AMLORUS

Aktívny materiál: Amlodipín
Keď ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: Syntéza (Rusko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela, kolo, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Pomocné látky: laktóza, zemiakový škrob, povidón, krospovydon, mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, mastenec.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihydropyridínového derivátu. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptory, blokuje vápnikové kanály, znižuje transmembránový priechod iónov vápnika do bunky (najmä v bunkách hladkého svalstva ciev, než kardiomyocytov).

Antianginózne účinok je v dôsledku rozšírenia koronárnych a periférnych tepien a tepienok: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; rozširuje periférne arterioly, znižuje OPSS, znižuje postnagruzku na srdce, zníženie dopytu myokardu kyslíka. Rozšírenie hlavnej koronárnej tepny a arterioly v nezmenenom a ischemických oblastí myokardu, zvyšuje prísun kyslíka do myokardu (a to najmä v vazospastickou angínou); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (vr. spôsobené fajčením). U pacientov s anginou pectoris a v jednej dennej dávke zvyšuje fyzickú aktivitu run-time, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Má dlhú v závislosti na dávke hypotenzívny účinok. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Keď hypertenzia jednotlivá dávka poskytuje klinicky významné zníženie krvného tlaku v priebehu 24 žiadna (situácie v pacient leží a Stáleho). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Znižuje sa stupeň hypertrofia ľavej komory, To má anti-aterosklerózou, a kardioprotektívne účinky v ischemickej choroby srdca. Nemá žiadny vplyv na kontraktilitu a myokardu vedenie, To nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie, тормозит агрегацию тромбоцитов, zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, To má slabý natriuretický efekt. V diabetickej nefropatie nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Čas nástupu účinku – 2-4 žiadna, trvanie účinku 24 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní amlodipínu pomaly absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Priemerná absolútna biologická dostupnosť 64-90%. C_max v krvnej plazme cez 6-9 žiadna. C_ss dosiahnuť po 7 dni liečby. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Rozdelenie

Priemerný V_d je 21 l / kg, znamená to,, že väčšina lieku je v tkanivách, a relatívne menšie – v krvi. Väzba na plazmatické bielkoviny – 95%.

Droga prechádza hematoencefalickou bariérou. Dodáva sa s materským mliekom.

Metabolizmus

Амлодипин подвергается медленному, ale rozsiahlemu metabolizmu (90%) v pečeni na neaktívne metabolity, подвергается эффекту “prvý priechod” pečeňou. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Dedukcie

После однократного перорального приема T_1/2 To sa pohybuje v rozmedzí 31 na 48 žiadna, Pri opätovné vymenovanie T_1/2 približne 45 žiadna. O 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – v nezmenenej forme, 20-25% – s výkalmi. Celkový klírens amlodipínu 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 l/h/kg).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Starší pacienti (senior 65 leta) eliminácia amlodipínu spomalil (T_1/2 – 65 žiadna) по сравнению с молодыми пациентами, Avšak, tento rozdiel nemá žiadny klinický význam. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 – na 60 žiadna).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

V gemodialise neodstránia.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: Diuretiká, beta-blokátory, ACE inhibítory);

- Stabilná angina pectoris, vazospastická angina (Prinzmetalova angína) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Režim dávkovania

Liek je predpísaná vnútri.

Pri liečbe vysoký tlak a angína начальная составляет 5 mg 1 Čas / deň. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 Čas / deň. Na vysoký tlak udržiavacia dávka môže byť 5 mg / deň.

Na vazospastická angína (Prinzmetalova angína) – 5-10 мг /сут в 1 recepcie.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, Beta-adrenoblokatorami a ACE inhibítory.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

V U pacientov so zlyhaním pečene, Starší pacienti начальная доза при vysoký tlak môže byť 2.5 mg.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: tlkot srdca, dýchavičnosť, výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, vaskulitída, opuch (opuchy členkov a nôh), návaly horúčavy; zriedka – arytmia (bradykardia, komorová tachykardia, ušné flutter), bolesť na hrudi, ortostatická hypotenzia; v niektorých prípadoch – rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie, arytmia, migréna.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, fatiguability, ospalosť, zmeny nálady, kŕče; zriedka – strata vedomia, gipesteziya, nervozita, paresthesia, tremor, závrat, asténia, nevoľnosť, nespavosť, depresia, nezvyčajné sny; v niektorých prípadoch – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnézia.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesti v nadbrušku, zriedka – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (kvôli cholestáza), pankreatitída, sucho v ústach, nadúvanie, giperplaziya vpravo, zápcha alebo hnačka; v niektorých prípadoch – zápal žalúdka, zvýšená chuť do jedla.

