AMIKACÍN

Aktívny materiál: Amikacín
Keď ATH: J01GB06
CCF: Antibiotiká skupiny aminoglikozidov
ICD-10 kódy (svedectvo): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Keď CSF: 06.05.01
Výrobca: Syntéza {Rusko}

Lieková forma, zloženie a balenie

Riešenie pre in / a / m jasný, bezfarebná alebo mierne farebné.

Pomocné látky: hydrogensiričitan sodný (disiričitan sodný), citrónan sodný d / a (citrónan sodný pentaseskvigidrat), kyselina sírová, rozvedený, voda d / a.

2 ml – sklenené ampulky (5) – obrys balíček cell (1) – balenie kartón.
2 ml – sklenené ampulky (5) – obrys balíček cell (2) – balenie kartón.
2 ml – sklenené ampulky (10) – obrys balíček cell (1) – balenie kartón.
2 ml – sklenené ampulky (10) – kartónové krabice.

Riešenie pre in / a / m jasný, bezfarebná alebo mierne farebné.

Pomocné látky: hydrogensiričitan sodný (disiričitan sodný), citrónan sodný d / a (citrónan sodný pentaseskvigidrat), kyselina sírová, rozvedený, voda d / a.

4 ml – sklenené ampulky (5) – obrys balíček cell (1) – balenie kartón.
4 ml – sklenené ampulky (5) – obrys balíček cell (2) – balenie kartón.
4 ml – sklenené ampulky (10) – obrys balíček cell (1) – balenie kartón.
4 ml – sklenené ampulky (10) – kartónové krabice.

Prášok na prípravu I / O, a / m biela alebo takmer biela, hygroskopický.

Fľaštičky 10 ml (1) – balenie kartón.
Fľaštičky 10 ml (5) – balenie kartón.
Fľaštičky 10 ml (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Polusinteticeski antibiotikum širokospektrálnych od aminoglykozidové, Baktericídny účinok. Komunikácia s 30S subjedinica ribosom, zabraňuje vzniku komplexné dopravné a posla RNA, blokuje syntézu bielkovín, rovnako ako ničí zitoplazmaticalkie membrány baktérií.

Vysoko účinný proti Aeróbne gramnegatívne organizmy: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Niektoré Gram-pozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus spp. (vr. rezistentné na penicilín, Niektoré zefalosporynam).

Stredne aktívne proti Streptococcus spp.

Spolu s vymenovaním benzilpenitsillinom ukazuje synergie opatrenia proti kmeňov Enterococcus faecalis.

Žiadny vplyv na anaeróbne mikroorganizmy.

Amikacín nestráca činnosť pod pôsobenie enzýmov, inaktivirujushhih iné aminoglykozidy, a môže zostať účinné proti kmeňov Pseudomonas aeruginosa, odolné voči tobramicinu, gentamicín a netilmicinu.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po / m rýchlo a úplne resorbuje. C_max v plazme s / m v dávke 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, po 30 min/v infúzie v dávke 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Po / m t_max – o 1.5 žiadna.

Priemernej terapeutickej koncentrácie v/v alebo / m zavedenie udržiavané po dobu 10-12 žiadna.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je 4-11%. V_d dospelý – 0.26 l / kg, deti – 0.2-0.4 l / kg, v novorodenca: vo veku menej ako 1 týždňov a vážiacich menej ako 1500 g – na 0.68 l / kg, vo veku menej ako 1 týždňov a vážiacich viac ako 1500 g – na 0.58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou – 0.3-0.39 l / kg.

Je distribuovaný v extracelulárnej tekutine (obsah abscesy, pleurálny výpotok, ascite, perikardiálny, synoviálnej, lymfatické a peritoneálnej tekutiny); vo vysokých koncentráciách detekované v moči; v nízkej – v žlči, materské mlieko, komorovej vody oka, bronhialnom tajomstvo, spúta a mozgovomiechového moku. Preniká do všetkých telesných tkanív, Ak akumulované akumuluje; vysoké koncentrácie sú pozorované v orgánoch s dobré prekrvenie: pľúca, pečeň, myokardu, slezina, a to najmä v obličkách, tam, kde sa akumuluje v kortikálnej látky, nižších koncentráciách – vo svaloch, tukového tkaniva a kostí.

Keď priradíte v sredneterapevticheskih dávkach (ok) dospelí ako prekročiť Geb amikacín, Keď mozog nervové membránovú priepustnosť mierne zvyšuje. Novorodenec je dosiahnuté vyššie koncentrácie v mozgovomiechovom moku, než u dospelých. To preniká placentárnu bariéru: zistiť v krvi plodu a plodovej.

Metabolizmus

Nepoužívajte metabolizuje.

