AZARAN
Aktívny materiál: Ceftriaxon
Keď ATH: J01DD04
CCF: III cefalosporíny generácie
ICD-10 kódy (svedectvo): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Výrobca: HEMOFARM A.D.. (Srbsko)
Lieková forma, zloženie a balenie
Prášok na prípravu I / O, a / m z bielej na biela s žltkastým odtieňom.
| 1 fl. | |
| ceftriaxon (sodná soľ) | 1 g |
Bezfarebné sklenené fľaše (1) – balenie kartón.
Bezfarebné sklenené fľaše (10) – balenie kartón.
Bezfarebné sklenené fľaše (50) – balenie kartón.
Farmakologický účinok
Cefalosporínových antibiotík III generácie širokého spektra pre parenterálne podávanie. Efektívne baktericídne, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, produkovaný väčšinou grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií.
Je účinný proti gram-pozitívnym aeróbnych baktérií: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negatívne aeróbne baktérie: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (vr. kmene, penicilináza), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vr. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vr. kmene, penicilináza), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (vr. Salmonella typhi), Serratia spp. (vr. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (vr. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (vr. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (vr. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
C droga odolný метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).
Farmakokinetika
Absorpcia a distribúcia
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, ostatky, суставы, мочевыводящий тракт, kože, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г Cmax v plazme je 38 ug / ml 76 ug / ml, v danom poradí, v / v dávke 500 mg, 1 a g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, v danom poradí. У взрослых через 2-24 h po injekcii lieku v dávke 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
Vd je 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), deti – 0.3 l / kg.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Dedukcie
T1/2 je 6-9 žiadna, umožňuje používať drogu 1 Čas / deň.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.
У взрослых пациентов течение 48 žiadna 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% produkt.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (vek 75 leta), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 výrazne zvyšuje.
Pacienti, hemodialýzy (CC 0-5 ml / min), T1/2 je 14.7 žiadna; v CC 5-15 ml / min – 15.7 žiadna; v CC 16-30 ml / min – 11.4 žiadna; v CC 31-60 ml / min – 12.4 žiadna.
У детей с менингитом Т1/2 po / v dávke 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 žiadna.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Svedectvo
Liečba infekčných a zápalových ochorení, vyvolané citlivými mikroorganizmami:
- infekcie horných a dolných dýchacích ciest (vr. pneumónia, pľúcny absces, empyém);
- Infekcie kože a mäkkých tkanív;
- Infekcie kostí a kĺbov;
- Infekcie močových ciest (vr. pyelonefritída);
— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (vr. kholangit, žlčník empyém);
- Panvovej infekcie;
- Peritonitídy;
-Bakteriálna meningitída;
-Bakteriálna endokarditída;
- Sepsa;
— острая неосложненная гонорея;
- Lymská borelióza;
— шигеллез;
- salmonelóza.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Režim dávkovania
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
Na Dospelí a deti staršie 12 leta Priemerná denná dávka je 1-2 g 1 Čas / deň. Maximálny denný príjem pre dospelých – 4 g.
Na новорожденных в возрасте до 14 dní dávka 20-50 mg / kg / deň. Maximálna denná dávka 50 mg / kg.
Na Deti vo veku 15 дней и до 12 leta denná dávka je 20-80 mg / kg.
Deti vážiace viac 50 kg назначают дозы для взрослых.
Denná dávka 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Na профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Na bakteriálna meningitída у грудных детей и детей младшего возраста dávka 100 mg / kg 1 Čas / deň. Maximálna denná dávka - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, Byť v blízkom a dlhodobom kontakte s pacientmi s meningitídou, na 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
Na akútna nekomplikovaná kvapavka препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.
Na Lymská borelióza menovaný Dospelí a deti dávka 50 mg / kg 1 Čas / deň, maximálna denná dávka – 2 g. Dĺžka liečby – 14 dní.
V Pacienti s poruchou funkcie obličiek коррекция дозы требуется только при ťažká renálna insuficiencia (CC menšie ako 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.
V Pacienti s poruchou funkcie obličiek нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
V Pacienti s poruchou funkcie pečene нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
Na сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Pacienti, hemodialýzy, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Приготовление раствора для в/м введения
1 g účinnej látky sa rozpustí v 3.6 ml vody pre injekcie, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 g účinnej látky sa rozpustí v 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Je potrebné pripomenúť,, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 g účinnej látky sa rozpustí v 9.6 ml sterilnej vody na injekciu, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.
Приготовление раствора для в/в инфузий
2 g účinnej látky sa rozpustí v 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% roztokom chloridu sodného; 0.45% roztokom chloridu sodného + 2.5% Dextróza; 5% Dextróza; 10% Dextróza; 6% раствор декстрана в 5% dextróza; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Trvanie intravenóznej infúzie je minimálne 30 m.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
Vedľajší efekt
CNS: bolesť hlavy, závrat.
Z močového systému: zhoršenie funkcie obličiek (azotémie, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glykozúria, цilindrurija, hematúria, oligurija, anurija).
Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, nadúvanie, stomatitída, zápal jazyka, hnačka alebo zápcha, pseudomembranózna enterokolitída, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), disbióze, bolesť v bruchu, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, giperʙiliruʙinemija, cholestatická žltačka.
Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, leukocytóza, lymfopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia, thrombocytosis, ʙazofilija, gemoliticheskaya anémia.
Z krvného koagulačného systému: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), krvácanie z nosa, zvýšená protrombínového času.
Alergické reakcie: žihľavka, vyrážka, svrbenie, horúčka, zimnica; zriedka – bronchospazmus, opuch, eozinofilija, exsudačný multiformný erytém (vr. Stevens-Johnsonov syndróm), anafylaktický šok, sérovej chorobe.
Lokálne reakcie: v / v úvode – flebitída, bolesť pozdĺž žily; keď aj / m správa – bolestivosť v mieste vpichu.
Ostatné: prekrýva infekcie (vr. kandidóza).
Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liek;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, penicilín a karbapenémy.
FROM opatrnosť назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Tehotenstvo a dojčenie
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Upozornenie
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hemodialýzy, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
Dlhodobá liečba by mala byť pravidelne sledované obraz periférnej krvi, funkčný stav pečene a obličiek.
V zriedkavých prípadoch, žlčník ultrazvuk označením blackout, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (začervenanie tváre, спастические боли в животе и в области желудка, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, zníženie krvného tlaku, tachykardia, dýchavičnosť).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, potom – GCS.
Štúdie in vitro preukázali,, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Nadmerná dávka
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Liečba: symptomatická liečba. Žiadne špecifické antidotum. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Liekové interakcie
Ceftriaxon a aminoglykozidy majú synergický proti mnohým gram-negatívnym baktériám (vr. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Ceftriaxon, potláčaní črevnú flóru, zabraňuje syntézu vitamínu K. Preto, zatiaľ čo užívanie drog, znižuje agregáciu krvných doštičiek (NSAID, saliciláty, sulfinpirazon), To zvyšuje riziko krvácania.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Spoločne s aplikáciou “slučka” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Farmaceutické interakcie
Farmaceuticky kompatibilné s riešeniami, содержащими другие антибиотики (vr. ванкомицин и аминогликозиды) a riešenia, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, obsahujúce vápnik (vr. с раствором Рингера).
Podmienky zásobovanie lekární
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Podmienky a termíny
Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, tmavom mieste pri teplote 15 ° C až 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 3 rok.
