Atoris

Aktívny materiál: Atorvastatín
Keď ATH: C10AA05
CCF: Hypolipidemík
ICD-10 kódy (svedectvo): E78.0, E78.2
Keď CSF: 16.01.01
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated biela, kolo, mierne bikonkávne, prezentácií – Biela hmota s drsný povrch.

Pomocné látky: povidón, benzoan lauryl-, uhličitan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: 85F28751 Opadraj (II) HP Biela (Polyvinylalkohol, Oxid titaničitý (E171), makrogol 3000, mastenec).

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela, kolo, mierne bikonkávne, prezentácií – Biela hmota s drsný povrch.

Pomocné látky: povidón, benzoan lauryl-, uhličitan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: 85F28751 Opadraj (II) HP Biela (Polyvinylalkohol, Oxid titaničitý (E171), makrogol 3000, mastenec).

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, kolo, mierne bikonkávne.

Pomocné látky: povidón, benzoan lauryl-, uhličitan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, laktózu, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Biela Opadry Y-1-7000 (gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 400).

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

-Zníženie liekov zo skupiny statíny.

Hlavný mechanizmus účinku je inhibícia atorvastatín aktivity HMG-CoA reduktázy, enzým, urýchľuje premenu HMG-CoA v mevalonovuû kyseliny. Táto transformácia je jedným z najskorších štádií reťazca syntézu cholesterolu (Hs) telo. Potláčajú syntézu cholesterolu vedie k zvýšenej reaktivite LDL receptorov v tkanive pečene a extrahepatálnej. Tieto receptory sa viažu LDL častíc a ich odstránenie z krvnej plazmy, to vedie k zníženiu hladiny LDL cholesterolu v krvi hladiny cholesterolu.

Antiaterosklerotičeskij účinok lieku je vplyv atorvastatín na steny ciev a krvných zložiek. Atorvastatín inhibuje syntézu isoprenoids, ktoré sú faktory rastu vnútornej výstelky ciev. Pod vplyvom atorvastatín zvyšuje endotel-dependentné vazodilatáciu. Atorvastatín znižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL, Apolipoproteínu v, TG. Spôsobuje zvýšenie Hs-HDL a apolipoproteínu ().

Akcia Atorisa^® vyvíja prostredníctvom 2 týždne po začiatku dávkovania, Maximálny účinok sa dosiahne po 4 v týždni.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po požití dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (80%). Čas na dosiahnutie C_max je 1-2 žiadna.

Vzhľadom na intenzívny metabolizmus pri “prvý priechod” cez pečeň využiteľnosti atorvastatín je 12%.

Rozdelenie

Priemerný V_d – 381 l, Väzba na plazmatické bielkoviny - 98%. Atorvastatín nebola cez Geb.

Metabolizmus

Metabolizuje sa najmä v pečeni pod vplyvom cytochrómu P450 3A4 s tvorbou farmakologicky aktívnych metabolitov (Orto-- a paragidroksilirovannyh derivátov, Beta oxidačné produkty). Tento aktívneho metabolitu sa približne 70% inhibuje aktivitu proti HMG-CoA reduktázy, ktorý je uložený 20-30 žiadna.

Dedukcie

Napíšte hlavne v žlči (nie je výrazný kishechno-pechenocna recyklácia). T_1/2 – 14 žiadna. O 46% vylučujú stolicou, menej 2% – moč.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

C_max ženy majú 20%, AUC-v nadväznosti na 10%.

C_max u pacientov s alkoholická cirhóza pečene v 16 krát nad normu.

Svedectvo

-zníženie hladiny celkového cholesterolu v sére, XC-LDL, Apolipoproteínu b a triglyceridov u pacientov s primárnym hyperlipidémia (typu IIA a IIb Fredriksonu), Heterozygotná Familiárna hypercholesterolémia a zmiešaná hyperlipidémia;

-znižovať zvýšené hladiny v plazme celkový Cholesterol, XC-LDL a apolipoproteínu u pacientov s homozygous Familiárna hypercholesterolémia.

