ATENOLOL

Aktívny materiál: Atenolol
Keď ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pomocné látky: kukuričný škrob (suchý), metylparabén, propyl, magnéziumstearát, sodná soľ glykolátu škrobu, koloidný oxid kremičitý, voda.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kardioselektívne beta₁-blokátor bez vnútornej sympatikomimetickej aktivity. To má antihypertenzívny, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: znížiť srdcovú frekvenciu, utláčať vodivosť a úzkosť, znižuje kontraktilitu myokardu. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (prvý 24 hodiny po orálnom podaní) zvyšuje (v dôsledku vzájomného zvýšenie aktivity α-adrenergnej stimulácie a odstránenie β₂-adrenoreceptorov), cez 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Hypotenzný účinok je spojená so znížením srdcového výdaja, zníženou aktivitou renín-angiotenzínového systému (je dôležité pre pacientov s východiskovej hypersekrécia renín), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. Na úkor zvýšenia enddiastolický tlak v ľavej komore a zvýšená pevnosť v komorovej svalové vlákna môžu zvýšiť spotrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmické účinok je z dôvodu eliminácie faktorov Arytmogénny (tachykardia, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, bronchiálna a maternice), a sacharidov metabolizmus; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ino- и дромотропное действие. Pri použití vo vysokých dávkach (viac 100 mg / deň) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 žiadna, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 týždeň liečby. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 hodín po podaní, достигает максимума спустя 2-4 hodiny a trvá až do 24 žiadna.

Farmakokinetika

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, biologická dostupnosť – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Zlá preniknúť BBB. Väzba na plazmatické proteíny – 6-16%.

T_1/2 je 6-9 žiadna. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл / мин T_1/2 je 16-27 žiadna, при КК менее 15 ml / min – viac 27 žiadna, при анурии удлиняется до 144 žiadna. Выводится в ходе гемодиализа.

Starší pacienti T_1/2 zvyšuje.

Svedectvo

Arteriálnej hypertenzie, hypertenznú krízu, mitrálnej chlopňa výhrez, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, neurocirkulačná dystónia hypertonického typu.

Liečba: CHD, angína (Napätie, покоя и нестабильная).

Liečba a prevencia: infarkt myokardu (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Arytmia (vr. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, tyreotoxikóza), sinus tachykardia, пароксизмальная предсердная тахикардия, supraventrikulárna a ventrikulárna predčasné beats, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, predsieňovej tachyarytmie, ušné flutter.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

V kombinovanej terapii: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feochromocytóm (только вместе с альфа-адреноблокаторами), tyreotoxikóza; migréna (prevencia).

Režim dávkovania

Zriadiť jednotlivo. Обычная доза для взрослых – vnútri, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 Čas / deň. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min – podľa 50 mg / deň; при КК менее 15 ml / min – podľa 50 mg denne.

Maximálna dávka: dospelých, keď sa užívajú perorálne – 200 mg / deň 1 alebo 2 vstupné.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: v niektorých prípadoch – bradykardia, hypotenzia, Poruchy AV-drôtová, príznaky srdcového zlyhania.

Zo zažívacieho systému: в начале терапии возможны тошнота, zápcha, hnačka, sucho v ústach.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: в начале терапии возможны усталость, závrat, depresia, легкая головная боль, poruchy spánku, pocit chladu a paresthesias v končatinách, снижение реакционной способности пациента, znížená sekrécia sĺz, zápal spojiviek.

Na strane endokrinného systému: znížená potencie, Hypoglykemická stavu u pacienta s diabetes mellitus.

Dýchací systém: u predisponovaných pacientov – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Alergické reakcie: svrbenie.

Ostatné: zvýšené potenie, erytém.

Kontraindikácie

AV-blokáda II a III stupňa, sinoatrialynaya blokáda, SSS, bradykardia, (HR menej 40 u. / min), hypotenzia (в случае применения при инфаркте миокарда, systolický krvný tlak nižší ako 100 mmHg.), kardiogénny šok, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, akútne srdcové zlyhanie, Prinzmetalova angína, laktácie, súčasne inhibítory MAO, повышенная чувствительность к атенололу.

Tehotenstvo a dojčenie

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, v prípade, že očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Upozornenie

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, хронической обструктивной болезни легких (vr. bronchiálna astma, dýchavičnosť), metabolická acidóza, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, chronické srdcové zlyhanie (kompenzované), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (občasné krívanie, Raynaudov syndróm), feochromocytóm, pečeňová nedostatočnosť, chronické zlyhanie obličiek, myasthenia, tyreotoxikóza, depresia (vr. história), Psoriáza, Tehotenstvo, u starších pacientov, в педиатрии (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, ktorý má hodnotu pre pacientov, s použitím kontaktné šošovky.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, Činnosti, ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Liekové interakcie

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, vyjadrené drôtová poruchy; описаны случаи постуральной гипотензии, závrat, zlyhanie ľavej komory, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, sedácia, sucho v ústach.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.