BETALOK

Aktívny materiál: Metoprolol
Keď ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): i20, I21, I47.1
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: ASTRAZENECA AB (Švédsko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Riešenie pre o / v jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: chlorid sodný, voda d / a.

5 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (5) – tácky, plastové (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kardioselektívne beta₁-blokátor bez vnútornej sympatikomimetickej aktivity. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. To znamená, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, ako neselektívne beta-blokátory.

Метопролол в меньшей степени, ako neselektívne beta-blokátory, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (počas 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Zlepšenie kvality života v liečbe drogovej Betalok^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® znížiť srdcovú frekvenciu.

Farmakokinetika

Metabolizmus

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Dedukcie

Priemerná T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 žiadna. O 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Svedectvo

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Režim dávkovania

Na наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) s rýchlosťou 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

S cieľom профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него Prípravok je podávaný v dávke / 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Maximálna dávka – 15 mg (15 ml). Cez 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Betalok^® COP) для приема внутрь в дозе 50 mg každý 6 h pre 48 žiadna.

V Pacienti porucha funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

V Pacienti s poruchou funkcie pečene обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, nie je potrebná úprava dávkovania. Ale, na тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

V Starší pacienti nie je potrebná úprava dávkovania.

Vedľajší efekt

Pre posúdenie výskytu platia nasledujúce kritériá: Často – >10%, často – 1-9.9%, niekedy – 0.1-0.9%, zriedka – 0.01-0.09%, zriedka – < 0.01%.

Kardiovaskulárny systém: často – bradykardia, постуральная артериальная гипотензия (Veľmi zriedkavo sprevádzané mdloby), studené končatiny, búšenie srdca; niekedy – dočasné zvýšenie príznaky srdcového zlyhania, AV blok I stupňov, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu; zriedka – Ostatné drôtová poruchy, Arytmia; zriedka – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: Často – únava; často – závrat, bolesť hlavy; niekedy – paresthesia, kŕče, depresia, zníženú schopnosť sústrediť sa, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory; zriedka – zvýšená nervovú úzkosť, úzkosť; zriedka – нарушения памяти/амнезия, útlak, halucinácie.

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, bolesti v bruchu, hnačka, zápcha; niekedy – vracanie; zriedka – sucho v ústach, abnormálna funkcia pečene.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia.

Dýchací systém: často – dýchavičnosť pri námahe; niekedy – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; zriedka – nádcha.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia.

Zo zmyslov: zriedka – rozmazané videnie, suchosť a / alebo podráždenie očí, zápal spojiviek; zriedka – tinnitus, dysgeúzia.

Dermatologické reakcie: niekedy – vyrážka (vo forme žihľavky), zvýšené potenie; zriedka – strata vlasov; zriedka – fotosenzitivita, zhoršenie psoriázy.

Ostatné: zriedka – импотенция/сексуальная дисфункция; niekedy – priberanie na váhe.

Betalok^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Kontraindikácie

- AV-блокада II и III степени;

-srdcovej nedostatočnosti dekompenzácie;

- Klinicky významná sínusová bradykardia;

- SSS;

- Kardiogénny šok;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (vr. hrozba gangrény);

- Hypotenzia;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, PQ interval viac 0.24 so systolickým krvným tlakom alebo menšia ako 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (vr. verapamil);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť lieku nebola stanovená);

- Precitlivenosť na liečivá alebo iné beta-blokátory.

FROM opatrnosť Použitie u pacientov s AV-blokádou I. stupňa, Prinzmetalova angína, при ХОБЛ (dýchavičnosť, chronická obštrukčná bronchitída, bronchiálna astma), u pacientov s diabetom, ťažká renálna insuficiencia.

Tehotenstvo a dojčenie

Как и большинство препаратов, Betalok^® Tam by mal byť menovaný počas gravidity a laktácie (dojčenie), okrem, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Rovnako ako u iných antihypertenzív, beta-blokátory môže spôsobiť vedľajšie účinky, napr, fetálny bradykardia, dojčatá alebo deti, dojčené, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, a beta-blokujúci účinok na dieťa, dojčené, Sú menšie.