Atorvastatín sérové hladiny Hs-LPVN sa zvyšuje a znižuje hodnotu pomeru Xc/Xc-LDL-HDL a celkový Cholesterol/HDL-cholesterolu. Liek sa predpisuje s neúčinnosti Diéta a iné nefarmakologické.

Režim dávkovania

Pred začatím liečby Atorisom^® pacient musí byť preložené do ako hypolipidemic stravy, priebehu liečba.

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčaná počiatočná dávka – 10 mg denne. Dávka sa pohybuje od 10 mg 80 mg 1 Čas / deň, vybral na základe základnej LDL-cholesterolu, cieľom terapie a individuálne liečebné účinky. Možný príjem liekov na iný registrovaný dávkovanie (vo forme tabliet, potiahnuté filmy potiahnuté, 40 mg). Atoris^® raz v ktorúkoľvek dennú dobu, ale v rovnakom čase každý deň.

Terapeutický účinok Atorisa^® pozorovaný po 2 týždňov dávku, Maximálny účinok sa dosiahne po 4 v týždni. Preto dávky by sa nemali meniť skôr, ako 4 týždne po začiatku dávkovania.

Na začiatku liečby alebo počasu vzostupu dávky musí byť každý 2-4 týždne monitorovať obsah lipidov v plazme a upraviť dávku.

Na primárne (Heterozygotná nositeľmi dedičných a polygenetic) hypercholesterolémia (typ Iia) a zmiešaná hyperlipidémia (typ IIb) Liečba začína s Odporúčaná počiatočná dávka, Toto zvýšenie cez 4 týždňov, v závislosti od reakcie pacienta. Maximálna denná dávka – 80 mg.

Na homozygous Hypercholesterolémia je dedičná Počiatočná dávka vybraté jednotlivo v závislosti od závažnosti ochorenia. U väčšiny pacientov optimálny účinok bol pozorovaný pomocou dennú dávku drogy 80 mg (1 Čas / deň). Atoris^® používa ako prídavná terapia na iné spôsoby liečby (plazmaferéza) alebo ako hlavnú metódu, Ak liečba nie je možná, používajú iné metódy.

Na Starší pacienti a Pacienti s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávky.

Porucha funkcie obličiek nemá žiadny vplyv na úrovni plazmy atorvastatín alebo stupeň zníženia LDL-cholesterolu pri uplatňovaní atorvastatín, takže zmena dávkovania nie je potrebné.

Pacienti s poruchou funkcie pečene liek je predpísaný opatrne vzhľadom na pomalé vylučovanie liekov z tela. V tejto situácii, ukázali klinické a laboratórne monitorovanie ukazovateľov, a ak je podstatná patologické zmeny v dávke by mala byť znížená alebo liečba by mala byť prerušená.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: nespavosť alebo ospalosť, závrat, bolesť hlavy, astenické syndróm, nočné mory, amnézia, paresthesia, perifericheskaya neuropatia, emočná labilita, ataxia, hyperkinéza, depresia, gipesteziya, slabosť, nevoľnosť.

Zo zmyslov: amblyopia, tinnitus, suchosť spojivky, ccomodation, krvácanie v oku, hluchota, glaukóm, parosmija, strata chuti.

Kardiovaskulárny systém: tlkot srdca, vazodilatácia, migréna, posturálna hypotenzia, zvýšený krvný tlak, flebitída, arytmia, bolesť na hrudi, vaskulitída.

Z hematopoetického systému: anémia, lymfadenopatia, trombocytopénia.

Dýchací systém: bronchitída, nádcha, dýchavičnosť, bronchiálna astma, krvácanie z nosa.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha alebo hnačka, nadúvanie, gastralgia, bolesť brucha, anorexia, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, grganie, dysfágia, vracanie, stomatitída, esophagitis, zápal jazyka, ochorenie žalúdka a čriev, zápal pečene, pečenočnaâ ako, cheilitis, dvanástnikové vredy, pankreatitída, cholestatická žltačka, zvýšenie pečeňových transamináz, krvácanie z konečníka, prízemný, krovotochivosty vpravo, tenesmus.

