslabenia NSAID (oneskorenie sodíkových iónov a blokáda syntézy prostaglandínu v obličkách), SCS a estrogény (oneskorenie sodíkových iónov).

Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín, blokátory pomalé vápnikové kanály (verapamil, diltiazem), amiodarónom a inými antiarytmikami zvyšujú riziko vzniku alebo zhoršeniu bradykardia, AV blokáda, srdcové zlyhanie a kongestívne srdcové zlyhanie. Nifedipín môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku.

Diuretický, klonidín, simpatolitiki, hydralazín, a ďalšie antihypertenzíva môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku.

Predlžuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií a antikoagulačný účinok kumarínov.

tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol, sedatíva a hypnotiká lieky zvyšujú útlm CNS.

Neodporúča sa súčasné použitie s inhibítormi MAO vzhľadom k významnému zvýšeniu hypotenzného akciu, zlom v liečbe medzi príjmom inhibítorov MAO a bisoprololom nesmie byť menšia ako 14 dní.

Non-hydrogenované námeľové alkaloidy zvýšiť riziko periférne obehové poruchy.

Ergotamín zvyšuje riziko periférne obehové poruchy; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.