Upozornenie

Pacienti, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-adrenomimetika.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Pacienti, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Ak sa počas liečby vyvinula bradykardia, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Liek sa má pacientom podávať s opatrnosťou, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Pacienti, Ak užívajú betablokátory, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Pacienti, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Použitie v pediatrii

Skúsenosti s betalok^® deti majú obmedzené. Vymenovanie lieku u týchto pacientov je kontraindikované.

Nadmerná dávka

Metoprolol dávka 7.5 g u dospelých spôsobil fatálne intoxikácie. Dieťa 5 leta, prijímanie 100 mg metoprolol, po výplach žalúdka boli zistené príznaky intoxikácie. Recepcie 450 mg metoprolol teenager 12 rokov za následok mierne opitosti. Recepcie 1.4 a g 2.5 Pán metoprolol dospelý spôsobil stredne ťažkú ​​a ťažkú ​​intoxikáciu, príslušne. Recepcie 7.5 Pán dospelý vyústil v mimoriadne ťažkej intoxikácie.

Príznaky: sú najzávažnejšie príznaky kardiovaskulárneho systému, Niekedy však,, najmä u detí a dospievajúcich, môže zvíťaziť CNS príznaky a inhibíciu pľúcnych funkcií, bradykardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, výrazné zníženie krvného tlaku, slabaya perifericheskaya perfúzie, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, útlak pľúc, apnoe, zvýšená únava, narušenie a strata vedomia, tremor, kŕče, zvýšená potenie, paresthesia, bronchospazmus, nevoľnosť, vracanie, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (najmä u detí) alebo hyperglykémia, hyperkaliémia; poškodenie obličiek; prechodný myastenické syndróm.

Súčasné užívanie alkoholu, antihypertenzíva, chinidínu alebo barbiturátov môže zhoršiť stav pacienta. Prvé príznaky predávkovania sa môžu objaviť prostredníctvom 20 – 120 minút po podaní.

Liečba: v prípade recepcii lieku vnútri – vymenovanie aktívneho uhlia, v prípade potreby – výplach žalúdka.

Atropyn (0.25-0.5 mg / u dospelých a 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (vzhľadom na riziko stimulovať nerv vagus).

Ak je to potrebné, – Podpora dýchacích ciest (Intubácia) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

To by malo naplniť BCC, utrácať infúzie glukózy. Atropyn 1.0-2.0 mg / v, V prípade potreby opakujte úvod (najmä keď príznaky predominanciou). Monitorovanie EKG.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 ug / kg / v intervaloch 1 m. V niektorých prípadoch môže byť účinné pridať adrenalínu terapiu.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (chlorid alebo hydrogénuhličitan). Inštalácia kardiostimulátorom.

Keď zástava srdca v dôsledku predávkovania môže vyžadovať niekoľko hodín pre resuscitáciu.

Symptomatická liečba.

Liekové interakcie

Metoprolol je substrát CYP2D6, v tejto súvislosti, prípravky, inhibuje CYP2D6, (chinidín, terʙinafin, paroxetín, fluoxetín, sertralín, celecoxib, propafepon a difenhydramín) môže mať vplyv na plazmatické koncentrácie metoprololu.

Kombinácia, Vyhnúť sa

Deriváty kyseliny barbiturovej: barbituráty zvýšiť metabolizmus metoprololu, v dôsledku enzýmovej indukcie (Štúdia bola vykonaná s fenobarbitalu).

Propafenón: vymenovanie propafenón 4 Pacienti, Gets metoprolol, došlo k zvýšeniu koncentrácie metoprololu v krvi 2-5 doba, vyznačujúci sa tým, y 2 pacientov malo nežiaduce účinky, typické metoprololu. Táto interakcia bola potvrdená v štúdii o 8 dobrovoľníci. Pravdepodobne, Interakcie v dôsledku inhibície propafenónu, ako hinidinu, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Ak vezmeme do úvahy skutočnosť,, že vlastností propafenón má beta-blokátorov, súčasné podávanie metoprololu a propafenónom sa nezdal vhodný,.