Na strane pohybového aparátu: artritída, kŕče svalov dolných končatín, ʙursit, myozitída, myopatia, artralgiu, svalová slabosť, myalgia, raʙdomioliz, kĺbovej kontraktúry, reumatická polymyalgia, bolesť chrbta.

S močovej a pohlavnej sústavy: urogenitálne infekcie, dizurija (vr. thamuria, nyktúria, močovej inkontinencie alebo retencia moču, naliehavá potreba močiť), zápal močového mechúra, hematúria, vaginálne krvácanie, maternicové krvácanie, urolitiáza choroba, metrorragija, epididymitída, zníženie libida, impotencia, abnormálna ejakulácia.

Dermatologické reakcie: Potenie, ekzém, seborrhea, ekchymóza.

Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, kontaktná dermatitída; zriedka - žihľavka, angioedém, opuch tváre, lupus-like syndróm, vaskulitída, fotosenzitivita, anafylaxia, multiformný erytém exsudatívnej, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).

Z laboratórnych parametrov: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, zvýšené sérové CPK, albuminúria, zvýšená ALT, IS, trombocytopénia, eozinofilija, zvýšená sedimentácia erytrocytov.

Ostatné: periférny edém, priberanie na váhe, gynekomastia, zhoršenie dni, horúčka, alopécia.

Kontraindikácie

-ochorenie pečene v aktívnej fáze (vr. aktívna chronická Hepatitída, Chronická alkoholické hepatitídy);

- Zlyhanie pečene;

-cirhóza rôzne etiológie;

-zvýšenie pečeňových transaminaz nejednoznačné Genesis;

-ochorenia kostrového svalstva;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Až do 18 leta (účinnosť a bezpečnosť sa nenainštalovala);

- Precitlivenosť na liek.

Agent nie je menovaný žien v reprodukčnom veku, Nechcem používať primeranú antikoncepciu.

Liek obsahuje laktózu, Preto sa neodporúča u pacientov s galaktozemiej syndrómom alebo zlomené príjem glukózy/galaktózy, laktázy.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt alkoholizmu, História ochorenie pečene.

Tehotenstvo a dojčenie

Atorvastatín je kontraindikovaný pre tehotné a dojčiace matky. Liečivo je predpísaná ženy v reprodukčnom veku iba, Ak je pravdepodobnosť tehotenstva majú veľmi nízke, a pacient informovaný o možné riziká pre plod. Ženy v reprodukčnom veku v čase liečby používať primeranú antikoncepciu metódy. Ak žena plánuje tehotenstvo, Ona by prestať užívať Atorisa^®, aspoň, mesiac pred plánovaným tehotenstvom.

Ak je to potrebné, menovanie Atorisa^® by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Upozornenie

Pred terapia Atorisom^® pacient, ktorý chcete priradiť štandardné gipoholesterinemičeskuû Diéta, On musí dodržiavať počas celého obdobia liečby.

Pri použití Atorisa^® možné zvýšenie pečeňových transaminaz. Tento nárast, zvyčajne, malý a nemá žiaden klinický význam. Je však potrebné pravidelne sledovať pečene pred liečbou, cez 6 týždne 12 týždňov po začatí drogy a po zvýšení dávky. Liečba by mala byť prerušená, ak zvýšenie sadzieb AST a ALT viac ako 3 trikrát sa týka VGN.

Atorvastatín môže spôsobiť zvýšenie činnosti KFK a aminotransferaz.

Pacienti by mali byť varovaní o tom, že oni mali okamžite sa poraďte s lekárom keď vidíte nevysvetliteľné bolesti alebo slabosťou vo svaloch. Zvlášť, Ak tieto príznaky sú sprevádzané nevoľnosťou a horúčka.

Pri liečbe Atorisom^® myopatia sa môže vyvinúť., niekedy sprevádzané rabdomyolýza je, vedúce k akútne zlyhanie obličiek. Zvyšuje riziko vzniku tejto komplikácie spolu s vstupné Atorisom^® jeden alebo viac z týchto liekov: fibráty, kyselina nikotínová, cyklosporín, nefazodón, niektoré antibiotiká, fungicídne látky zo skupiny azoles, Inhibítory proteázy HIV. Klinické prejavy MYO odporúča stanoviť Plazmatické koncentrácie CKF. S 10 krát zvýšenie aktivity Atorisom liečba KLF VGN^® by malo byť ukončené.

