ATENOLOL-RATIOFARM

Aktívny materiál: Atenolol
Keď ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: ratiopharm GmbH (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, pokrytý škrupina biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, hladké na jednej strane, s valium – s iným.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, uhličitan horečnatý, kukuričný škrob, benzoan lauryl-, magnéziumstearát, želatína, gipromelloza, Oxid titaničitý, glycerol.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
28 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kardioselektívne beta₁-blokátor bez vnútornej sympatikomimetickej aktivity. To má antihypertenzívny, antianginalnoe, a antiarytmické pôsobenie.

Znižuje stimulačný účinok sympatickej inervácie na srdce a katecholamínov cirkulujúcich v krvi. Má záporný chrono-, dromo-, ʙatmo- a inotropný účinok: znížiť srdcovú frekvenciu, utláčať vodivosť a úzkosť, znižuje kontraktilitu myokardu. BPSS na začiatku užívania betablokátorov (prvý 24 hodiny po orálnom podaní) zvyšuje (v dôsledku vzájomného zvýšenie aktivity α-adrenergnej stimulácie a odstránenie β₂-adrenoreceptorov), cez 1-3 deň sa vráti do pôvodného stavu, a pri dlhodobom užívaní klesá.

Hypotenzný účinok je spojená so znížením srdcového výdaja, zníženou aktivitou renín-angiotenzínového systému (je dôležité pre pacientov s východiskovej hypersekrécia renín), baroreceptorová citlivosť oblúka aorty (nedochádza k zvýšeniu ich aktivity v reakcii na pokles krvného tlaku) a vplyv na centrálny nervový systém; sa prejavuje poklesom oboch systol, a diastolický krvný tlak, zníženie zdvihového objemu a minútového objemu. V priemerných terapeutických dávkach neovplyvňuje tonus periférnych artérií.

Antianginózny účinok je určený znížením spotreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie (predĺženie diastoly a zlepšenie perfúzie myokardu) a kontraktilita, ako aj zníženie citlivosti myokardu na účinky sympatickej inervácie. Srdcová frekvencia klesá v pokoji a počas cvičenia. Na úkor zvýšenia enddiastolický tlak v ľavej komore a zvýšená pevnosť v komorovej svalové vlákna môžu zvýšiť spotrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmické účinok je z dôvodu eliminácie faktorov Arytmogénny (tachykardia, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), zníženie rýchlosti spontánnej excitácie sínusových a ektopických kardiostimulátorov a spomalenie AV vedenia. Inhibícia vedenia impulzov sa pozoruje prevažne v antegrádnom a v menšom rozsahu v retrográdnom smere cez AV uzol a pozdĺž ďalších dráh.

Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov, pri použití v priemerných terapeutických dávkach má menej výrazný účinok na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, bronchiálna a maternice), a sacharidov metabolizmus; závažnosť aterogénneho účinku sa nelíši od účinku propranololu. Negatívny kúpeľ-, chrono-, ino- a dromotropné pôsobenie. Pri použití vo vysokých dávkach (viac 100 mg / deň) spôsobuje blokádu oboch podtypov beta-adrenergných receptorov.

Hypotenzívny účinok pokračuje 24 žiadna, pri pravidelnom používaní sa ku koncu stabilizuje 2 týždeň liečby. Negatívny chronotropný účinok sa prejavuje prostredníctvom 1 hodín po podaní, vrcholy neskôr 2-4 hodiny a trvá až do 24 žiadna.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je absorpcia z gastrointestinálneho traktu 50-60%, biologická dostupnosť – 40-50%.. V tele sa prakticky nemetabolizuje. Zlá preniknúť BBB. Väzba na plazmatické proteíny – 6-16%.

T_1/2 je 6-9 žiadna. Vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej forme. Renálna dysfunkcia je sprevádzaná najmä zvýšením T_1/2 a kumulácia: s CC menej 35 мл / мин T_1/2 je 16-27 žiadna, s CC menej 15 ml / min – viac 27 žiadna, s anúriou sa predlžuje na 144 žiadna. Vylučuje sa počas hemodialýzy.

Starší pacienti T_1/2 zvyšuje.

Svedectvo

Arteriálnej hypertenzie, hypertenznú krízu, mitrálnej chlopňa výhrez, hyperkinetický srdcový syndróm funkčného pôvodu, neurocirkulačná dystónia hypertonického typu.

Liečba: CHD, angína (Napätie, pokojný a nestabilný).

Liečba a prevencia: infarkt myokardu (akútna fáza so stabilnými hemodynamickými parametrami, sekundárna prevencia).

Arytmia (vr. s celkovou anestézou, vrodený syndróm dlhého QT intervalu, infarkt myokardu bez známok chronického srdcového zlyhania, tyreotoxikóza), sinus tachykardia, paroxyzmálna predsieňová tachykardia, supraventrikulárna a ventrikulárna predčasné beats, supraventrikulárna a ventrikulárna tachykardia, predsieňovej tachyarytmie, ušné flutter.

Esenciálny a starecký tremor, agitovanosť a tremor počas abstinenčných príznakov.

V kombinovanej terapii: hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, feochromocytóm (len spolu s alfa-blokátormi), tyreotoxikóza; migréna (prevencia).

Režim dávkovania

Zriadiť jednotlivo. Obvyklá dávka pre dospelých – vnútri, na začiatku liečby je 25-50 mg 1 Čas / deň. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje. V prípade poruchy funkcie obličiek u pacientov s CC 15-35 ml / min – podľa 50 mg / deň; s CC menej 15 ml / min – podľa 50 mg denne.