Dedukcie

T_1/2 dospelý – 2-4 žiadna, v novorodenca – 5-8 žiadna, staršie deti majú – 2.5-4 žiadna. Konečný T_1/2 – viac 100 žiadna (uvoľnenie z intracelulárnej skladov).

Správa obličkách filtráciou clubockova (65-94 %) hlavne bez zmeny. Renálny klírens – 79-100 ml / min.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

T_1/2 u dospelých s porušením funkcie obličiek sa líši v závislosti na rozsahu porušenia – na 100 žiadna, u pacientov s cystickou fibrózou – 1-2 žiadna, pacientov s Burnsom a hypertermia T_1/2 môžu byť kratšie ako priemer kvôli zvýšenej svetlej.

Zobrazené hemodialýzou (50% pre 4-6 žiadna), peritoneálna dialýza je menej účinný (25% pre 48-72 žiadna).

Svedectvo

Infekčné-zápalové ochorenia, spôsobené gram-negatívnymi mikroorganizmami (rezistentné na gentamycín, sizomicinu a kanamycín) alebo združenia grampolaugitionah a gramotricationah mikroorganizmov:

- Infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, empyém, pľúcny absces);

- Sepsa;

- Septicheskiy эndokardit;

-CNS infekcie (vrátane meningitídy);

- Infekcie dutiny brušnej (vr. zápal pobrušnice);

- Infekcie močových ciest (pyelonefritída, zápal močového mechúra, uretrit);

-únava, infekcie kože a mäkkých tkanív (vr. infikované popáleniny, infikované rany a dekubity rôznych Genesis);

- Infekcie žlčových ciest;

- Infekcie kostí a kĺbov (vr. osteomyelitída);

-Infekcia rany;

- Infekcie pooperačné.

Režim dávkovania

Droga sa zavádza do / m, I / (sprej, počas 2 minút alebo drip) Dospelí a deti staršie 6 leta – podľa 5 mg / kg každý 8 alebo h 7.5 mg / kg každý 12 žiadna. Na bakteriálne infekcie močových ciest (nekomplikované) – podľa 250 mg každý 12 žiadna; Po hemodialýze relácie môžu byť priradené dodatočná dávka – 3-5 mg / kg.

Maximálna dávka pre Dospelý – 15 mg / kg / deň, ale nie viac 1,5 g / deň počas 10 dní. Trvanie liečby s/v úvode – 3-7 dní, s nimi – 7-10 dní.

Na predčasne narodených detí začiatočná jednorazová dávka 10 mg / kg, potom 7.5 mg / kg každý 18-24 žiadna; na dojčatá a deti vo veku 6 leta počiatočná dávka – 10 mg / kg, potom 7.5 mg / kg každý 12 h pre 7-10 dní.

Na infikované popáleniny požadovať dávku 5-7.5 mg / kg každý 4-6 h v súvislosti s kratšie T_1/2 (1-1.5 žiadna) Táto kategória pacientov.

V/v kvapkanie za zavádzajúce amikacín 30-60 m, v prípade potreby – sprej.

Pre I / V administrácii (pokles) liek predtým riedi 200 ml 5% dextróza (Glukóza) alebo 0.9% roztokom chloridu sodného. Koncentrácia Amikaczina v roztoku pre o/v úvode nesmie presiahnuť 5 mg / ml.

Na porušenie vylučovacie funkcie obličiek Je potrebné znížiť dávku alebo predĺžiť interval medzi wvedeniami. V prípade zvýšenia interval medzi wvedeniami (Ak nie je hodnota CC, a stabilného stavu pacienta) interval medzi zavedením prípravku nastavte podľa nasledujúceho vzorca:

interval (žiadna) = koncentrácia srvátky kreatinínu × 9.

Ak je koncentrácia kreatinínu v sére 2 mg / dl, Odporúčaná jednotlivá dávka (7.5 mg / kg) Musíte zadať každý 18 žiadna. Keď zvýšite jednorazová dávka interval nemení.

Ak jednu dávku s neupraveným prvá dávka dávkovacieho režimu pre Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou je 7.5 mg / kg. Výpočet ďalších dávok je takto:

Následné dávky (mg), zadáte každý 12 h = QC (ml / min) Počiatočná dávka pacienta × (mg)/QA OK (ml / min).

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, abnormálna funkcia pečene (Zvýšenie aktivity “Pečeňové” transamináz, giperʙiliruʙinemija).

Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, ospalosť, neurotoxické účinky (klonus, otupený pocit, mravčenie, záchvaty), porušenie nervosvalového prenosu (zastavenie dýchania).

Zo zmyslov: ototoxicita (strata sluchu, vestibulárne poruchy a poruchy labyrintu, nevratné hluchota), toxický účinok na vestibulárneho systému (pohyby nekoordinovanosť pohybu, závrat, nevoľnosť, vracanie).

Z močového systému: nefrotoxicita – zhoršenie funkcie obličiek (oligurija, proteinúria, mikrogematuriâ).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, dermahemia, horúčka, angioedém.

