ATRAM

Aktívny materiál: Karvedilol
Keď ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, 150,0
Keď CSF: 01.01.01.01.02
Výrobca: ZENTIVA A.Ş. (Česká republika)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills hnedo-žltej farby, s postriekaniu, skóroval za značkami na jednej strane a vyrytým číslice “12” – ďalšie.

Pomocné látky: sacharóza, povidón 30, laktózu 200, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, žltý oxid železitý, červený oxid železa.

15 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills hnedo-žltej farby, s postriekaniu, skóroval za značkami na jednej strane a vyrytým číslice “25” – ďalšie.

Pomocné látky: sacharóza, povidón 30, laktózu 200, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, žltý oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills žltá farba, s postriekaniu, skóroval za značkami na jednej strane a vyrytým číslice “6” – ďalšie.

Pomocné látky: sacharóza, povidón 30, laktózu 200, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, žltý oxid železitý.

15 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Karvedilol má kombinovanú neselektívne β₁– b₂– и₁– blokovanie akcia. Droga nemá vlastnú sympatomimetického, má membránu stabilizačné vlastnosti. Vďaka β adrenoreceptorov blokády srdca môže znižovať krvný tlak, srdcové výstup a urezhat'sja srdcová frekvencia, Karvedilol inhibuje β adrenoreceptorov blokádu obličky renín-angiotenzín-al'dosteronovuju systém, čo spôsobuje pokles aktivity renín plazmy. Inhibuje α-adrenergné receptory, liek môže spôsobiť periférnych ciev, tým zníženie systémovej vaskulárnej rezistencie.

Kombinácia β adrenoreceptorov blokády a vazodilatácia poskytuje nasledujúce účinky: u pacientov s artériovou hypertenziou – zníženie krvného tlaku; u pacientov s ISCHEMICKOU chorobou srdca – protivojishemicescoe a antianginalnoe akcia; u pacientov s dysfunkciou ľavej komory a obehové – pozitívny vplyv na hemodynamické indexov, ľavej komory ejekčnej frakcie sa zvyšuje a znižuje jeho veľkosť.

Farmakokinetika

Karvedilol je rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Vysoká lipofilitou. C_maxv krvi sa dosiahne prostredníctvom 1-1.5 žiadna. T_1/2 je 6-10 žiadna. Spojené s proteíny krvnej plazmy na 95-99 %. Biologická dostupnosť 24-28%. Jedlo neovplyvňuje biologickú dostupnosť.

Metabolizuje sa v pečeni s tvorbou počet aktívnych metabolitov – 60-75 % droga adsorbovaná metabolizuje v prvom prechode pečeňou. Tieto metabolity majú silný antioxidačný a adrenoceptora blokujúci účinok. Vylučovanie liečiva z tela dochádza prostredníctvom krvi. Karvedilol preniká cez placentárnu bariéru, vylučuje do materského mlieka.

Ak niektorý z obličky karvedilol výrazne farmakokinetické parametre sa nezmenia.

U pacientov s poruchou pečene systému zvyšuje biologickú dostupnosť karvedilol zníženia metabolizmu prvého prechodu pečeňou. V prípade vážnych porušení karvedilol pečene je kontraindikovaný.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (v monoterapii a kombinácie s dioretikami);

- Kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe);

- Ischemická choroba srdca;

- Stabilná angina pectoris.

Režim dávkovania

Vnútri, bez ohľadu na jedlo.

Arteriálnej hypertenzie

Počiatočná dávka je 6.25 - 12.5 mg 1 krát / deň počas prvých dvoch dní liečby. Potom na 25 mg 1 Čas / deň. V neprítomnosti antigipertenzivnogo účinku 2 týždňoch liečby dávku možno zvýšiť 2 doba. Maximálna odporúčaná denná dávka 50 mg 1 Čas / deň (Možno rozdeliť do 2 vstupné).

Ischemická choroba srdca

Počiatočná dávka je 12.5 mg 2 krát denne počas prvých dvoch dní liečby. Potom na 25 mg 2 x / deň. V neprítomnosti antianginalyjugo účinku 2 týždňoch liečby dávku možno zvýšiť 2 doba. Maximálna odporúčaná denná dávka 100 mg / deň, deleno 2 vstupné.

Kongestívne srdcové zlyhanie

Dávka vybral jednotlivo, pod dohľadom lekára so skúsenosťami. Odporúčaná počiatočná dávka je 3.125 mg 2 x / deň po dobu 2 týždne. S dobrú vytrvalosť dávku zvýšiť v intervaloch nie menej ako 2 týždne pred 6.25 mg 2 x / deň , potom pred 12.5 mg 2 x / deň, potom – na 25 mg 2 x / deň. Dávka by sa mala zvýšiť na maximálne, čo je dobre tolerovaná pacientmi. U pacientov s hmotnosťou menej ako 85 kg cieľovej dávky je 50 mg / deň; pre pacientov s hmotnosťou viac ako 85 Cieľová dávka kg 75 – 100 mg / deň.

Vedľajší efekt

CNS: závrat, bolesť hlavy (zvyčajne nie je silný a začiatkom liečby), strata vedomia, myasthenia (častejšie na začiatku liečby), únava, depresia, poruchy spánku, paresthesia.

Kardiovaskulárny systém: bradykardia, ortostatická hypotenzia, atrioventrikuliarnaya blokáda ll-III umenie., zriedka – periférneho prekrvenia, progresie srdcového zlyhania (v čase zvýšenej dávky), opuchy dolných končatín, angína, výrazné zníženie krvného tlaku.

Zo strany zažívacieho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, vracanie, bolesť v bruchu, strata chuti do jedla, zvýšenie pečeňových transamináz.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, leukopénia.

Metabolizmus: priberanie na váhe, porušenie metabolizmu sacharidov.

