AZITROKS

Aktívny materiál: Azitromycín
Keď ATH: J01FA10
CCF: Makrolidy – azalidy
ICD-10 kódy (svedectvo): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Výrobca: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule белого цвета №0; Obsah kapsúl – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Pomocné látky: manitol (mannyt), kukuričný škrob, magnéziumstearát, benzoan lauryl-.

Zloženie tela kapsuly a viečka: Oxid titaničitý (E171), желатин медицинский.

6 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, №00, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; Obsah kapsúl – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Pomocné látky: manitol (mannyt), kukuričný škrob, magnéziumstearát, benzoan lauryl-.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý (E171), Chinolínová žltá farbivo (E104), farbivo oranžovú žlť (E110), желатин медицинский.

3 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antibiotikum Široké spektrum, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Bakteriostatický, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokoky skupiny C, F a G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; Gram negatívne baktérie: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema bledá, Borrelia burgdorferi.

Azitromycín nie aktívne proti Gram-pozitívne baktérie, rezistentné na erytromycín.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, čo je spôsobené jeho stabilitou v kyslom prostredí a lipofilitou. Akonáhle je vo vnútri 500 мг азитромицина C_max plazma dosiahnuť 2.5-3 h a je 0.4 mg / l. Biologická dostupnosť – 37%.

Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Rozdelenie

Azitromycín dobre preniká do dýchacieho traktu, orgánov a tkanív urogenitálneho traktu (najmä, do prostaty), do kože a mäkkých tkanív. Vysoká koncentrácia tkaniva (v 10-50 krát vyššia, než v krvnej plazme) a dlhé T_1/2 v dôsledku nízkej väzby azitromycínu na plazmatické bielkoviny, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, okolitý lyzozóm. To, podľa poradia, определяет большой кажущийся V_d (31.1 l / kg) a vysoký plazmatický klírens. Schopnosť azitromycínu akumulovať sa prevažne v lyzozómoch je obzvlášť dôležitá pre elimináciu intracelulárnych patogénov.. Preukázané, že fagocyty dodávajú azitromycín do miest infekcie, kde sa uvoľňuje pri fagocytóze. Koncentrácia azitromycínu v ohniskách infekcie je výrazne vyššia, než u zdravých tkanivách (v priemere 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Napriek vysokej koncentrácii vo fagocytoch, azitromycín významne neovplyvňuje ich funkciu.

Azitromycín zostáva v baktericídnych koncentráciách v ohnisku zápalu pre 5-7 dní po poslednej dávke, čo umožnilo vyvinúť krátke (3-denné a 5-dňové) liečebné kúry.

Metabolizmus

В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Dedukcie

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 Fáza: T_1/2 je 14-20 h v intervale 8 na 24 h potom vezme prípravok a 41 ч – в интервале от 24 na 72 žiadna, umožňuje používať drogu 1 Čas / deň.

Svedectvo

Infekčné-zápalové ochorenia, spôsobené náchylnejší k infekciám malárie:

- Infekcie horných dýchacích ciest a ORL (v t. žiadna. bolenie hrdla, zápal dutín, angína, zápal stredného ucha);

-Šarlach;

- Infekcie dolných dýchacích ciest (v t. žiadna. bakteriálny a atypický zápal pľúc, bronchitída);

- Infekcie kože a mäkkých tkanív (v t. žiadna. džbánok, lišaj, sekundárne infikované dermatitída);

— инфекции урогенитального тракта (vr. уретрит и/или цервицит);

- Lymská borelióza (ʙorrelioz) в начальной стадии (Erythema migrans);

- ochorenia žalúdka a dvanástnika, spojené s Helicobacter pylori (v kombinovanej liečbe).

Režim dávkovania

Азитрокс^® brané interne 1 krát/deň pre 1 hodiny pred alebo po 2 hodiny po jedle.

Dospelí na infekcie horných a dolných dýchacích ciest vymenovať 500 mg / deň po dobu 3 dní (курсовая доза – 1.5 g).

Na infekcie kože a mäkkých tkanív podávaný v dávke 1 г/сут за 1 прием в первый день, ďalšie – podľa 500 мг/сут ежедневно со 2 podľa 5 dní. Kursovaya dávka – 3 g.