Z močového systému: zriedka – thamuria, tenesmus, nyktúria; v niektorých prípadoch – dizurija, polyúria.

Na strane reprodukčného systému: zriedka – sexuálna dysfunkcia (vr. znížená potencie), gynekomastia.

Dermatologické reakcie: v niektorých prípadoch – dermatoxerasia, alopécia, dermatitída, purpura, livor.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka (v t. žiadna. эritematoznaya, makulopapulárna vyrážka, žihľavka), angioedém.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, artróza, myalgia (dlhodobé užívanie); v niektorých prípadoch – myasthenia.

Metabolizmus: zriedka – poliurikemiâ, zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, giperglikemiâ, zvýšená potenie, smäd; v niektorých prípadoch – studený vlhký pot.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, leukopénia.

Zo zmyslov: zriedka – rozmazané videnie, diplopia, zápal spojiviek, boľavé oči, tinnitus, parosmija, dysgeúzia, ccomodation, Xerophthalmia.

Dýchací systém: zriedka – dýchavičnosť, krvácanie z nosa, kašeľ, nádcha.

Ostatné: zriedka – bolesť chrbta.

Kontraindikácie

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia;

- Zbaliť;

- Kardiogénny šok;

- Nestabilná angina pectoris (Okrem úderov prinzmetala);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

-Precitlivenosť na amlodipín a iných odvodených digidropiridina.

FROM opatrnosť prípravok by sa mali uplatňovať abnormálna funkcia pečene, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), chronickej srdcovej nedostatočnosti decompensation, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortálna stenóza, mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, pri akútnom infarkte myokardu (a pre 1 месяца после него), cukrovka, porušenie lipidový profil, u starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Upozornenie

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.

Je potrebné zachovať dentálnu hygienu a časté návštevy zubára (для предотвращения болезненности, Hyperplázia ďasien a krvácania).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, Pokiaľ ide o pacientov z iných vekových skupín..

Pri zvýšení dávky starostlivé sledovanie starších pacientov.

Napriek nedostatku blokovanie pomalé vápnik kanálov syndróm, pred ukončením liečby odporúča postupne znižovať dávky.

Amlodipín neovplyvňuje plazmatické koncentrácie draslíka, Glukóza, TG, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová, креатинина и азота мочевины.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Avšak, niektorí pacienti, s výhodou na začiatku liečby, môžu zaznamenať ospalosť alebo závraty. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, nadmerné periférnu vazodilatáciu.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, Údržba kardiovaskulárneho systému, kontrola funkcie srdca a pľúc, vyvýšená poloha končatiny, контроль ОЦК, diuréza. Ak chcete obnoviť cievny tonus – Použiť vazopresory (v neprítomnosti kontraindikácií ich použitia); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Liekové interakcie

Inhibítory mikrosomalnogo oxidácia zvýšiť koncentráciu v krvnej plazme amlodipínu, čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov, a induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov – znížiť.

Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, najmä indometacín (retencia sodíka a blokovanie syntézy prostaglandínov v obličkách), alpha adrenostimulyatorov, Estrogény (retencia sodíka), sympatomimetikum.

A tiazidov “slučka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, Inhibítory ACE a nitráty zvyšujú antianginalny a gipotenzivny účinky.

Amiodarón, chinidín, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotiká (neuroleptiká) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.

Žiadny vplyv na farmakokinetické parametre digoxínu a warfarínu.

Cimetidín nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hluk v ušiach).

Liečivé vápnik môžu znížiť účinok blokovanie pomalé kalciové kanály.

Prokaynamyd, chinidín a iné liečivá, spôsobujúce predĺženie intervalu QT, posilnenie inotropony negatívny vplyv a môže zvýšiť riziko významné predĺženie QT intervalu.

Grapefruitový džús môže znížiť koncentráciu amlodipínu v plazme, Avšak, tento pokles je tak malý, ktoré významne nemení účinok amlodipínu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.