Alergické reakcie: alergické kožné reakcie, zhoršenie psoriázy, prekrvenie nosovej sliznice.

Dýchací systém: Dýchavičnosť a bronchospazmus (u predisponovaných pacientov).

Ostatné: rozmazané videnie, Pokles slzenie, príznaky podobné chrípke, kýchanie, myalgia, artralgia, bolesť v končatinách, “prerušovaný” kulhavost, málokedy je porušenie močenie, zhoršenie funkcie obličiek.

Kontraindikácie

-akútne a chronické srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie);

- Ťažké poškodenie pečene;

atrioventrikulárny blok-ll-lll umenie.;

- Vыrazhennaya bradykardia (menej 50 u. / min);

Sick sinus syndróm;

- Hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogénny šok;

- Chronická obštrukčná choroba pľúc;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

-Precitlivenosť na karvedilolu alebo iné súčasti lieku.

Opatrne: Prinzmetalova angína, tyreotoxikóza, Okluzívny periférne cievne ochorenia, feochromocytóm, svrab, zlyhanie obličiek, AV blok I stupňov, rozsiahlu operáciu a celkovej anestézii, cukrovka, gipoglikemiâ, depresia, myasthenia.

Tehotenstvo a dojčenie

Bolo vykonané kontrolované štúdie uplatňovania karvedilol u gravidných žien, Preto je možné len v prípadoch užívania drogy v tejto kategórii pacientov, Keď prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Dojčenie sa neodporúča počas liečby karvedilol.

Upozornenie

Terapia musí vykonať na dlhú dobu a nie ukončiť náhle, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca, pretože to môže viesť k chudobné tok hlavné choroby. Ak potrebné zníženie dávky liekov by mal byť postupný, počas 1-2 týždne.

Na začiatku terapie, karvedilol, prípadne dávky lieku u pacientov, najmä starší ľudia, Tam môže byť nadmerné pokles ad, hlavne sa postaviť. Je správne dávkovanie. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním pri výbere dávka môže zvýšiť príznaky kongestívneho zlyhávania srdca, vzniku edému. Avšak, nezvyšujú dávka Atrama, Odporúčané menovanie vysokých dávok diuretík až k stabilizácii pacienta je podmienkou.

Odporúča sa trvalé monitorirovanne elektrokardiogram a peklo pri menovaní Atrama a blokátory “pomalé” blokátory kalciového kanála, odvodených fenilalkilamina (verapamil) a benzodiazepíny (diltiazem), a – s antiaritmicakimi triede som nástroje.

Odporúča sa monitorovať funkcie obličiek u pacientov s chronickou renálnou insuficienciou, arteriálna hypotenzia a chronické srdcové zlyhanie. V prípade operácie pomocou celkovej anestézie oznamovali anesteziológ predchádzajúcej liečby karvedilol.

Atram neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi a spôsobuje žiadne zmeny glukózový tolerančný test u pacientov s non-inzulín - dependentný diabetes mellitus.

Počas liečby vyhnúť etanolu.

Pacientov s predbežnou úpravou feohromotsytoma, musíte priradiť alfa-adrenergických receptorov.

Pacienti, nosiť kontaktné šošovky, by mal byť považovaný, Aké lieky môže spôsobiť pokles slezootdelenija.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Neodporúča riadiť auto na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky karvedilol. By mal upustiť od iných činností, spojené s potrebou vysokej koncentrácie a rýchlej reakcie psychomotorické.

Nadmerná dávka

Príznaky: zníženie krvného tlaku (závrat alebo mdloby), bradykardia. Prípadne dýchavičnosť z dôvodu bronchoconstriction a vracanie. V ťažkých prípadoch môže byť kardiogénny šok, respiračné zlyhanie, zmätok, Poruchy drôtová.

Liečba: Je potrebné vykonávať monitorovanie a korekcia životne dôležitých ukazovateľov, v prípade potreby – v jednotke intenzívnej starostlivosti. Liečba – symptomatický. Vhodné v / použiť m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (adrenalín, norepinefrín).

Liekové interakcie

Karvedilol môžete potenzirovti účinok iných súčasne prijatých antigipertenziveh fondov alebo drog, ktoré majú gipotenzivny účinok (dusičnany).

V kombinácii s enalapril a diltiazem rozvíjať porušovanie vodivosť srdca a hemodynamics.

Keď užívajúcich karvedilol a digoxín zvyšuje koncentráciu a môže zvýšiť čas átrioventrikulárne vedenie.

Karvedilol môžete potenciirovat "pôsobenie inzulínu a peroral'nyh gipoglikemicakih fondy, zatiaľ čo príznaky hypoglykémie (najmä tachykardia) môžu byť maskované, Preto, odporúča sa, že diabetici majú pravidelné sledovanie hladiny cukru v krvi.

Inhibítory mikrozomálny oxidácia (cimetidín) zvýšiť, a tlmivky (fenobarbital, rifampicín) oslabiť vplyv gipotenzivny karvedilol.

Prípravy, znížené katecholamínov (rezerpín, inhibítory monoaminooxidázy), zvýšiť riziko arteriálna hypotenzia a bradykardia.

Pri aplikácii cyklosporínu zvyšuje koncentráciu posledne (korekcia sa odporúča Denná dávka cyklosporín).

Simultánne vymenovanie klonidipa môžete znásobenie antihypertenzívnej a urezhajushhij srdcovej frekvencie karvedilol.

Všeobecné anestetiká sú prehĺbenie inotropony negatívneho a gipotenzivny vplyvu karvedilol.

Podmienky zásobovanie lekární

Predpis.

Podmienky a termíny

Skladujte pri teplote 10-25° c, v suchu a mimo dosahu detí.

Doba použiteľnosti – 2 rok.