AKRIDILOL

Aktívny materiál: Karvedilol
Keď ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, 150,0
Výrobca: Chemické a farmaceutické prípravky AKRIKHIN JSC (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills Valium, aspekt a Valium, z bielo-biele s kremovatam bielou farbou, Mierne mramorovanie.

Pomocné látky: ludipress LCE (laktóza, povidón), sodná soľ glykolátu škrobu (Natriumkarboxymethylovaný), magnéziumstearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.

Pills štvorec so zaoblenými rohmi, šošvkovitý, s Phillips zárez na jednej strane a gravírovanie “Al1” – ďalšie, z bielo-biele s kremovatam bielou farbou, Mierne mramorovanie.

Pomocné látky: ludipress LCE (laktóza, povidón), sodná soľ glykolátu škrobu (Natriumkarboxymethylovaný), magnéziumstearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.

Pills Oválny, šošvkovitý, s čiastočným zárez na oboch stranách a ryté “AL2” na jednu stranu, z bielo-biele s kremovatam bielou farbou, Mierne mramorovanie.

Pomocné látky: ludipress LCE (laktóza, povidón), sodná soľ glykolátu škrobu (Natriumkarboxymethylovaný), magnéziumstearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Alpha- a beta-8.. Akridilol^® bloky β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptory. Poskytuje vazodilatirtee, Antianginózne a antiarytmický efekt. Liek nemá žiadny vnútorný sympathomimetic činnosti, má membránu stabilizačné vlastnosti. Vďaka β-adrenoceptora blokády srdca môže odmietnuť reklamu, znížený srdcový výdaj a pokles SRDCOVEJ frekvencie. Akridilol^® renín-angiotenzín-al′dosteronovuû systém inhibuje β-adrenoceptora blokádu obličkách, čo spôsobuje pokles aktivity renín plazmy. Inhibuje α-adrenergné receptory, liek môže spôsobiť periférnych ciev, to vedie k poklesu v KOLE.

Prostredníctvom kombinácie β-adrenoceptora blokádu a vazodilatácia liek znižuje ad hypertenzie; choroba má protivojishemicescoe a antianginalnoe akcia; Keď odišiel komorovej dysfunkcie a obehové zlyhanie zlepšuje haemodynamic ukazovatele, ľavej komory ejekčnej frakcie sa zvyšuje a znižuje jeho veľkosť.

Vyjadrila vplyv na metabolizmus lipidov a obsah draslíka, sodíka a horčíka v plazme.

Má antioxidačný účinok, eliminuje voľné kyslíkové radikály.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po príjem rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu karvedilol. Vysoká lipofilitou. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1-1.5 žiadna. Biologická dostupnosť – 24-28%. Stravovanie nemá vplyv na biologickú dostupnosť karvedilol.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je 95-99%.

Karvedilol preniká cez placentárnu bariéru, vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus

Metabolizuje sa v pečeni s tvorbou počet aktívnych metabolitov; 60-75% vstrebáva liek je metabolizovaný v “prvý priechod” pečeňou. Tieto metabolity majú silný antioxidačný a adrenoceptora blokujúci účinok.

Dedukcie

T_1/2 je 6-10 žiadna.

Vylučovanie lieku z tela hlavne jelchew.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Ak niektorý z obličky karvedilol výrazne farmakokinetické parametre sa nezmenia. U pacientov s poruchou pečene systému zvyšuje biologickú dostupnosť karvedilol znížením metabolizmus pri “prvý priechod” pečeňou.

V prípade vážnych porušení karvedilol pečene je kontraindikovaný.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (ako monoterapia a v kombinácii s diuretiká);

- Kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe);

- CHD: stabilná angina.

Režim dávkovania

Na vysoký tlak Počiatočná dávka pre Dospelý je 6.25-12.5 mg / deň po dobu 2 dní. Potom vymenuje 25 mg / deň 1 čas / deň ráno. Až v prípade potreby 14 dní, môžete ďalej zvýšiť dávku v 2 doba. Maximálna denná dávka je 50 mg 1 Čas / deň (Možno, že v 2 vstupné).

