Рокситромицин
Код АТХ:
J01FA06
Характеристика.
Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.
Фармакологическое действие.
Антибактериальное, бактериостатическое.
Применение.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению.
Выраженные нарушения функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.
Взаимодействие.
Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминоподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.
Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.
Передозировка.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы.
Внутрь, взрослым — 300 мг/сут в 1–2 приема; детям — 5–8 мг/кг в сутки в 2 приема (не более 10 дней). Длительность курса зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя (от 5–12 дней при заболеваниях дыхательных путей и лор-органов до 2–2,5 мес при хроническом остеомиелите; при хламидийной и микоплазменной пневмонии — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня).
У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяются. При нарушении функции печени и почек может потребоваться снижение дозы. При тяжелой печеночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности.
При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.
В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Аценокумарол | ФДВ: синергизм. На фоне рокситромицина может непредсказуемо усиливаться эффект; сочетанное назначение требует осторожности. |
Вальпроевая кислота | ФКВ. ФДВ. На фоне рокситромицина замедляется биотрансформация и повышается концентрация в крови, увеличивается риск развития нежелательных реакций; сочетанное применение может потребовать коррекции режима дозирования. |
Варфарин | ФДВ: синергизм. На фоне рокситромицина может непредсказуемо усиливаться эффект; при совместном назначении необходима осторожность. |
Дигоксин | ФКВ. На фоне рокситромицина увеличивается абсорбция и биодоступность (угнетается жизнедеятельность кишечной микрофлоры и ее способность разрушать дигоксин). |
Карбамазепин | Неблагоприятное взаимодействие не установлено; допустимо совместное применение. |
Лансопразол | Негативное взаимодействие не выявлено; допустимо сочетанное применение. |
Мидазолам | ФКВ. ФДВ. На фоне рокситромицина увеличивается Cmax, AUC, T1/2 и может усиливаться эффект. |
Омепразол | ФКВ. Улучшает (взаимно) биодоступность. |
Рифампицин | ФКВ. Ускоряет биотрансформацию и снижает концентрацию в крови. |
Теофиллин | ФКВ. На фоне рокситромицина увеличивается Cmax, AUC, T1/2 и может возрастать риск развития токсических проявлений. |
Циклоспорин | Неблагоприятные взаимодействия не выявлены; допустимо сочетанное применение. |
Эрготамин | На фоне рокситромицина усиливается риск развития эрготизма и некроза конечностей. |