Maximálna dávka: dospelých, keď sa užívajú perorálne – 200 mg / deň 1 alebo 2 vstupné.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: v niektorých prípadoch – bradykardia, hypotenzia, Poruchy AV-drôtová, príznaky srdcového zlyhania.

Zo zažívacieho systému: na začiatku liečby sa môže objaviť nevoľnosť, zápcha, hnačka, sucho v ústach.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: Na začiatku liečby sa môže objaviť únava, závrat, depresia, mierna bolesť hlavy, poruchy spánku, pocit chladu a paresthesias v končatinách, znížená reaktivita pacienta, znížená sekrécia sĺz, zápal spojiviek.

Na strane endokrinného systému: znížená potencie, Hypoglykemická stavu u pacienta s diabetes mellitus.

Dýchací systém: u predisponovaných pacientov – objavenie sa príznakov bronchiálnej obštrukcie.

Alergické reakcie: svrbenie.

Ostatné: zvýšené potenie, erytém.

Kontraindikácie

AV-blokáda II a III stupňa, sinoatrialynaya blokáda, SSS, bradykardia, (HR menej 40 u. / min), hypotenzia (v prípade použitia pri infarkte myokardu, systolický krvný tlak nižší ako 100 mmHg.), kardiogénny šok, chronické srdcové zlyhanie štádium IIB-III, akútne srdcové zlyhanie, Prinzmetalova angína, laktácie, súčasne inhibítory MAO, precitlivenosť na atenolol.

Tehotenstvo a dojčenie

Atenolol prechádza placentárnou bariérou, Preto je užívanie počas tehotenstva možné len vtedy, ak, v prípade, že očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Atenolol sa vylučuje do materského mlieka, preto, ak je použitie počas laktácie nevyhnutné, odporúča sa dojčenie ukončiť.

Upozornenie

Pri diabete mellitus sa má používať opatrne, chronická obštrukčná choroba pľúc (vr. bronchiálna astma, dýchavičnosť), metabolická acidóza, gipoglikemii; anamnéza alergických reakcií, chronické srdcové zlyhanie (kompenzované), obliterujúce ochorenia periférnych artérií (občasné krívanie, Raynaudov syndróm), feochromocytóm, pečeňová nedostatočnosť, chronické zlyhanie obličiek, myasthenia, tyreotoxikóza, depresia (vr. história), Psoriáza, Tehotenstvo, u starších pacientov, v pediatrii (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Pri použití atenololu je možné znížiť tvorbu slznej tekutiny, ktorý má hodnotu pre pacientov, s použitím kontaktné šošovky.

Atenolol sa má vysadzovať postupne po dlhom priebehu liečby pod lekárskym dohľadom..

Pri ukončení kombinovaného užívania atenololu a klonidínu liečba klonidínom pokračuje ešte niekoľko dní po vysadení atenololu., inak sa môže vyskytnúť závažná arteriálna hypertenzia.

Ak je potrebné podať pacientom inhalačnú anestéziu, príjem atenololu, niekoľko dní pred anestéziou je potrebné prestať užívať atenolol alebo zvoliť anestetikum s minimálnym negatívnym inotropným účinkom.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, Činnosti, ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti, o otázke ambulantného použitia atenololu by sa malo rozhodnúť až po posúdení individuálnej odpovede.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití diuretík sa zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Pri súčasnom použití inhalačnej anestézie sa zvyšuje riziko zvýšených kardiodepresívnych účinkov a rozvoja arteriálnej hypotenzie.

Existujú správy o rozvoji bradykardie a arteriálnej hypotenzie pri súčasnom použití alkuróniumchloridu.

Pri súčasnom použití verapamilu sa zvyšuje negatívny inotropný účinok, vzniká bradykardia, ʙradiaritmija, vyjadrené drôtová poruchy; Boli opísané prípady posturálnej hypotenzie, závrat, zlyhanie ľavej komory, letargia. Pod vplyvom verapamilu sa farmakokinetické parametre atenololu významne nemenia, hoci bol opísaný prípad zvýšenej AUC atenololu.

Pri súčasnom použití dizopyramidu sa Cmax zvyšuje_ss, klírens disopyramidu klesá, Možné narušenie vedenia.

Pri súčasnom použití dipyridamolu bol opísaný prípad rozvoja bradykardie a následne asystólie (pri vykonávaní EKG testu s dipyridamolom u pacienta, príjem atenololu).

Pri súčasnom použití indometacínu, naproxén a iné NSAID môžu znižovať antihypertenzný účinok atenololu, čo je do určitej miery spôsobené porušením (pod vplyvom NSAID) syntézu v obličkách a uvoľňovanie prostaglandínov PGA a PGE do krvného obehu, ktoré majú silný vazodilatačný účinok na periférne arterioly.

Pri súčasnom použití inzulínu sa môže zvýšiť krvný tlak.

Pri súčasnom použití klonidínu je možný aditívny hypotenzívny účinok, sedácia, sucho v ústach.

Pri súčasnom použití kofeínu môže byť účinnosť atenololu znížená..

Pri súčasnom použití nizatidínu bol opísaný prípad zvýšeného kardiodepresívneho účinku..

Pri súčasnom použití nifedipínu boli opísané prípady závažnej arteriálnej hypotenzie a srdcového zlyhania., čo môže byť spôsobené zvýšeným inhibičným účinkom nifedipínu na myokard.

Pri súčasnom použití orlistatu sa antihypertenzný účinok atenololu znižuje, čo môže viesť k výraznému zvýšeniu krvného tlaku, rozvoj hypertenznej krízy.

Súbežné užívanie prenylamínu môže predĺžiť QT interval..

Pri súčasnom použití chlórtalidónu sa zvyšuje antihypertenzívny účinok.