Na CHD na začiatku liečby, je predpísaný liek 12.5 mg 2 krát / deň prvý 2 dní liečby, potom – podľa 25 mg 2 x / deň. V prípade nedostatočnosti antianginalnogo účinku, cez 2 týždňoch liečby dávku možno zvýšiť 2 doba. Maximálna denná dávka je 100 mg (podľa 50 mg 2 x / deň).

Na chronické srdcové zlyhanie Liečba začína s dávkami 3.125 mg 2 x / deň po dobu 2 týždne. S dobrú vytrvalosť dávku zvýšiť v intervaloch nie menej ako 2 týždne pred 6.25 mg 2 x / deň, potom pred 12.5 mg 2 krát za deň a potom 25 mg 2 x / deň. Dávka by sa mala zvýšiť na maximálne, čo je dobre tolerovaná pacientmi. V Pacienti s hmotnosťou menej ako 85 kg Cieľová dávka 50 mg / deň; v Pacienti s hmotnosťou viac ako 85 kg Cieľová dávka 75-100 mg / deň.

By brať drogy, nezávisle od jedla, pitie malé množstvo tekutiny.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy (zvyčajne, nie je silný a včasné ošetrenie), strata vedomia, myasthenia (častejšie na začiatku liečby), únava, depresia, poruchy spánku, paresthesia.

Kardiovaskulárny systém: bradykardia, ortostatická hypotenzia, AV-blokáda II a III stupňa; zriedka – porušenie periferičeskoû obehu, progresie srdcového zlyhania (v čase zvýšenej dávky), opuchy dolných končatín, angína, výrazné zníženie krvného tlaku.

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, vracanie, žalúdočné ťažkosti, strata chuti do jedla, zvýšenie pečeňových transamináz.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, leukopénia.

Metabolizmus: priberanie na váhe, porušenie metabolizmu sacharidov.

Alergické reakcie: alergické kožné reakcie (vyrážka, žihľavka, svrbenie, vyrážka), zhoršenie psoriázy, prekrvenie nosovej sliznice.

Dýchací systém: Dýchavičnosť a bronchospazmus (u predisponovaných pacientov).

Ostatné: rozmazané videnie, Pokles slzenie, príznaky podobné chrípke, chikhaniye, myalgia, artralgia, bolesť v končatinách, občasné krívanie; zriedka – porušenie močenie, zhoršenie funkcie obličiek.

Kontraindikácie

-akútne alebo dekompenzovaným chronického srdcového zlyhania, vyžaduje v/so zavedením Inotropná fondov;

- Ťažké poškodenie pečene;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradykardia (menej 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogénny šok;

-CHOCHP;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

-Precitlivenosť na karvedilolu alebo iné súčasti lieku.

FROM opatrnosť prípravok by sa mali aplikovať na ťahy prinzmetala, tyreotoxikóza, oklúznej chorôb periférnych nádoby, feochromocytóm, Psoriáza, zlyhanie obličiek, AV-блокаде Aj степени, rozsiahle chirurgické zákroky a celkovej anestézii, cukrovka, gipoglikemii, Keď depresia, myasthenia.

Tehotenstvo a dojčenie

Primeraných a dobre kontrolovaných štúdií uplatňovania karvedilol počas tehotenstva sa neuskutočnilo, Preto je možné len v prípadoch užívania drogy v tejto kategórii pacientov, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Dojčenie sa neodporúča počas liečby karvedilol.

Upozornenie

Terapia by mala byť dlhé a nezastaví dramaticky, najmä v IBS, tk. To môže viesť k chudobné tok hlavné choroby. Ak je potrebné dávka by sa mala postupne znižovať, počas 1-2 týždne.