Na неосложненном уретрите и/или цервиците vymenovať jedného 1 g.

Na осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, podľa 1 g 3 krát v intervaloch 7 dní (прием препарата в 1-7-14 liečba deň). Kursovaya dávka 3 g.

Na Lymská borelióza (borelióza) na liečbu štádia I (Erythema migrans) menovaný 1 g na 1. deň a 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 g.

Na žalúdočné a dvanástnikové vredy, spojené s Helicobacter pylori, vymenovať 1 g / deň počas 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Deti vážiace viac 45 kg na инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, kože a mäkkých tkanív, šarlach liek predpísaný 500 mg / deň (1 čiapky.) pre 1 Recepcie pre 3 dní.

Deti nad 12 leta príprava (čiapky. podľa 250 mg) vymenovaný na základe 10 mg / kg 1 x / deň po dobu 3 дней или в первый день – 10 mg / kg, potom 4 deň – podľa 5-10 mg / kg / deň po dobu 3 dní. Kursovaya dávka – 30 mg / kg.

Na лечении erythema migrans v deti доза препарата (pútko. 500 mg) je 1 g na 1. deň a 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Kursovaya dávka – 3 g. Применять Азитрокс^® vo forme tabliet 250 мг следует в дозе – 20 mg/kg v deň 1 a 10 mg/kg od 2. do 5. dňa.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: hnačka (5%), nevoľnosť (3%), žalúdočné ťažkosti (3%); 1% и менее – диспепсия, nadúvanie, vracanie, prízemný, cholestatická žltačka, zvýšenie pečeňových transamináz; deti – zápcha, anorexia, zápal žalúdka. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Kardiovaskulárny systém: búšenie srdca, bolesť na hrudi (≤1%).

CNS: závrat, bolesť hlavy, ospalosť; deti – bolesť hlavy (pri liečbe zápalu stredného ucha), giperkineziya, úzkosť, neuróza, poruchy spánku (≤1%).

Na strane reprodukčného systému: ≤1% – vaginálna kandidóza.

Z močového systému: ≤1% – nefrit.

Dermatologické reakcie: в отдельных случаях – сыпь, fotosenzitivita.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, angioedém, žihľavka, zápal spojiviek.

Ostatné: únava.

Kontraindikácie

- Zlyhanie pečene;

- Zlyhanie obličiek;

— дети с массой тела менее 45 kg (Kapsule 500 mg);

- Deti do rokov 12 leta;

- Precitlivenosť na makrolidy.

FROM opatrnosť следует применять препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, Predĺženie QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie liečiva počas tehotenstva je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Upozornenie

Азитрокс^® не следует принимать с пищей.

В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие – intervaly 24 žiadna.

Необходимо соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса^® и антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, ktorá si vyžaduje špecifickú liečbu pod lekárskym dohľadom.

Nadmerná dávka

Príznaky: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия – ťažká nevoľnosť, dočasná strata sluchu, vracanie, hnačka.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba.

Liekové interakcie

Antacidá (hliník- a horčík), etanol a jedlo spomaľujú a znižujú vstrebávanie azitromycínu.

Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, terfenadín, karʙamazepinom, triazolamom, digoksinom.

Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, antikoagulanciá, metylprednizolón, Felodipín, ako aj prípravky, podstupuje mikrozomálne oxidácia (Karbamazepín, terfenadín, cyklosporín, geksoʙarʙital, námeľové alkaloidy, kyselina valproová, disopyramid, bromokriptín, fenytoín, orálny antidiabetiká, deriváty xantínu, vr. teofylín), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.

Pri súčasnom vymenovaní warfarínu a azitromycínu (v bežných dávkach) nezistila sa žiadna zmena protrombínového času, avšak vzhľadom na to, že interakcia makrolidov a warfarínu môže zvýšiť antikoagulačný účinok, pacienti vyžadujú starostlivé sledovanie protrombínového času.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (vazospazmus, dyzestézia).

При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Tetracyklín a chloramfenikol zvyšujú účinnosť azitromycínu.

Farmaceutické nekompatibilita

Azitromycín je farmaceuticky nekompatibilný s heparínom.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote 15 ° C až 25 ° C,. Doba použiteľnosti - 2 rok.