Lokálne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu, dermatitída, flebitída a periflebitídy (v / v úvode).

Kontraindikácie

-Neuritída sluchového nervu;

-ťažká chronická renálna insuficiencia azotémia a uremyei;

- Tehotenstvo;

- Precitlivenosť na liek;

-Precitlivenosť na iné aminoglikozidam histórie.

FROM opatrnosť liek by mal byť použitý pri myasthenia, parkinsonizme, botulizme (aminoglykozidy môžu spôsobiť porušenie nervosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrového svalstva), degidratacii, zlyhanie obličiek, u novorodenca, u predčasne narodených detí, u starších pacientov, laktácie.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve.

V prítomnosti živé svedectvo drogy môžu užívať dojčiace ženy. Je potrebné si uvedomiť, že aminoglikozida vyčnievajú s materského mlieka v malých množstvách. Oni sú zle vstrebáva z tráviaceho traktu, a súvisiacich komplikácií u dojčiat nie je registrovaný.

Upozornenie

Pred použitím definovať citlivosť vybraných patogénov, pomocou diskov, obsahujúce 30 mikrogramov amikaczina. V priemer rastu slobodného pásma 17 mm alebo viac sa považuje za citlivý organizmus, z 15 na 16 mm – stredne citlivé, menej 14 mm – trvalo udržateľného.

Koncentrácia Amikaczina v plazme by nemala prekročiť 25 ug / ml (terapeutické koncentrácie 15-25 ug / ml).

Počas obdobia liečby by mala byť najmenej 1 krát týždenne sledovať funkciu obličiek, sluchový nerv a vestibulárneho aparátu.

Pravdepodobnosť vyššia nefrotoxicity u pacientov so zhoršenou renálnou funkciou, rovnako ako v menovanie vysokých dávok alebo po dlhú dobu (Táto kategória pacientov môže vyžadovať denné monitorovanie funkcie obličiek).

Keď chudobní audiometrické testovacia dávka znížiť alebo ukončiť liečbu.

Pacientov s infekčných a zápalových ochorení močových ciest sa odporúča brať zvýšené množstvo tekutiny s adekvátne diureze.

Pri absencii pozitívne klinické dynamiku treba dbať na možný vývoj rezistentných voči antimikrobiálnym liekom. V takýchto prípadoch je potrebné zrušiť liečbu a začnite vhodnú.

Obsiahnutý v zložení sodný disul'fit môže viesť k rozvoju pacientov s alergickou komplikácie (kým anafylaktické reakcie), najmä u pacientov s allergological históriou.

Nadmerná dávka

Príznaky: toxické reakcie – strata sluchu, ataxia, závrat, poruchy močenia, smäd, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, alebo zvonenie pocit v ušiach, ktorým sa, respiračné zlyhanie.

Liečba: pre zrušenie embarga neuromuskulárne prenos a jeho dôsledky – hemodialýza alebo peritoneálna dialýza; Inhibítory agenti, vápenaté soli, IVL, ďalšie symptomatická a podporná liečba.

Liekové interakcie

Ukazuje vysokej synergie s karbenicillinom, benzilpenicillinom, cholesterol (u pacientov so závažnou chronickou renálnou insuficienciou s napojením na používanie beta-laktámové antibiotiká môže znížiť účinnosť aminoglykozidy).

Kyselina nalidixová, a polymyxínu b, s cisplatinou, vankomycín zvyšuje riziko vzniku OTO- a nefrotoxicita.

Diuretický (najmä furosemid), cefalosporíny, penicilíny, sulfónamidy a NSAID, súťaží o aktívnej sekrécie v kostnej nefrona, blok eliminatiu aminoglykozidy, zvýšenie ich koncentrácie v sére, posilnenie nefro- a neurotoxicita.

Amikacín zvyšuje miorelaksirutee kurarepodobnykh drog.

Spolu s amikacín methoxyflurane, Parenterálne polymyxínu, capreomycin a inými liekmi, blokovanie nervosvalového prenosu (halogénované uhľovodíky – prostriedky pre inhalačná anestézia, narkotické analgetiká), veľký počet krvných transfúzií citratnymi konzervanty zvýšiť riziko dýchanie.

Injekčné indometacín zvyšuje riziko toxických účinkov aminoglikozidov (zvýšenie T_1/2 a zníženou svetlou výškou).

Amikacín znižuje efektívnosť antimiasteniceskih drogy.

Farmaceutické interakcie

Farmatsevticeski kompatibilná s penitsillinami, geparinom, cholesterol, kapreomitinom, amfoteritinom b, hydrochlorotiazidu, Erytromycín, nitrofurantoinom, vitamíny b a c, chlorid draselný.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote 5° c až 25° c. Doba použiteľnosti – 2 rok.