Na začiatku terapie Akridilolom^® alebo, ak sa dávka lieku u pacientov, najmä starší ľudia, Tam môže byť nadmerné pokles ad, hlavne sa postaviť. V takýchto prípadoch je potrebná úprava dávky.

Na liečbu chronického zlyhania srdca pri výbere dávok sa môže zvýšiť príznaky srdcového zlyhania, vzniku edému. Avšak, nezvyšujú dávka Akridilola^®, odporúča vymenovanie dioretikov vo vyšších dávkach až k stabilizácii pacienta je podmienkou.

Odporúča sa neustále monitorovanie EKG a peklo pri menovaní Akridilola^® vacie pomaly kalciové kanály, odvodených fenilalkilamina (verapamil) a benzotiazepina (diltiazem), a antiaritmicakimi znamená tiež I trieda.

Odporúča sa monitorovať funkcie obličiek u pacientov s chronickou renálnou insuficienciou, arteriálnej gipotenziei a chronické srdcové zlyhanie.

V prípade operácie pomocou celkovej anestézie oznamovali anestéziológ predchádzajúcej terapii Akridilolom^®.

Akridilol^® nemá vplyv na koncentráciu glukózy v krvi a spôsobuje žiadne zmeny v glukózový tolerančný test u pacientov s non-inzulín - dependentný diabetes mellitus.

Pacientov s predbežnou úpravou feohromotsytoma, musíte priradiť antagonisty alfa-adrenoreceptor.

Pacienti, pomocou kontaktných šošoviek, by mal byť považovaný, že liek môže spôsobiť zníženie slezootdeleniâ.

Počas liečby by sa mali vyhnúť alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Neodporúča riadiť auto na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky Akridilola^®. By mal upustiť od iných činností, spojené s potrebou vysokej koncentrácie a rýchlej reakcie psychomotorické.

Nadmerná dávka

Príznaky: zníženie krvného tlaku (závrat alebo mdloby, systolický TK nižšie 80 mmHg.), bradykardia. Prípadne dýchavičnosť z dôvodu bronchoconstriction a vracanie. V ťažkých prípadoch môže byť kardiogénny šok, respiračné zlyhanie, zmätok, Poruchy drôtová.

Liečba: symptomatická liečba. Monitorovanie a korekcia životne dôležitých ukazovateľov, v prípade potreby – v jednotke intenzívnej starostlivosti. Potreby/so zavedením m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (adrenalín, norepinefrín).

Liekové interakcie

Spolu s použitím karvedilol môže posilnenie účinkov iných antigipertenziveh prostriedkov alebo liekov, ktoré majú gipotenzivny účinok (dusičnany).

V kombinácii s enalapril a diltiazem rozvíjať porušovanie vodivosť srdca a hemodynamics.

Inhibítory mikrozomálny oxidácia (cimetidín) zvýšiť, a tlmivky (fenobarbital, rifampicín) oslabiť vplyv gipotenzivny karvedilol.

Zatiaľ čo príjem karvedilol a Digoxín zvyšuje koncentráciu posledne a môže zvýšiť čas AV-holding.

Karvedilol môže posilnenie akcie inzulín a orálne gipoglikemicakih fondov, zatiaľ čo príznaky hypoglykémie (najmä tachykardia) môžu byť maskované, Preto u pacientov s cukrovkou sa odporúča, že pravidelné monitorovanie hladiny glukózy v krvi.

Prípravy, znížené katecholamínov (rezerpín, Inhibítory MAO), zvýšiť riziko arteriálna hypotenzia a bradykardia.

Pri aplikácii cyklosporínu zvyšuje koncentráciu posledne (korekcia sa odporúča Denná dávka cyklosporín).

Simultánne vymenovanie klonidín môže posilnenie Hypotenzný a hronotropony negatívne účinky karvedilol.

Všeobecné anestetiká sú prehlbovania negatívnych účinkov inotropy a Hypotenzný karvedilol.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v suchej, chránený pred svetlom, dosah detí, pri teplote nie vyššej ako 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 3 rok.