AMPRILAN

542 10 prečítané minúty

Aktívny materiál: Ramipril
Keď ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibítory
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, 150,0
Keď CSF: 01.04.01.03
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela alebo takmer biela, Oválny, plochý, skosená.

	1 pútko.
ramipril	1.25 mg

Pomocné látky: natriya uhličitan, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, predželatínovaný škrob, stearylfumarátu sodný.

7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (8) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (12) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (14) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Pills svetlo žltá, Oválny, plochý, skosená.

	1 pútko.
ramipril	2.5 mg

Pomocné látky: natriya uhličitan, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, predželatínovaný škrob, stearylfumarátu sodný, žltý oxid železitý (E172).

Pills Ružová farba, Oválny, plochý, skosená, с видимыми вкраплениями.

	1 pútko.
ramipril	5 mg

Pomocné látky: natriya uhličitan, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, predželatínovaný škrob, stearylfumarátu sodný, červený oxid železa (E172).

Pills biela alebo takmer biela, Oválny, plochý, skosená.

	1 pútko.
ramipril	10 mg

Pomocné látky: natriya uhličitan, laktózu, Sodná soľ kroskarmelózy, predželatínovaný škrob, stearylfumarátu sodný.

Farmakologický účinok

ACE inhibítory. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (enzým, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 žiadna, prestupuje 3-6 h a pokračuje 24 žiadna.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Známy, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) alebo diabetes mellitus, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (mikroalbuminúrie, arteriálnej hypertenzie, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, fajčenia). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, alebo bez, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1 žiadna.

Distribúcia a metabolizmus

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramipril, активность которого в 6 krát vyššia, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 hodín po podaní, равновесная концентрация – na 4 дню приема препарата.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramipril – 56%.

Dedukcie

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (o – 60%) hlavne vo forme metabolitov, menej 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 žiadna – для рамиприла.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Výskum, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 na 75 leta, zobrazené, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики v молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- Kongestívne srdcové zlyhanie;

-chronické zlyhanie srdca po akútny infarkt myokardu u pacientov s stabilné hemodynamics indexov.

Režim dávkovania

Na vysoký tlak рекомендуемая начальная доза Амприлана^® je 2.5 mg 1 Čas / deň (ráno, pôst) alebo v 2 vstupné. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Podporuje zvyčajne dávky je 2.5-5 mg / deň, maximálna denná dávka – 10 mg / deň.

Pacienti, užívate diuretiká, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

U pacientov s hypertenziou, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 recepcie. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Na chronické srdcové zlyhanie начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, je 1.25 mg / deň 1 recepcie. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Maximálna denná dávka je 10 mg.

Pacienti, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 a 10 днями после инфаркта миокарда. Počiatočná dávka je 2.5 mg 2 x / deň, cez 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 x / deň. Поддерживающая доза Амприлана^® je 2.5-5 mg 2 x / deň. Препарат принимают утром и вечером. Maximálna denná dávka – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 x / deň. Cez 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 x / deň, neskôr 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 x / deň (ráno a večer).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 x / deň, то лечение Амприланом^® prerušiť.

V pacienti s CC > 0.5 ml / s (30 ml / min) úprava dávky nie je potrebná. Na pacienti s CC < 0.5 ml / s (30 ml / min) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, maximálna denná dávka – 5 mg.

Na Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou (CC 20-50 ml / min) vek 65 leta, с сопутствующим сахарным диабетом počiatočná dávka je 1.25 mg 1 Čas / deň, udržiavacia dávka – 2.5 mg, maximálna denná dávka – 5 mg.

Starostlivé sledovanie pacientov, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Liek sa užíva perorálne, piť veľa tekutín, bez ohľadu na jedlo.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, Ortostatická hypotenzia, tachykardia; zriedka (при чрезмерном снижении АД) – arytmia, angína, infarkt myokardu.

S močovej a pohlavnej sústavy: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, proteinúria, уменьшение объема мочи, zníženie libida.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, mŕtvice, závrat, bolesť hlavy, slabosť, ospalosť, paresthesia, nervová podráždenosť, úzkosť, tremor, svalová kŕč, porucha nálady, kŕče; pri použití vo vysokých dávkach – nespavosť, úzkosť, depresia, zmätok, mdloby.

Zo zmyslov: vestibulárne poruchy, poruchy chuti (napr, kovová chuť), čuchový, sluchu a zraku, hluk v ušiach.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, bolesti v nadbrušku, koľkých, pankreatitída, zápal pečene, cholestatická žltačka, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, sucho v ústach, smäd, znížená chuť do jedla, stomatitída, zápal jazyka, zvýšenie pečeňových transamináz, giperʙiliruʙinemija.

Dýchací systém: suchý kašeľ, bronchospazmus, dýchavičnosť, výtok z nosa, nádcha, zápal dutín, bronchitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, zápal spojiviek, fotosenzitivita, angioneurotický edém tváre, končatiny, pery, jazyk, hltana a / alebo hrtana, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém exsudatívnej (vr. Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), pemphigus, serozitida, onycholýza, vaskulitída, myozitída, myalgia, artralgia, artritída, eozinofilija.

Ostatné: alopécia, hypertermia, zvýšená potenie, giperkreatininemiя, zvýšenie úrovne močovinového dusíka, hyperkaliémia,giponatriemiya, vznik antinukleárne protilátky.

Kontraindikácie

- História angioedému (vr. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

— стеноз артерии единственной почки;

— состояние после трансплантации почек;

- Hemodialýza;

- Zlyhanie obličiek (CC < 20 ml / min);

— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatia;

- Primárne hyperaldosteronizmus;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), nestabilná angína pectoris, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, Etapa IV chronického srdcového zlyhania, декомпенсированном легочном сердце, obličiek a / alebo zlyhanie pečene, hyperkaliémia, giponatriemii (vr. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), postavenie, aby, sprevádzaný poklesom v BCC (vr. hnačka, vracanie), systémové ochorenia spojivového tkaniva, cukrovka, potlačenie krvotvorby kostnej drene, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (dojčenie).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, Plánovanie tehotenstva. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Stanovený, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

IN experimentálne štúdie не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Upozornenie

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Srdcové Zlyhanie.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® alebo zrušiť produkt.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® Pacienti, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (zvýšené riziko hypotenzie). U pacientov so zníženou BCC (v dôsledku diuretickej liečby), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Prechodná hypotenzia nie je kontraindikáciou pre ďalšie spracovanie po stabilizácii krvného tlaku. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, trombocytopénia, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) a pacienti, súčasne užívanie drog, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (spironolaktón, amilorid, triamterén) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (hypotenzia, dýchavičnosť, vracanie, kožná vyrážka), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií (závrat, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia, otras, narušenie rovnováhy tekutín a elektrolytov, akútne zlyhanie obličiek.

Liečba: V ľahších prípadoch – výplach žalúdka, введение адсорбентов и натрия сульфата (najlepšie v 30 minút po podaní). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, angiotenzín II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% chlorid sodný; s bradykardiou – применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Liekové interakcie

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, znižujúce krvný tlak (Diuretický, dusičnany, tricyklické antidepresíva, Anestetikum), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (adrenalín, noradrenalín) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, imunosupresíva, kortikosteroidy, prokaínamid, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (kyselina acetylsalicylová, Indometacín) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchom mieste pri teplotách nie vyšších ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

542 10 prečítané minúty