Tam boli správy o vývoji atoničeskogo fasciita s použitím atorvastatín, Avšak, pripojenie s použitím lieku je možné, ale zatiaľ nie je preukázané, Etiológia nie je známa.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Nepriaznivý účinok Atorisa^® na schopnosť viesť motorové vozidlá a riadenia boli hlásené mechanizmy.

Nadmerná dávka

Liečba: v prípade predávkovania vyžaduje nasledujúce všeobecné činnosti: kontrolu a údržbu vitálnych funkcií, a prevencia ďalšieho príjmu drogy (výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia alebo preháňadlá). Žiadne špecifické antidotum.

Keď rozvíjať myopatie a rabdomyolýzy nasleduje akútne zlyhanie obličiek (zriedkavé, ale vážne vedľajšie účinky) liek by mal byť okamžite zrušený, pacient musí zadať diuretikum a roztoku hydrogenuhličitanu sodného. Hemodialýza, podľa potreby.

Rabdomyolýza môže mať za následok hyperkalemia, na adresu, ktorú potrebujú v/so zavedením chlorid vápenatý alebo vápnik glukonata, infúzny roztok glukózy s inzulínom, použitie výmenníky iónov draslíka alebo, v ťažkých prípadoch, hemodialýzy.

Ako atorvastatín významne spojená s proteíny krvnej plazmy, Hemodialýza je relatívne neefektívny spôsob na odstránenie tejto látky z tela.

Liekové interakcie

Spolu s použitím atorvastatín s ziklosporinom, Inhibítory proteázy HIV (indinavir, ritonavir), antibiotiká (Erytromycín, klaritromycín, quinupristin/dalfopristin), azoles antimykotické lieky zo skupiny (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), nefazodonom, odvodené fibroeva kyseliny, Kyselina nikotínová koncentrácie atorvastatín v plazme zvyšuje, to zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy je akútne zlyhanie obličiek.

Spolu s použitím erytromycín s_Makha Atorvastatín vzrástol 40%.

Súčasný príjem atorvastatín s fenytoín môžu znížiť účinnosť atorvastatín.

Keď antacidá (Suspenzia hydroxidu horčíka a hliníka) zníženie obsahu atorvastatín v plazme.

Kým prijímanie atorvastatín s atorvastatín Plazmatické koncentrácie kolestipolom sa zníži o 25%, ale terapeutický účinok kombináciou vyššie uvedených, ako účinok jednej drogy.

Súbežné užívanie drog, zníženie koncentrácie endogénnych steroidných hormónov (vr. cimetidín, ketokonazol, spironolaktón), zvyšuje riziko endogénnych steroidných hormónov (opatrnosť je treba).

Pacienti, rovnaký čas prijímajúci atorvastatín dávke 80 mg a Digoxín, obsah Digoxín v plazme zvyšuje o približne 20%. Chorý, prijímanie tejto kombinácie, by mal byť pod dohľadom lekára.

V aplikácii s perorálnou antikoncepciou (kombinácia etinylestradiolu a norethisterone) Možno zvýšiť príjem antikoncepcie a zvyšuje ich koncentráciu v krvnej plazme. Preto je potrebné ovládať výber antikoncepcie u žien, prijímanie atorvastatín.

Súčasný príjem atorvastatín warfarínom sa môže zvýšiť počas prvých dní akcie warfarínu na zrážanie krvi indexy (zníženie protrombínu). Tento efekt zmizne po 15 súčasný príjem dni tieto lieky.

Kombinované uplatňovanie atorvastatín s proteázové inhibítory bol sprevádzaný zvýšením koncentrácie atorvastatín plazmy.

Klinicky významné interakcie s cimetidín nemá nie uvedené.

Grapefruitový džús pitie počas liečby Atorisom^® môže viesť k zvýšenej koncentrácie atorvastatín v plazme. V tomto ohľade, chorých, Atoris tvorcovia^®, by sa mal vyhnúť pitie šťavy.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.