Verapamil: Kombinácia beta-adrenoblokatorov (Atenolol, propranolol a pindolol) a verapamil môže spôsobiť bradykardiu, a viesť k zníženiu krvného tlaku. Verapamil a beta-blokátory sú vzájomne inhibičné účinky na AV-vedenia a funkcie sínusovom uzla.

Kombinácia, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Triedy I antiarytmiká: v kombinácii s beta-blokátory môže súčtu negatívnym inotropným účinkom,, a rozvíjať tak závažné hemodynamické vedľajšie účinky u pacientov s dysfunkciou ľavej komory. Tiež sa vyhnite takú kombináciu u pacientov so sick sinus syndrómom a zníženú AV-vedenia. Interakcia je opísaný na príklade disopyramid.

Amiodarón: Kombinované použitie metoprololu môže viesť k ťažkým sínusovej bradykardii. Ak vezmeme do úvahy extrémne dlhá T_1/2 amiodarón (50 dní), aby zvážila možnú interakciu nejaký čas po zrušení amiodarónu.

Diltiazem: diltiazem a beta-blokátory posilniť inhibičné účinky na AV-vedenia a funkcie sínusovom uzla. V kombinácii s metoprololom diltiazemom boli prípady závažnej bradykardie.

NSAID: NSAID oslabiť antihypertenzívny účinok betablokátorov. Táto reakcia je uvedená v kombinácii s indometacínom a nebola pozorovaná kombinácií s sulindak. V štúdiách s diklofenaku nedodržania tohto efektu.

Difengidramin: difengidramin umenyshaet biotransformatsiyu metoprolol k a–gidroksimetoprolola v 2.5 doba. Súčasne došlo k zvýšeniu pôsobenia metoprololu.

Adrenalín (adrenalín): hlásené 10 prípady ťažkej hypertenzie a bradykardie u pacientov, pričom neselektívne beta-blokátorov (vrátane pindolol a propranolol) a spracuje sa s adrenalínom. Interakcie pozorované v skupine zdravých dobrovoľníkov. Očakávaný, že tieto účinky môžu byť pozorované pri použití adrenalínu v spojení s lokálnymi anestetikami v prípade kontaktu s cievnou riečišťa. Zrejme, Toto riziko je oveľa nižšia, s beta-blokátory kardioselektívnych.

Fenylpropanolamín:fenylpropanolamín (norefedrín) jedna dávka 50 mg môže zvýšiť diastolický krvný tlak patologických hodnôt u zdravých dobrovoľníkov. Propranolol všeobecne zabraňuje zvýšeniu krvného tlaku,, vыzыvaemomu fenilpropanolaminom. Avšak, beta-blokátory môžu spôsobiť paradoxné reakciu pacientov hypertenzia, užívajúci vysoké dávky fenylpropanolamín. Prijímanie fenylpropanolamín Je hlásených niekoľko prípadov hypertenznej krízy u pacientov.

Chinidín: chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu v osobitnej skupine pacientov s rýchlym hydroxylácia (Švédsko o 90% populácie), povolania, hlavne, významné zvýšenie plazmatických koncentrácií metoprololu a zvýšenie β-adrenergných blokáda. Predpokladá sa,, že takéto interakcie je charakteristická pre iné beta-blokátorov, Podieľa sa na metabolizme izoenzýmu CYP2D6.

Klonidín: hypertenzná reakcie počas náhlej zrušenie klonidínu môže zvýšiť pri užívaní beta-blokátorov. V spoločnej žiadosti, ak je to nutné, klonidín, vysadenie beta-blokátorov by malo byť začaté niekoľko dní pred klonidín.

Rifampicín: rifampicín môže zvýšiť metabolizmus metoprololu, zníženie jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Pacienti, pričom metoprolol a iná beta-blokátorov (očné kvapky) alebo inhibítory MAO, Mali by sme byť pod starostlivým dohľadom.

Ak užívate betablokátory, inhalačné anestetiká zvyšujú akčné cardiodepressive.

Ak užívate beta-blokátorov pacientom, prijímanie perorálne antidiabetiká, môže vyžadovať úpravu dávky posledný.

Srdcové glykozidy pri kombinácii s beta-blokátormi môže predĺžiť dobu AV drôtová a vyvolať bradykardiu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Doba použiteľnosti – 5 leta.